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- [发明专利]一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的合成方法-CN201811366308.2有效
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陈欢生;董思嘉;鲁灿;苏麟
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厦门医学院
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2018-11-16
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2020-08-11
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C07D487/04
- 本发明公开了一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的简便合成方法,(1S,9S)‑9‑氨基‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅱ)与(R)‑2‑羟基苯丁酸乙酯(Ⅲ)在0~60℃、三苯基膦、偶氮二羧酸二酯的作用下发生Mitsunobu缩合反应,生成(1S,9S)‑9‑[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅳ)和(1S,9S)‑9‑[[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯三苯基磷盐(Ⅴ)的混合物,该混合物在盐酸水溶液作用下,得到西拉普利粗品,随后经重结晶后得到西拉普利(Ⅰ)。本发明的合成方法减少了提纯操作步骤、操作简单,避免了昂贵的三氟甲磺酸酐、以及具有难闻气味的吡啶的使用,适合工业化生产。
- 一种含六氢哒嗪酸结构西拉普利合成方法
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