[发明专利]吡咯并嘧啶化合物及其用途

摘要

本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。

主权项

1.一种调控、调节或抑制蛋白激酶活性的方法，其包括使蛋白激酶与式I的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物接触：其中：虚线表示单键或双键；A是N或CR5，其中R5是氢或C1-C3-烷基；R2和R3各自独立地选自氢、羟基、C1-C3-烷基、C3-C8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、被取代的C1-C3-烷基、被取代的C3-C8-环烷基、被取代的杂环基、被取代的芳基和被取代的杂芳基；R4选自氢、C1-C8-烷基、被取代的C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、被取代的C3-C8-环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基；当X和Y之间的键是单键时，X是CR6R7、NR8或C＝O，Y是CR9R10或C＝O；当X和Y之间的键是双键时，X是N或CR11，Y是CR12；其中R6和R7各自独立地选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、氢、C1-C3-烷基、C3-C8-环烷基、杂环基、被取代的烷基、被取代的环烷基和被取代的杂环基；R8是氢、C1-C3-烷基和C3-C8-环烷基；R9和R10各自独立地是氢、C1-C3-烷基或C3-C8-环烷基；R11和R12各自独立地选自卤代基、氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、CN、C＝NOH、C＝NOCH3、C(O)H、C(O)C1-C3-烷基、C3-C8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、被取代的C1-C3-烷基、被取代的C3-C8-环烷基、被取代的杂环基、被取代的芳基、被取代的杂芳基、-BNR13R14、-BOR13、-BC(O)R13、-BC(O)OR13、-BC(O)NR13R14；其中B是价键、C1-C3-烷基或支链C1-C3-烷基；其中R13和R14各自独立地选自氢、C1-C3-烷基、C3-C8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、被取代的烷基、被取代的环烷基、被取代的杂环基、被取代的芳基和被取代的杂芳基。