[发明专利]一种有效的吡咯胺类衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 200810204867.3 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101462998A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 唐翔鹰;施敏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D207/50 | 分类号： | C07D207/50 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200032*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及的是一种酰肼或者水合肼与亚甲基环丙烷基醛的热重排诱导的环丙烷开环后再并环反应来合成2，3-二取代的吡咯胺类衍生物的方法。在这个反应中对于各种官能团取代，即亚甲基环丙烷基醛底物中取代基不管是含有各种带吸电子或推电子基团的芳环，各种烷基以及氢，这个反应都可以顺利的进行，以中等到优异的收率得到相应的吡咯胺衍生物。在该反应过程中，生成了带有吡咯胺骨架的底物，而这类底物在以往的研究中被证明具有多种良好的生物活性和药理活性。同时，这类化合物有优良的修饰特性，尤其是不带任何保护基的吡咯胺类化合物的合成，其游离的氨基可以非常方便地进行各种官能团转化，有潜在的应用价值。由于反应过程中无需添加任何催化剂和添加剂，环境友好，产物易于纯化，因此，本反应能很好地满足医药化学中制备高纯度化合物的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 有效 吡咯 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种吡咯胺类衍生物，其具有如下的结构通式：![]()
式中，R1为芳基、杂芳环基、卤素、硝基、CF3、CH3SO2、CH3CH2SO2、PhCH2OCO、AcO、C1～C6的烷氧基、OH、Me2N、CH2CH2O、Et2NCH2CH2O、NH2、C1-C10的烷基或氢；所述的芳基为苯基、单取代或二取代的苯基或杂芳环；所述的苯基上的取代基为氢、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、卤素或O(CH2)nO，其中n＝2、3或4；所述的杂芳环为呋喃环或吡啶环；R2为H以及酰基和C1-C10的酯基；所述的酰基为苯甲酰基、R3取代的苯甲酰基或磺酰基，其中，R3为氢、卤素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、O(CH2)nO、C1-C10烷基或氢；n＝2、3或4。
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