[发明专利]Hedgehog信号传导的吡啶基-三嗪抑制剂无效

专利信息
申请号: 201080034896.5 申请日: 2010-06-08
公开(公告)号: CN102573487A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 陶春林;H·韩;X·孙;N·德赛 申请(专利权)人: 加利福尼亚资本权益有限责任公司
主分类号: A01N43/66 分类号: A01N43/66;A61K31/53
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供吡啶基-三嗪衍生物来抑制hedgehog信号传导途径,以及所述化合物在治疗过度增殖疾病和血管生成介导的疾病中的用途。
搜索关键词: hedgehog 信号 传导 吡啶 抑制剂
【主权项】:
1.下式化合物或其药学上可接受的盐,其中:L是NR3CO,NR3SO2,NR3CONH,NR3CSNH或NR3CHR4;R1选自:(viii)氨基,烷基氨基,芳基氨基,杂芳基氨基;(ix)烷硫基,亚磺酰基,磺酰基,氨磺酰基;(x)烷氧基,烷酰基,烷氧羰基;(xi)氢,C1-C6烷基,环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基;(xii)芳基,杂环,杂芳基;(xiii)C1-C6三氟烷基,氰基和;(xiv)式(a)基团:其中:R5代表氢,C1-C4烷基,氧代;在R6是氢的情况下,Z是CH;或Z-R6是O;或Z是N,R6代表下述基团:氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10芳基或杂芳基,(C3-C7环烷基)C1-C4烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C2-C6烷酰基,C1-C6烷氧羰基,C2-C6烷酰基氧基,一-和二-(C3-C8环烷基)氨基C0-C4烷基,(4-至7-元杂环)C0-C4烷基,C1-C6烷基磺酰基,一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基,和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基,其各自用独立选自下述的0至4个取代基取代:卤素,羟基,氰基,氨基,-COOH和氧代;环A是芳基,杂环,杂芳基;R2是羟基,卤素,氨基,硝基,氰基,烷基,烯基,炔基,烷酰基,烷硫基,磺酰基,亚磺酰基,烷氧基,烷氧羰基,氨基甲酰基,酰基胺,氨磺酰基或磺酰胺;或R2是芳基,杂环或杂芳基,其任选用下述基团取代:羟基,卤素,氨基,硝基,氰基,烷基,酰基,磺酰基,亚磺酰基,烷氧基,氨基甲酰基,酰基胺,氨磺酰基和磺酰胺;R3和R4独立地选自氢或任选经取代的C1-4烷基;并且m是0-4。
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