[发明专利]制备5-HT4受体激动剂化合物的中间体的方法有效
| 申请号： | 200780005141.0 | 申请日： | 2007-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN101384588A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | 丹尼尔·格诺夫;李均宁;刘建伟 | 申请（专利权）人： | 施万制药 |
| 主分类号： | C07D451/04 | 分类号： | C07D451/04;C07D451/06;A61K31/46;A61P1/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供用于制备5-HT4受体激动剂化合物的式(I)的8-氮杂双环[3.2.1]辛基中间体。本发明还提供制备所述有用中间体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 ht sub 受体 激动剂 化合物 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1、一种式(I)化合物：![]()
其中：R1选自氢、-OH和-OP1，其中P1是羟基保护基；R2是＝O或-NRaRb，其中Ra和Rb独立为氢或P2，其中P2是氨基保护基；A 选自-OC(O)-、-S(O)2-、和共价键；W 选自-N(R3)C(O)R4、-N(R5)S(O)2R6和式(a)的部分：![]()
其中Z选自NC(O)R4、NS(O)2R6、S(O)2、NH、和NP2；R3、R4、R5和R6独立为C1-3烷基；且n为0或1；或其盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于施万制药，未经施万制药许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200780005141.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种制备瑞他莫林的新方法-201710642787.5
- 王帆;占肖;何志红;王绍辉;陈小舟;杨玉金 - 重庆华邦胜凯制药有限公司
- 2017-07-31 - 2019-11-12 - C07D451/04
- 本发明提供了一种制备外用抗菌药瑞他莫林的新方法，该方法以泰妙菌素为起始原料，经过5步实体化学反应加精制过程得到瑞他莫林。本法起始原料质量可控，适宜于新药研发和申报；本法工艺操作简单，条件可控，制备成本低，便于工业生产，是对瑞他莫林合成方法的重大创新。
- 作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物-201710299209.6
- 盖尔斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 - 赫普泰雅治疗有限公司
- 2013-09-18 - 2019-09-06 - C07D451/04
- 本申请涉及作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物。本发明涉及化合物(化学式(1))，这些化合物是毒蕈碱的M1受体的激动剂并且在治疗毒蕈碱的M1受体介导的疾病中是有用的。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。所提供的化合物具有以下化学式
其中R1‑R5、X1、X2和p是如此处所定义的。
- 一种氨基丙基取代托烷胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途-201710142025.9
- 龙亚秋;樊兴;谢欣 - 中国科学院上海药物研究所
- 2011-12-19 - 2019-04-12 - C07D451/04
- 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(Ⅰ)所示的8‑(3‑氨基丙基)‑3‑外向‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑氨基酰胺类化合物、其药物组合物和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，从而用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
- 一种马拉韦罗晶型I-201710967391.8
- 孙爱梅 - 威海贯标信息科技有限公司
- 2017-10-18 - 2018-02-23 - C07D451/04
- 本发明涉及一种马拉韦罗新晶型及制备方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是一种马拉韦罗晶型I，使用Cu‑Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在9.20、10.42、12.72、13.26、15.28、15.79、17.0、17.98、18.56、18.96、20.13、20.90 2θ角位置有较强吸收峰。本发明技术方案提供了一种稳定的马拉韦罗新晶型。
- 一种马拉韦罗的精制方法-201710966698.6
- 孙爱梅 - 威海贯标信息科技有限公司
- 2017-10-18 - 2018-01-09 - C07D451/04
- 本发明涉及一种马拉韦罗的制备方法。具体的技术方案是将马拉韦罗粗品溶解于20‑40%的乙醇溶液中，马拉韦罗浓度为6‑16%（质量体积百分比），在20‑35℃搅拌溶解，目视无固体后，继续搅拌40‑60分钟；用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8‑7.6，过滤，脱色，加入溶剂总量2.5‑3%的丙酮，拌均匀；向第三步溶液中，搅拌下，流加溶液总体积1.5‑2.5倍的30%乙醇溶液，流加速率为1.5‑3ml/min，继续用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8‑7.6；第三步滤液降温至‑8至3℃，保温搅拌3‑5小时，过滤，用30%乙醇洗涤，得高纯度马拉韦罗。本发明获得了高纯度的马拉韦罗。
- 1,4‑双取代1,2,3‑三唑、用于制备其的方法及其诊断性和治疗性用途-201280029991.5
- 西尔万·鲁捷;弗兰克·叙泽内;弗雷德里克·品;西尔维·沙隆;约翰尼·韦库伊里;德尼·吉约托 - 国家科学研究中心;法国国家健康与医学研究院
- 2012-04-20 - 2017-03-29 - C07D451/04
- 本发明涉及具有以下通式(I)的化合物其中‑X是氮原子且Y是碳原子；或‑X是碳原子且Y是氮原子；‑Ar基是芳基或杂芳基；并且‑RN和RN′基，连同与它们结合的碳原子一起，形成单环或双环氮杂环烷烃基。本发明也涉及其可药用盐、涉及其水合物或多晶形晶体结构、以及涉及其外消旋体、非对映异构体或对映异构体。
- 一种二氟亚甲基哌啶甲酰胺衍生物及其制备方法和用途-201410696031.5
- 卢寿福;张会利;于建明;于新民 - 扬州氟药科技有限公司
- 2014-11-26 - 2015-03-04 - C07D451/04
- 本发明涉及化合物合成领域，主要涉及一类二氟亚甲基哌啶甲酰胺衍生物(I)、含其的药物组合物、制备方法和用途，,其中R1的定义同说明书。药效学试验证明本发明的化合物具有CCR5拮抗作用，可作为HIV病毒的进入抑制剂，并可发展为抗艾滋病药物。
- (1R,4R) 7-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛-5-烯及其衍生物-201380004353.2
- 罗伯特·M·莫里亚蒂 - 德莫科斯公司
- 2013-01-23 - 2014-11-26 - C07D451/04
- 本发明提供了新颖的(1R,4R)7-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛-5-烯及其衍生物，优选地以基本上对映异构富集的形式，与它们有关的中间体和它们的合成方法。
- 一种氨基丙基取代托烷胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途-201110427904.9
- 龙亚秋;樊兴;谢欣 - 中国科学院上海药物研究所
- 2011-12-19 - 2013-06-19 - C07D451/04
- 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(I)所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拈抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，从而用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
- 一种截短侧耳素类抗生素的制备方法-201110163945.1
- 刘雅红;汤有志 - 华南农业大学
- 2011-06-17 - 2011-12-07 - C07D451/04
- 本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na2S2和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，瑞塔普姆林产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求；
（Ⅰ）。
- 可用于抑制1型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代的双环哌啶基-和哌嗪基-磺酰胺-200880112328.5
- U·沙;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 - 先灵公司
- 2008-08-12 - 2010-09-01 - C07D451/04
- 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代双环哌啶基-和哌嗪基磺酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。
- 一种酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途-200810200896.2
- 龙亚秋;樊兴;冯冬志;陈力;陈仁海 - 中国科学院上海药物研究所;上海靶点药物有限公司
- 2008-10-08 - 2010-05-26 - C07D451/04
- 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
- 制备5-HT4受体激动剂化合物的中间体的方法-200780005141.0
- 丹尼尔·格诺夫;李均宁;刘建伟 - 施万制药
- 2007-02-15 - 2009-03-11 - C07D451/04
- 本发明提供用于制备5-HT4受体激动剂化合物的式(I)的8-氮杂双环[3.2.1]辛基中间体。本发明还提供制备所述有用中间体的方法。
- 专利分类
- 一种Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>复相热障涂层材料
- 无铅[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>纳米管及其制备方法
- 磁性材料HN(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>·[Co<sub>4</sub>Na<sub>3</sub>(heb)<sub>6</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>6</sub>]及合成方法
- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
- 一种Bi<sub>0.90</sub>Er<sub>0.10</sub>Fe<sub>0.96</sub>Co<sub>0.02</sub>Mn<sub>0.02</sub>O<sub>3</sub>/Mn<sub>1-x</sub>Co<sub>x</sub>Fe<sub>2</sub>O<sub>4</sub> 复合膜及其制备方法
- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 荧光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
- 一种(Y<sub>1</sub>-<sub>x</sub>Ln<sub>x</sub>)<sub>2</sub>(MoO<sub>4</sub>)<sub>3</sub>薄膜的直接制备方法
- 荧光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>复合材料的制备方法
