[发明专利]吡咯烷化合物有效
申请号: | 200980107941.2 | 申请日: | 2009-02-25 |
公开(公告)号: | CN101970402A | 公开(公告)日: | 2011-02-09 |
发明(设计)人: | 蒋维棠;赵宇生;蔡廷岳;徐石 | 申请(专利权)人: | 财团法人国家卫生研究院 |
主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09;C07D207/06;C07D207/02;A61P3/10 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人: | 徐金国 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | 本发明涉及一种吡咯烷化合物,及使用该类化合物抑制二肽基肽酶-IV与治疗第二型糖尿病的方法。 | ||
搜索关键词: | 吡咯烷 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种如下式所示的化合物:其中,R1、R2、R3、R4、R5及R6各自独立为氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基;R7为烷基或杂芳基,而R8为氢或烷基;或R7及R8与其键结的氮原子一同形成为3-10元单环或双环,选择性地经卤素、CN、NO2、-OR’、烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、羟烷基、烷氧烷基、-C(O)R’、-SR’、-S(O)R’、-S(O)2R’、-NR’R”、-C(O)OR’、-C(O)NR’R”、-OC(O)R’、-NR’C(O)R”、-NR’C(O)OR”或-R’C(O)NR”R’”取代的饱和或未饱和环;R’、R”及R’”各自独立为氢、烷基或芳基;m及n各自独立为0、1、2或3;且X为NRa,其中Ra为氢、烷基或芳基。
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- 2010-12-17 - 2012-09-19 - C07D207/09
- 本发明涉及式I化合物,其中:R是氢或低级烷基;R1是-(CH2)n-(O)o-杂环烷基或-C(O)-杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被低级烷基、羟基、卤素或被-(CH2)p-芳基取代;n是0、1或2;o是0或1;p是0、1或2;R2是CF3,环烷基,其任选地被低级烷氧基或卤素取代,或是茚满-2-基,或是杂环烷基,其任选地被杂芳基取代,或是芳基或杂芳基,其中芳环任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基选自低级烷基,卤素,杂芳基,羟基,CF3,OCF3,OCH2CF3,OCH2-环烷基,OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3),S-低级烷基,低级烷氧基,CH2-低级烷氧基,低级炔基或氰基,或任选地被-C(O)-苯基,-O-苯基,-O-CH2-苯基,苯基或-CH2-苯基取代,且其中苯环可以任选地被卤素,-C(O)-低级烷基,-C(O)OH或-C(O)O-低级烷基取代,或芳环任选地被以下基团取代:杂环烷基,OCH2-氧杂环丁烷-3-基或O-四氢吡喃-4-基,其任选地被低级烷基取代;X是键,-NR’,-CH2NH-,-CHR”,-(CHR”)q-O-,-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-;Y是键或-CH2-;R’是氢或低级烷基,R”是氢,低级烷基,CF3,低级烷氧基,q是0,1,2或3;或其药学上合适的酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
- 一种(S)-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法-201010545325.X
- 邱志刚;雍成松 - 江苏恒祥化工有限责任公司
- 2010-11-16 - 2012-05-09 - C07D207/09
- 本发明公开了一种(S)-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法,其特征在于:右旋酒石酸、醇、水的混合溶液中,滴加N-乙基-2-氨甲基吡咯烷,降温到0-30℃,搅拌6h-24h,反应后抽滤、乙醇洗涤,得到N-乙基-2-氨甲基吡咯烷右旋酒石酸盐,以及其乙醇的母液;再用氢氧化钠调节母液pH值到9-10,过滤出盐,再回收乙醇,精馏得到左旋(S)N-乙基-2-氨甲基吡咯烷。本发明的优点在于:本发明大大节约了工艺成本;且GC检测,含量大于99%,收率35%以上。
- 作为抗疟剂的氨磺酰基-苯基-脲基苯甲脒衍生物-201080005724.5
- 斯蒂凡诺·彼格拉罗 - 4SC股份公司
- 2010-01-29 - 2011-12-28 - C07D207/09
- 本发明涉及新的具有通式(I)的氨磺酰基-苯基-脲基苯甲脒化合物或其生理可接受的盐或衍生物,其适于治疗由原生动物引起的感染,特别是由疟原虫引起的非重症疟疾或重症疟疾。
- 用于治疗疟疾的化合物和组合物-200980122130.X
- A·K·查特吉;A·纳格勒;吴涛;N·S·格雷 - IRM责任有限公司
- 2009-06-11 - 2011-06-08 - C07D207/09
- 本发明提供了式(I)的一类化合物、含有此类化合物的药用组合物以及使用此类化合物治疗或预防疟疾的方法。
- 吡咯烷化合物-200980107941.2
- 蒋维棠;赵宇生;蔡廷岳;徐石 - 财团法人国家卫生研究院
- 2009-02-25 - 2011-02-09 - C07D207/09
- 本发明涉及一种吡咯烷化合物,及使用该类化合物抑制二肽基肽酶-IV与治疗第二型糖尿病的方法。
- 一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法-200910055298.5
- 金仲恩;唐本刚;何伟华;傅克洪 - 凯惠科技发展(上海)有限公司;中国科学院上海有机化学研究所
- 2009-07-24 - 2011-02-02 - C07D207/09
- 本发明公开了一种如D所示的(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法,其包含下列步骤:(1)有机溶剂中,在硼氢化钠和碘的作用下,将化合物B进行还原酰氨基的反应,即可制得化合物C;(2)有机溶剂中,步骤(1)所得的化合物C在三氟醋酸的作用下,脱去氨基的叔丁氧羰基保护基,即可制得化合物D;其中,*表示手性碳的绝对构型R或S。本发明的制备方法反应步骤较少,后处理简单,成本较低,收率较高,能够避免产品的消旋化,从而得到光活性纯度大于99%以上的高纯度产品,特别适用于中试放大或工业化生产。
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