[发明专利]可用于抑制1型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代的双环哌啶基-和哌嗪基-磺酰胺无效
| 申请号： | 200880112328.5 | 申请日： | 2008-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN101821265A | 公开（公告）日： | 2010-09-01 |
| 发明（设计）人： | U·沙;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D451/04 | 分类号： | C07D451/04;C07D491/08;A61K31/33;A61P5/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代双环哌啶基-和哌嗪基磺酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 11 羟基 类固醇 脱氢酶 取代 哌啶 哌嗪基 磺酰胺 | ||
【主权项】：
1.一种通过结构式I表示的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药：![]()
其中：Z表示CR2或者N；R1表示H、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基或烷氧羰基；R2表示H、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基或烷氧羰基；或者R1和R2一起任选表示＝O、＝S或者＝NOR4；R3表示对-R5-苯基；R4表示H、烷基或者芳烷基；R5表示除甲基之外的烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基；并且其中每个-----表示亚烷基桥，条件是所述化合物仅有一个此类亚烷基桥；以下化合物除外：6-(4-(5-苄基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基磺酰基)苯基)-3-甲基-1-丙基-1H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4-(3H，5H)-二酮；6-(4-(5-苄基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基磺酰基)苯基)-1，3-二乙基-1H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4-(3H，5H)-二酮；6-(4-(5-苄基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基磺酰基)苯基)-1，3-二甲基-1H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4-(3H，5H)-二酮；(R)-1-(4-((1S，4S)-5-(4-叔丁基苯基磺酰基)-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基)嘧啶-2-基)乙醇；3-(2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基磺酰基)-4-(3，5-二氯苯氧基)苄腈；和N-((8-(4-氯-2-(吡啶-3-基)苯基磺酰基)-3-乙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)甲基)-2，2，2-三氟乙胺。
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（Ⅰ）。
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