[发明专利]头孢西丁钠的制备方法有效

专利信息
申请号: 200910162868.0 申请日: 2009-08-07
公开(公告)号: CN101613361A 公开(公告)日: 2009-12-30
发明(设计)人: 马杰;赵玉新;景士云;黄宇鸿;杨洋;杨松;高晶;胡明;张丽君 申请(专利权)人: 哈药集团制药总厂
主分类号: C07D501/57 分类号: C07D501/57;C07D501/06;A61P31/00
代理公司: 北京华科联合专利事务所 代理人: 王 为
地址: 150086黑*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要: 发明提供一种头孢西丁钠的制备方法,该方法包括以下步骤:步骤1.以去乙酰7-ACA为原料,引入噻吩乙酰基,得去乙酰噻吩酸I;步骤2.去乙酰噻吩酸I,在3位上引入氨甲酰甲氧基,得中间体(6R,7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸II;步骤3.中间体II与甲醇锂反应,在7位上引入甲氧基,得头孢西丁酸III步骤4.将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中,经抽滤、干燥得头孢西丁钠IV。
搜索关键词: 头孢 西丁钠 制备 方法
【主权项】:
1、一种头孢西丁钠的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1、以去乙酰7-ACA为原料,引入噻吩乙酰基,得去乙酰噻吩酸I;化学反应式为:步骤2、去乙酰噻吩酸I,在3位上引入氨甲酰甲氧基,得中间体(6R,7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸II;化学反应式为:步骤3、中间体II与甲醇锂反应,在7位上引入甲氧基,得头孢西丁酸III;化学反应式为:步骤4、将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中,经抽滤、干燥得头孢西丁钠IV;化学反应式为:以上步骤中,反应条件如下:步骤1中,室温下,丙酮为溶剂;步骤2中零下30℃,四氢呋喃为溶剂,步骤3中,零下60℃,甲醇为溶剂,步骤4中室温,乙醇、乙酸乙酯为溶剂。
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