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[发明专利]一种手性含氟托品烷衍生物及其制备方法和应用-CN202110908026.6有效
发明人：王天利;陈源;谭建平 -专利权人：四川大学
申请日： 2021-08-09 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性含氟托品烷衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：将化合物A和化合物B溶于有机溶剂中，加入手性季鏻盐催化剂，碱和金属盐，反应制得手性含氟托品烷衍生物。本发明通过新型高效的不对称催化反应，一锅法构建了手性含氟托品烷衍生物，该方法合成的手性托品烷衍生物具有高立体选择性和优秀的分离产率，操作简便，原料易得，可多样性合成一系列多取代手性含氟托品烷衍生物。本发明提供的手性含氟托品烷衍生物在制备预防和/或治疗黑色素瘤和宫颈癌药物中具有较大的应用潜力和开发前景。
一种手性含氟托品烷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]系列氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物及其合成方法与应用-CN202111344245.2在审
发明人：邢思洋;王宇涵;王晨玉;高庭暄;董宏国;靳长坤 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明公开了系列氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物及其合成方法与应用。它是在碘化锂的促进下，首先进行碘化锂对氮丙啶的开环反应，继而发生氮丙啶与缺电子烯烃的分子内[3+2]环加成反应，从而有效地构建氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物。这一方法涉及氮丙啶的顺序开环、迈克尔加成和亲核取代。该方法的优点包括原子经济性好，成键效率高，条件温和、产率高，对各类取代基具有较好的普适性以及环的通用性好。所开发出的系列氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物官能团化程度高，具有良好的应用前景，特别是在用于合成homoepiboxidine的重要中间体方面有很好的应用价值。
系列 2.1 骨架化合物及其合成方法应用

[发明专利]曲司氯铵合成工艺-CN201410626041.1在审
发明人：张晶 -专利权人：青岛首泰农业科技有限公司
申请日： 2014-11-10 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲司氯铵合成工艺，包括下述步骤：①制备二苯羟乙酰氯；②制备去甲托品醇；③制备氯化(3α-去甲托品醇)-8-螺-1-吡咯铵盐；④制备曲司氯铵：取二苯羟乙酰氯、氯化(3α-去甲托品醇)-8-螺-1-吡咯铵盐进行缩合得到曲司氯铵。本发明的优点在于：反应步骤短,原子经济性强，收率高，生产成本低，同时采用Pd/C催化氢化脱去甲基的方法，可使催化剂多次套用,用量少，减少了污染。无繁琐的反应后处理过程等。
曲司氯铵合成工艺

[发明专利]一种曲司氯铵合成工艺-CN201210194156.9有效
发明人：宋伟国;董良军;甲宗青;夏艳;田梅 -专利权人：寿光富康制药有限公司
申请日： 2012-06-13 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种曲司氯铵合成工艺，包括下述步骤：①制备二苯羟乙酰氯；②制备去甲托品醇；③制备氯化（3α-去甲托品醇）-8-螺-1-吡咯铵盐；④制备曲司氯铵：取二苯羟乙酰氯、氯化（3α-去甲托品醇）-8-螺-1-吡咯铵盐进行缩合得到曲司氯铵。本发明的优点在于：反应步骤短，原子经济性强，收率高，生产成本低，同时采用Pd/C催化氢化脱去甲基的方法，可使催化剂多次套用，用量少，减少了污染。无繁琐的反应后处理过程等。
一种曲司氯铵合成工艺

[发明专利]N-磺酰氨基多环吡唑基化合物-CN200980142638.6无效
发明人：安德瑞·W·康瑞迪;晓聪·迈克尔·叶;赛门·鲍威尔;艾伯特·W·加罗法洛;丹尼尔·L·奥贝尔;戴瑞恩·德瑞森;瑞蒙德·NG;盖瑞·普尔波斯特;克里斯多夫·M·塞姆可;明华·孙;安·P·图恩;迈克尔·S·达本 -专利权人：伊兰医药品公司
申请日： 2009-09-04 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明提供具有结构式(1)、(2)、(3)和(4)所示结构的化合物：其中，所述A-环、B-环、C-环、m、n、R₂₅、R₅₀和R₅₁如本说明书中所述。本发明还提供包括结构式(1)、(2)、(3)和(4)的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍症如阿尔兹海默氏症的方法。本发明还提供用于制备结构式(1)、(2)、(3)和(4)的化合物的中间体。
氨基吡唑化合物

[发明专利]嘧啶-2-胺化合物及其作为JAK激酶抑制剂的用途-CN200980113512.6有效
发明人：索马瑟卡尔·巴米迪帕蒂;杰弗里·克拉夫;安库什·阿尔戈德;拉金德尔·辛格;瓦迪姆·马尔库托索乌;丁平羽;余家新;安迪·阿图各布;洪辉;哈布·达尔维什;萨姆比阿·托塔 -专利权人：里格尔制药公司
申请日： 2009-02-13 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物，分离的立体异构体或其混合物，或者其药物可接受的盐；包含该通式(I)化合物的药物组合物；以及使用该化合物和药物组合物在治疗与JAK2活性有关的疾病和疾病状态中的方法。通式(I)中，n、m、Y、R1、R2、R3、R4和R5为本文所公开。
嘧啶化合物及其作为 jak 激酶抑制剂用途

[发明专利]噻托溴铵无水物制备方法-CN200610054866.6有效
发明人：陶腾峰;吕良忠;许军;钱进;彭红;李平;刘孝乐 -专利权人：南昌弘益科技有限公司
申请日： 2006-03-07 - 公布日： 2006-11-15 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：本发明涉及以氢溴酸东莨菪碱为起始原料制备噻托溴铵无水物的方法。采用该方法制备的样品，经化学结构分析试验确证为噻托溴铵无水物。质量、稳定性和临床研究结果表明，该噻托溴铵无水物质量稳定可控，安全有效。
噻托溴铵无水制备方法

[发明专利]氮杂－蒽并环酮衍生物-CN96196586.X无效
发明人： M·卡鲁索;D·菲阿迪;T·班蒂拉;J·兰森;A·苏拉托 -专利权人：法玛西雅厄普约翰公司
申请日： 1996-07-23 - 公布日： 2001-03-14 - 主分类号： C07D451/00 文献下载
摘要：式（１）化合物，其中Ｘ＃-[1]和X＃-[2]为C=0,C=NH或CH＃-[2],X＃-[3]为CH＃-[2],CO,CHOH,式(Ⅲ),式(Ⅳ),其中n=2或3,和C=N(R＃-[9]),其中R＃-[9]为羟基或氨基-芳基,R＃-[1],R＃-[2],R＃-[3],R＃-[4],R＃-[6],R＃-[7]和R＃-[8]各自为氢,卤素或有机残基,可用于治疗淀粉样变性。本发明还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。$＃!
氮杂衍生物