[发明专利]生产头孢托罗酯的方法无效
申请号: | 201080022904.4 | 申请日: | 2010-05-25 |
公开(公告)号: | CN102448966A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
发明(设计)人: | P·克雷明格;J·卢德谢尔;H·斯图尔姆 | 申请(专利权)人: | 桑多斯股份公司 |
主分类号: | C07D501/04 | 分类号: | C07D501/04;C07D501/18;C07D501/56 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 刘金辉;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及一种生产有机化合物,尤其是(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-[(E)-(R)-1′-(5-甲基-2-氧代-[1,3]-二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基)-2-氧代-[1,3′]联吡咯烷-3-亚基甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠(头孢托罗酯)。本发明还涉及一种生产通式(1)和通式(2)的化合物的方法,这些化合物本身以及在本发明生产中的中间体。 |
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搜索关键词: | 生产 头孢 托罗酯 方法 | ||
【主权项】:
1.一种生产通式(1)的化合物的方法:
至少包括下列步骤(a)、(b)和(c):(a)使通式(3)的化合物与通式(4)的化合物反应:
其中Q1和Q2相互独立地表示氢原子或甲硅烷基,
其中R表示氨基保护基团,得到通式(5)的化合物:
其中Q1、Q2和R如上所定义;(b)使通式(5)的化合物与通式(6)的化合物反应:
其中R1表示羟基保护基团且Y表示活化官能团,合适的话在除去保护基团之后,若Q1表示甲硅烷基的话,得到通式(7)的化合物:
其中R1、Q2和R如上所定义;(c)将通式(7)的化合物转化成通式(2)的化合物,合适的话在除去保护基团之后,若Q2表示甲硅烷基的话,
(d)将通式(2)的化合物转化成通式(1)的化合物。
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