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[发明专利]生产头孢托罗酯的方法-CN201080022905.9无效
发明人： P·克雷明格;J·卢德谢尔;H·斯图尔姆 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2010-05-25 - 公布日： 2012-05-09 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种生产有机化合物，尤其是(6R，7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1，2，4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-[(E)-(R)-1′-(5-甲基-2-氧代-[1，3]-二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基)-2-氧代-[1，3′]联吡咯烷-3-亚基甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠(头孢托罗酯)。本发明还涉及一种生产通式(1)和通式(2)的化合物的方法，这些化合物本身以及在本发明生产过程中的中间体。
生产头孢托罗酯方法

[发明专利]生产头孢托罗酯的方法-CN201080022904.4无效
发明人： P·克雷明格;J·卢德谢尔;H·斯图尔姆 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2010-05-25 - 公布日： 2012-05-09 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种生产有机化合物，尤其是(6R，7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1，2，4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-[(E)-(R)-1′-(5-甲基-2-氧代-[1，3]-二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基)-2-氧代-[1，3′]联吡咯烷-3-亚基甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠(头孢托罗酯)。本发明还涉及一种生产通式(1)和通式(2)的化合物的方法，这些化合物本身以及在本发明生产中的中间体。
生产头孢托罗酯方法

[发明专利]结晶形式的有机化合物-CN200980152029.9无效
发明人： J·卢德谢尔;J·威瑟尔;G·劳斯 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2009-12-18 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种结晶形式的2-[6-[3(R)-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-1-基甲基]苄腈、一种制备所述结晶形式的方法及其在制造药物组合物中的用途。
结晶形式有机化合物

[发明专利]卡泊芬净制剂-CN200780034990.9有效
发明人： C·韦尔茨;G·斯蒂鲍尔;A·施马尔达;H·延内魏因;I·马赫尔;J·卢德谢尔 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2007-07-24 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明涉及包含作为用于预防和/或治疗真菌感染的活性组分的卡泊芬净的药学上可接受的盐的药物组合物。所述的组合物还包括特定的填充剂和少量pH调节剂或不含pH调节剂，并且可以为液体或固体形式，例如可以为冻干组合物。所述的组合物显示出良好的稳定性和从冻干产品再溶解形成的溶液中减少量的低于可见的颗粒物质。
卡泊芬净制剂

[发明专利]合成卡泊芬净的方法和中间体-CN200680042233.1有效
发明人： J·卢德谢尔;I·马赫尔;O·施托姆;S·贝特尔 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2006-11-13 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：本发明涉及制备某些氮杂环六肽类化合物(例如卡泊芬净)的新方法、在这些方法中所用的新中间体以及制备这些中间体的方法。具体而言，所述中间体具有式II结构，在式II中，X是氨基或取代的氨基，并包括氰基/腈官能团。
合成卡泊芬净方法中间体

[发明专利]一种用于制备取代苯基醚化合物和罗西格列酮的方法-CN200680027183.X无效
发明人： J·卢德谢尔;R·A·R·坎;A·保罗 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2008-07-23 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：公开了一种用于制备式(II)的化合物的新方法，其作为中间化合物用于制备噻唑烷二酮衍生物，例如罗西格列酮、匹格列酮、曲格列酮和环格列酮。该新方法包括在相转移催化剂存在下，在非极性的水不可混溶的有机溶剂和水(两相系统)与作为碱的碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐的混合物中，式(III)的化合物和式(IV)的化合物的反应。本发明的第一方面包括在相转移催化剂例如四正丁基硫酸氢铵或苯甲基三乙基氯化铵存在下，2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)乙醇和4－氟苯甲醛在非极性的水不可混溶的有机溶剂，优选甲苯，和水与作为碱的碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐优选氢氧化钾的混合物中的反应，以获得4－[2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基)乙氧基]苯甲醛，其为用于制备在治疗II型糖尿病中有用的罗西格列酮和其盐例如马来酸盐或磷酸盐的关键中间体。
一种用于制备取代苯基化合物罗西格列酮方法

[发明专利]阿立哌唑的盐-CN200680003294.7有效
发明人： J·卢德谢尔;H·斯图尔姆 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2006-01-27 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及阿立哌唑的酸加成盐、所述酸加成盐的生产方法以及其在生产或提纯游离碱形式的阿立哌唑或阿立哌唑的可药用盐中的应用。
阿立哌唑

[发明专利]制备格拉太咪尔的方法-CN200580035799.7有效
发明人： A·K·拉伊;H·K·V·帕特尔;J·卢德谢尔;M·安巴扎干;M·R·帕特尔;I·马赫尔 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2005-10-27 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C08G69/10 文献下载
摘要：本发明涉及制备包含L－酪氨酸、L－丙氨酸、L－谷氨酸和L－赖氨酸的多肽或其可药用盐的方法。该多肽或其可药用盐优选是乙酸格拉太咪尔。
制备格拉太咪尔方法

[发明专利]罗格列酮磷酸盐和多晶型物-CN200580004882.8无效
发明人： J·格赖尔;J·卢德谢尔;S·沃尔夫 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2005-02-11 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及5－[[4－[2－(甲基－2－吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基]－2，4－噻唑烷二酮磷酸盐，其为罗格列酮的新型盐，并且涉及其新型多晶型物。本发明也涉及制备罗格列酮磷酸盐及其多晶型物的方法。本发明的化合物用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病相关病症以及它们的一些并发症。
罗格列酮磷酸盐多晶

[发明专利]制备用于合成头孢菌素的中间体的方法-CN200480038457.6无效
发明人： J·卢德谢尔;H·斯图尔姆;K·沃尔恩德兰 -专利权人：桑多斯有限公司
申请日： 2004-12-22 - 公布日： 2007-01-17 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于合成式(I)头孢菌素的中间体的新制备方法，其中R₁、R₂和R₃相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C_1－6)烷基、氨基甲酰基－(C_1－6)烷基、氨基－(C_1－6)烷基、酰基氨基－(C_1－6)烷基或羧基－(C_1－6)烷基，或其中R₂和R₃与相邻的氮原子一起形成脂环族5－元到8－元杂环，并且R₁表示烷基、链烯基或芳基。本发明的方法在显著减少不需要的副产物，特别是式(I)的Δ2－类似化合物的形成方面是突出的。
制备用于合成头孢菌素中间体方法

[发明专利]大环内酯类化合物的溶剂化物-CN01819472.9无效
发明人： V·森特利亚斯;J·迪亚戈;R·加西亚;J·卢德谢尔 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2001-11-26 - 公布日： 2006-03-29 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明公开了含水4.0％至6.5％的单水合物形式的阿奇霉素、其制备方法及其在药物组合物中的用途。
内酯化合物溶剂

[发明专利]头孢菌素中间体-CN01808592.X无效
发明人： P·克雷明格;J·卢德谢尔;S·沃尔夫 -专利权人：生物化学有限公司
申请日： 2001-04-26 - 公布日： 2003-06-25 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：头孢替安(己酯)的制备方法和制备中的中间体。
头孢菌素中间体

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