[发明专利]使用手性助剂立体选择性制备4-BMA的方法有效
申请号: | 200880012417.2 | 申请日: | 2008-04-16 |
公开(公告)号: | CN101675031A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 申东昀;洪明燦;李元求;河炫俊;文星哲;宋忠炫;李庆镐;韩彰完;金钟赫;李炳具;宋润石 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药;大熊化学株式会社 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明涉及制备(3R,4S)-3-[[[R]-1’-叔丁基二甲基甲硅烷基氧基]乙基]-4-[(R)-1”-羧基乙基]-2-氮杂环丁酮[4-BMA:式(6)]的方法,该化合物是合成碳青霉烯和青霉烯抗生素的关键的中间体。具体而言,本发明涉及下述方法,包括首先从廉价的L-缬氨醇制备手性助剂,然后在工业上温和的条件下以高产率和高选择性制备4-BMA。 | ||
搜索关键词: | 使用 手性 助剂 立体 选择性 制备 bma 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(6)化合物的方法,其中R代表氢或羟基-保护基,该方法包括下述步骤:在有机碱和溶剂存在下使用氯化钛(TiCl4)使式(3)的手性助剂:与式(4)氮杂环丁酮化合物:其中R如上述定义,偶联,并且水解式(5)化合物:其中R如上述定义,该式(5)化合物从偶联反应中获得。
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