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- [发明专利]作为癌症治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物-CN200780023884.0无效
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D·尼古列斯库-杜瓦兹;C·J·斯普林格尔;R·M·马尔雷斯;H·迪杰克斯特拉;D·梅纳德;I·尼古列斯库-杜瓦兹;L·戴维斯;A·努里
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癌症研究技术有限公司;癌症研究协会：皇家癌症医院;阿斯泰克斯治疗有限公司
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2007-04-26
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2009-07-08
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C07D471/04
- 本发明涉及某些咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮和唑并[4，5-b]吡啶-2-酮化合物及其类似物，其尤其抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制细胞增殖、治疗癌症等，更确切而言，涉及下式化合物及其可药用的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、N-氧化物、化学保护形式和前药，其中，J独立地是-O-或-NRN1-；RN1如果存在的话，则独立地是-H或取代基；RN2独立地是-H或取代基；Y独立地是-CH＝或-N＝；Q独立地是-(CH2)j-M-(CH2)k-，其中，j独立地是0、1或2；k独立地是0、1或2；j+k是0、1或2；M独立地是-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-；RP1、RP2、RP5和RP4各自独立地是-H或取代基；另外，RP1和RP2一起可以是-CH＝CH-CH＝CH-；另外，RP1和RP5一起可以是-CH＝CH-CH＝CH-；L独立地是：由2、3或4个连接部分的链所构成的连接基团；各连接部分独立地是-CH2-、-NRN-、-C(＝X)-或-S(＝O)2-；恰好一个连接部分是-NRN-，或者恰好两个连接部分是-NRN-；恰好一个连接部分是-C(＝X)-，且没有连接部分是-S(＝O)2-；或者，恰好一个连接部分是-S(＝O)2-，且没有连接部分是-C(＝X)-；没有两个相邻的连接部分是-NRN-；X独立地是＝O或＝S；RN各自独立地是-H或取代基；A独立地是：C6-14碳芳基，C5-14杂芳基，C3-12碳环基，C3-12杂环基；并且独立地是未取代或取代的。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，以及这类化合物和组合物在体外和体内抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制受体酪氨酸激酶(RTK)活性、抑制细胞增殖和治疗通过抑制RAF、RTK等而改善的疾病和病症、增殖性病症如癌症(例如结直肠癌、黑素瘤)等中的用途。
- 作为癌症治疗化合物咪唑吡啶及其类似物
- [发明专利]药物化合物-CN200680009180.3有效
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J·E·库里;J·F·莱昂斯;M·S·斯奎雷斯;N·T·汤普森;K·M·汤普森;P·G·怀亚特
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阿斯泰克斯治疗有限公司
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2006-01-20
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2008-03-19
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A61K31/415
- 本发明提供了细胞毒化合物或信号抑制剂和式(0)化合物或其盐或互变异构体或N－氧化物或溶剂化物的组合；其中X是基团R1－A－NR4－或者5或6元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1－4烷氧基取代的C1－4烃基；Y是键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环原子的碳环或杂环基团；或任选被一个或多个选自卤素(例如氟)、羟基、C1－4烃基氧基、氨基、单或二－C1－4烃基氨基和具有3至12个环原子的碳环或杂环的取代基取代的C1－8烃基，并且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团代替；R2是氢；卤素；C1－4烷氧基(例如甲氧基)或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1－4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1－4烃基；R3选自氢和具有3至12个环原子的碳环和杂环基团；并且R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1－4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1－4烃基。
- 药物化合物
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