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[发明专利]一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用-CN202310751165.1在审
发明人：徐学军;杨玉坡;杨争艳;段超群;徐红运;裴梦富;刘亚青;李岑;汤善顺 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-06-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性哌嗪吲哚酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
一种吲哚酰胺类化合物制备方法应用

[发明专利]一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用-CN202310682118.6在审
发明人：徐学军;杨玉坡;杨争艳;段超群;徐红运;裴梦富;刘亚青;李岑;汤善顺 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-06-09 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
一种二芳基乙炔化合物制备方法应用

[发明专利]一种萘酚类化合物的制备及其在癌症治疗方面的应用-CN201811299204.4有效
发明人：徐学军;高健;杨盼盼 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2018-10-22 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K31/4453 文献下载
摘要：本发明属于医药生物领域，公开了一类全新萘酚类化合物的设计及制备方法，以及将此类化合物或其的生物学可接受的盐作为活性成分制备在细胞生长调控机制和癌症治疗方面的应用。通过生物活性测试表明，本发明涉及的化合物对肿瘤细胞内STAT3细胞信号传导有显著的抑制作用，并且对肺癌、乳腺癌、结肠癌和白血病等多种癌细胞的增殖有明显的拮抗效果。此类化合物对癌症的临床治疗及癌症机制研究有潜在的重要意义，极具开发潜力，具有很好的应用前景。
一种萘酚化合物制备及其癌症治疗方面应用

[发明专利]一种异吲哚啉基-哌啶甲酰胺类化合物、其制备方法及应用-CN202310534104.X在审
发明人：徐学军;杨玉坡;杨争艳;段超群;徐红运;裴梦富;刘亚青;李岑;汤善顺 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
一种吲哚哌啶甲酰胺化合物制备方法应用

[发明专利]一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用-CN202210494018.6有效
发明人：徐学军;马攀勤;侯先巧;徐红运;裴梦富;杨亚丽;田阳阳;蒲晓辉;杨争艳;宋漳 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2022-05-08 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用，包括药物、载体材料、助溶剂、溶剂。所述药物为，是STAT3信号通路抑制剂，所述载体材料为聚乙二醇‑脱氧胆酸，所述助溶剂为吐温‑80，所述溶剂为无水乙醇和生理盐水。其制备方法是将药物、载体材料溶于无水乙醇中得到活性药物溶液，将助溶剂溶于生理盐水中，将药物溶液通过注射器在超声的条件下滴加至助溶剂的生理盐水溶液中，室温使乙醇自然挥发完全，即得。上述药物胶束制剂，同时在三阴性乳腺癌细胞水平和动物水平进行胶束药物活性体内外考察，试验结果显示，此胶束制剂不仅可以解决药物溶解性差的问题，还具有良好的体内外抗乳腺癌活性。
一种肿瘤药物胶束及其制备方法应用

[发明专利]一种异吲哚啉基-哌嗪基脲类化合物、其制备方法及应用-CN202310424098.2在审
发明人：徐学军;杨玉坡;杨争艳;段超群;徐红运;裴梦富;刘亚青;李岑;汤善顺 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-04-20 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌嗪基脲类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
一种吲哚哌嗪基脲类化合物制备方法应用

[发明专利]一类水杨酸衍生物的制备方法及其在肿瘤治疗方面的应用-CN201811297817.4有效
发明人：徐学军;林昇;杨超;杨盼盼 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2018-10-25 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体提供了一类新型水杨酸衍生物的制备方法以及在肿瘤治疗方面的应用。我们运用化学合成方法得到了一系列新型水杨酸衍生物类的化合物。我们生物活性鉴定发现该类化合物对乳腺癌、肺癌、白血病等多种细胞株有明显的拮抗效果，我们的抗肿瘤机制研究发现该类化合物对STAT3细胞信号传导有显著的抑制作用，显示了这些化合物在治疗STAT3信号传导异常类型癌症方面具有重大意义。
一类水杨酸衍生物制备方法及其肿瘤治疗方面应用

[发明专利]一种萘基苯醚类化合物、其制备方法及应用-CN202310052040.X在审
发明人：徐学军;杨玉坡;杨争艳;徐红运;郭伟凯;段超群 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-02-02 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D239/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种萘基苯醚类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性萘基苯醚母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物可显著抑制乳腺癌、肝癌、食管癌和胶质瘤等细胞的增殖，并抑制瘤细胞在体内的生长和肿瘤形成，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
一种萘基苯醚类化合物制备方法应用

[发明专利]一种可促进肿瘤生长的乳酸制剂、其制备方法及应用-CN202211535861.0在审
发明人：王慧睿;徐学军;刘欣欣;朱宏轩;尚亚峰;徐红运;周海涛;罗松平 -专利权人：洛阳市中心医院（郑州大学附属洛阳中心医院）;河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A01K67/027 文献下载
摘要：本发明公开了一种可促进肿瘤生长的乳酸制剂、其制备方法及应用。该类试剂由不同配比的乳酸与常用的药物辅料羟丙基‑β‑环糊精，泊洛沙姆407和生理盐水组成。应用该制剂可以显著促进乳腺癌、肺癌、肝癌、结肠癌和白血病等细胞的增殖及移植瘤在小鼠体内的成瘤和生长。表明该类制剂具有显著提升肿瘤活体模型成瘤的效率和成功率的作用，在肿瘤研究以及抗肿瘤药物开发等产业中具有重要的市场和应用价值。
一种促进肿瘤生长乳酸制剂制备方法应用

[发明专利]一类萘基脲-哌啶类化合物及其制备方法和应用-CN202310176580.9在审
发明人：徐学军;杨玉坡;郭伟凯;杨争艳;刘亚青;段超群;徐红运;李岑 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D213/40 文献下载
摘要：本发明公开一类萘基脲‑哌啶类化合物及其制备方法和应用，结构式如下所示：或其中，R1选自、、、、。该类化合物在较低剂量下，可以下调肿瘤细胞中STAT3、p‑STAT3（Tyr705)和Cyclin D1的蛋白表达，并显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、奥西替尼耐药的肺癌、结肠癌、白血病、胃癌、胰腺癌、前列腺癌和食管癌等肿瘤细胞的增殖。表明该类化合物具有开发为靶向STAT3信号传导通路的抗肿瘤药物的前景。
一类萘基脲哌啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]一类萘酰胺类化合物及其制备方法和应用-CN202310056675.7在审
发明人：徐学军;杨玉坡;郭伟凯;杨争艳;段超群;徐红运;刘亚青 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2023-01-17 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D271/06 文献下载
摘要：本发明公开一类萘酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述萘酰胺类化合物如式I所示，，其中，R1选自或；R2选自甲基、、、、或H；R3选自CF3或；相比临床常用的广谱抗肿瘤药，该类化合物能更显著地抑制乳腺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌和胰腺癌等多种肿瘤细胞的增殖，特别是针对一些乳腺癌、肝癌和胰腺癌细胞株具有更高的敏感性。因此，该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
一类萘酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种姜黄素衍生物的合成制备方法-CN202111584532.0在审
发明人：徐学军;杨玉坡;段超群 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明提供一类姜黄素衍生物的制备方法以及在生物学领域的应用，实验结果显示本发明所提供的姜黄素类化合物与人体内癌症相关的生物靶点(STAT3、NF‑kB和TNF‑Alpha等)密切相关，并对肿瘤相关的细胞信号传导通路(Jak‑STAT3、PI3K‑ALT等)有较强的抑制作用，肿瘤细胞增殖实验(CCK‑8)显示本发明所涉及的化合物能显著抑制非小细胞肺癌PC9细胞株以及耐药株的生长和增殖，进一步深入研究将对此类化合物在肿瘤临床治疗以及其他生物学方面的应用具有重要的意义。
一种姜黄衍生物合成制备方法

[实用新型]一种可过滤的药物合成用研磨装置-CN202220410143.X有效
发明人：徐学军;杨玉坡;段超群;徐春萍 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： B02C23/02 文献下载
摘要：本实用新型涉及研磨装置领域，具体为一种可过滤的药物合成用研磨装置，震动式研磨箱、初步研磨机构以及转动式接料机构，初步研磨机构与转动式接料机构之间设置有导料机构，转动式接料机构包括研磨底板和翻转电机，导料机构包括伸缩式运动平台、操控箱以及进料管，伸缩式运动平台与操控箱顶端内壁之间通过复位转动件相连，操控箱远离震动式研磨箱的一面上设置有供力部件。本实用新型通过导料机构的设置，当人员通过进料管向操控箱内投放药物时，伸缩式运动平台可有效地承接药物对药物实施导向，并且逐步在研磨底板上表面做朝操控箱内侧的平滑转动，致使药物可均匀地在研磨底板上表面分布，减少药物在研磨底板上的堆积。
一种过滤药物合成研磨装置

[实用新型]一种高效药物合成设备用清洗装置-CN202220391497.4有效
发明人：徐学军;杨玉坡;段超群;徐春萍 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2022-02-25 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及药物研发领域，具体为一种高效药物合成设备用清洗装置，包括反应釜主体、滤网、出水口、内壁清理机构以及剔杂机构，内壁清理机构包转杆、连接环、刷板以及电机，剔杂机构包括剔杂杆，转杆上还设置有供压部件。本实用新型通过剔杂机构和弹性机构的设置，当内壁清理机构中的转杆旋转并带动刷板对反应釜主体内壁实施剐蹭清洁作业时，剔杂机构中的供压部件可往复的对滤网实施向下的压力，致使滤网于反应釜主体内部做上下往复运动，减少草本药物对其表面的大面积覆盖，并且滤网受力在反应釜主体内做向下运动时，剔杂机构中的剔杂杆可将滤网滤孔穿插，以此实现对滤网滤孔的疏通效果，将滤网滤孔内杂质剔除。
一种高效药物合成备用清洗装置

[实用新型]一种可提高均匀程度的药物制剂混料装置-CN202220410140.6有效
发明人：徐学军;马攀勤;候先巧;杨亚丽;徐红运 -专利权人： 河南省锐达医药科技有限公司
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： B01F33/83 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种可提高均匀程度的药物制剂混料装置，包括混料箱，混料箱一侧设有方便工作人员观察混料效果的透明观察窗，混料箱顶部与加料壳底部连通，加料壳顶部两侧与注料管底部连通，加料壳内部设有粉碎组件；所述粉碎组件，用于将粒径差异明显的不同药材进行充分混合，本实用新型中设置的粉碎组件可将粒径差异明显的药材进行充分的粉碎，便于物料充分混合，同时通过第二电机带动转轴进行旋转，设置在转轴外壁的若干螺旋搅拌叶能够对物料进行充分有效的混合，提高了装置混料的均匀程度，并且提高了混料装置的工作效率，能够有效满足工作人员的使用需求。
一种提高均匀程度药物制剂装置

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