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[发明专利]一种N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用-CN201910058021.1有效
发明人：王晓路;胡永洲;叶青;胡秀爱 -专利权人：杭州壹瑞医药科技有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。通过取代硝基苯与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合，再将硝基还原成氨基,进而经还原胺化，磺酰胺化获得；或取代硝基苯先经硝基还原，再经还原胺化，磺酰胺化，最后与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合获得。本发明经实验证实，提供的N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性，可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物。所述衍生物通式为：
一种苄基芳基磺酰胺类衍生物制备应用

[发明专利]芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用-CN201910477117.1有效
发明人：程云锋;胡永洲 -专利权人：杭州维坦医药科技有限公司
申请日： 2019-06-03 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明提供一种芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，所述的芳杂乙酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)的活性，可应用于治疗由TRPA1介导的疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为：
乙酰衍生物及其制备应用

[发明专利]含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物及制备和应用-CN202010147958.9有效
发明人：李新;李佳;胡永洲;臧奕;郭瑞;张雨恬 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07C323/49 文献下载
摘要：本发明提供含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物及制备和应用。本发明的含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物本身能发出较强的荧光，但可直接或在脱去酯基后与一氧化氮特异快速反应，生成具有弱荧光的产物，且当一氧化氮浓度降低时，被淬灭的荧光能逐渐恢复至初始水平，从而实现对一氧化氮的可逆性、实时动态检测。本发明的荧光探针稳定性好，能够长期保存使用；检测信噪比高，灵敏度好；选择性好，有良好的生物膜通透性，检测反应快速，检测响应具有可逆性，适用于溶液、细胞内、活体组织等生物体中内源性一氧化氮的实时动态观测。含巯基荧光化合物或其硫酯衍生物结构式为：
巯基荧光化合物衍生物制备应用

[发明专利]一种用于肺纤维化染色的荧光探针-CN201910168983.2有效
发明人：李新;李佳;胡永洲;臧奕;李晓荣;董莹 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-03-06 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： G01N21/64 文献下载
摘要：本发明提供一种用于肺纤维化染色的荧光探针，是一种肺纤维化组织或细胞染色的小分子荧光探针。本发明提供的荧光探针稳定性好，能够长期保存使用，且无毒使用安全；检测信噪比高，灵敏度好；操作简单快速，结果重现性高。可在细胞、组织，及病理进程评估中的应用，尤其在肺纤维化病理性细胞染色、在肺纤维化组织切片染色及在肺纤维化模型检测中的应用。探针的结构：
一种用于纤维化染色荧光探针

[发明专利]N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途-CN201911111234.2有效
发明人：刘滔;李佳;董晓武;周宇波;胡永洲;王培培;金婷婷;刘婕妤;胡小蓓 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-11-14 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物及用途，所述化合物包括光学异构体或其药学上可接受的盐。实验证明，本发明的具有全新骨架的N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有很好的CHK1蛋白抑制活性，化合物对MV4‑11，Z138等血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用。同时该类化合物还具有良好的口服效果。进一步的体内药效试验证明该类化合物对人急性髓系白血病MV‑4‑11Ba1b/c小鼠移植瘤具有较好的治疗作用，对肿瘤具有良好的治疗效果。本发明化合物的合成路线设计合理，所需原料易得，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。本发明N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有如下结构通式：
取代氨基嘧啶化合物用途

[发明专利]三肽大环衍生物及其制备方法和应用-CN201711489219.2有效
发明人：刘滔;李佳;胡永洲;周宇波;李大强;高立信;董晓武;许磊;洪对对;张小团 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-12-30 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明提供一种三肽大环衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物。通过以羧基保护的化合物为起始原料，与酸缩合、再经烯烃关环复分解及脱去羧基，同时以Boc保护的氨基酸与环氧酮片段缩合、再脱去氨基保护基，与上述脱去羧基的中间体缩合得到目标产物。实验证明，本发明的具有全新骨架的具有较好的蛋白酶体抑制活性，对RPMI 8226、MM.1S等多发性骨髓瘤有很好的增值抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。其具有式(I)结构：
三肽大环衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一类香豆素腙化合物、其制备方法及应用-CN201711386427.X有效
发明人：李新;韩益丰;梁星光;卢应梅;韩峰;胡永洲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D311/92 文献下载
摘要：本发明涉及一类选自下列化合物的香豆素腙化合物、其制备方法和应用。本发明的香豆素腙化合物或其盐本身只有微弱的荧光，但可与甲醛特异性快速反应，生成具有强荧光的产物，且荧光强度与甲醛浓度间存在线性相关，从而实现对甲醛的特异性检测和定量分析。本发明的香豆素腙化合物或其盐适用于环境中甲醛含量测定，细胞及组织中甲醛的标记成像，生物样本如组织匀浆液、血浆、尿液、唾液等样本中甲醛含量测定，以及食品、化妆品、衣物等生活样品中甲醛含量的测定。
一类香豆素腙化合物制备方法应用

[发明专利]一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法-CN201811375174.0有效
发明人：翁勤洁;杨波;董晓武;何俏军;胡永洲;盛海潮;陈斌辉 -专利权人：广州市力鑫药业有限公司
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法，其采用化合物IM1与对甲苯磺酸反应得到。所述化合物IM1由下述方法制备得到：(1)化合物4和化合物9在吡咯烷催化剂和苯甲酸作用下反应，反应结束后加入三氟醋酸，反应结束后，加入碱，萃取得到化合物10的溶液；(2)将化合物10的溶液与三氟醋酸、三乙基硅烷反应，反应结束后，加入碱，萃取得到中间体的溶液，该中间体在碱作用下与Boc酸酐反应，得到化合物11；(3)化合物11在还原剂作用下，得到化合物IM1；本发明提供的中间体SM1为固体，便于称量、便于保存，容易精制，克服了现有技术中的IM1是液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准。
一种 akt 抑制剂中间体 sm1 及其制备方法

[发明专利]N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用-CN201910058859.0有效
发明人：王晓路;胡永洲;叶青;胡秀爱 -专利权人：杭州壹瑞医药科技有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，提供的N‑杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为：。
杂芳基磺酰胺类衍生物制备应用

[发明专利]一种检测脯氨酸异构酶活性的荧光探针及制备和应用-CN201710432805.7有效
发明人：李新;蒋权;卢应梅;邓亚萍;蒋国军;韩峰;胡永洲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-06-09 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明提供一种检测脯氨酸异构酶活性的荧光探针。该探针在生理环境中荧光较弱，可以特异性地在脯氨酸异构酶的催化作用下发生构型翻转，生成荧光信号增强的产物，因此该探针可用于脯氨酸异构酶的活性评价。可在检测细胞或组织蛋白质提取液中脯氨酸异构酶活性中的应用；以及在检测活细胞中脯氨酸异构酶活性中的应用。本发明提供的荧光探针及检测方法具有以下有益效果：(1)探针稳定性好，能够长期保存使用；(2)检测方法简便，检测体系中加入探针孵育10分钟测荧光强度，即可给出结果，无需其它试剂辅助；(3)能实现活细胞中脯氨酸异构酶活性的在体检测，而其它报导方法仅能用于细胞匀浆液。所述探针的具结构：
一种检测脯氨酸异构酶活性荧光探针制备应用

[发明专利]氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮衍生物及其应用-CN201811593915.2有效
发明人：盛荣;李佳;顾东炎;周宇波;危俊;张梦梦;胡永洲;张凯祥;刘婕妤 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D239/95 文献下载
摘要：本发明提供一种氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮类衍生物，本发明经通过多次实验证实，所合成的化合物均具有优良的PI3Kα，PI3Kγ的抑制作用，其中大部分化合物对PI3Kα有显著的抑制作用，对PIK3CA突变的人乳腺癌细胞细胞株(MCF7)等肿瘤细胞株显示出强效的抑制生长作用。因此，本发明所述氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮类衍生物可在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，可作为PI3Kα抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的肿瘤的药物，所述药物包括衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂合物中的任意一种或任意多种与药学上可接受的载体。本发明化合物通式a和b结构
氨基喹唑啉酮喹啉衍生物及其应用

[发明专利]取代苯基吡唑啉酮衍生物及制备和应用-CN201810849280.1有效
发明人：盛荣;唐黎;邵春能;胡永洲;胡云珍;熊晓红;张冯敏 -专利权人：浙江大学;杭州百诚医药科技股份有限公司
申请日： 2018-07-28 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： C07D261/12 文献下载
摘要：本发明提供一种取代苯基吡唑啉酮衍生物，具体是一种2‑苯基‑吡唑啉‑3‑酮化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物。将取代乙酰乙酸乙酯与苄氧基苯肼在氢氧化钠水溶液中回流反应，然后在钯碳和氢气作用下氢解苄基，得到苯基吡唑啉酮酚，再与溴氯烷烃反应得到氯代物，最后与二级胺进行缩合得到目标化合物。本发明的取代苯基吡唑啉酮化合物在体外显示出优良的清除自由基能力，且具有较强的抑制H3受体活性，显示出优良的穿透血脑屏障能力，具有独特的双重活性，因此，其对于脑卒中、早老性痴呆、帕金森症、渐冻症等神经退行性疾病的治疗具有独特的临床效果。本发明所述化合物在制备治疗中枢系统系统相关疾病和炎性疾病药物中的应用。通式结构如下：
取代苯基吡唑衍生物制备应用

[发明专利]苯基喹啉酮类和黄酮类衍生物的制备和应用-CN201710488414.7有效
发明人：盛荣;楼金芳;严洪兵;胡永洲;唐黎;张冯敏 -专利权人：杭州百诚医药科技股份有限公司;浙江大学
申请日： 2017-06-23 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本发明涉及苯基喹啉酮类和黄酮类衍生物及其制备方法，所述的衍生物为组胺H3受体拮抗剂，能保护和恢复中枢神经系统的正常功能，尤其在神经退行性疾病和缺血性脑损伤中的应用，具有巨大的临床应用价值。
苯基喹啉酮类衍生物制备应用

[发明专利]一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺-CN201811375437.8有效
发明人：董晓武;杨波;胡永洲;何俏军;翁勤洁;盛海潮;陈斌辉 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺，包括：采用叔丁基(3S,4S)‑3‑氨基‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑1‑羧酸酯对甲苯磺酸盐为原料，经游离，再与2‑氟‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酸进行缩合反应，再脱保护基，最终与L‑苹果酸成盐，得到4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑基)‑N‑((3S,4S)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺L‑苹果酸盐。本发明采用的原料SM1为固体，稳定性更高，便于称量、便于保存，克服了现有技术中的IM1易成液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准，原料商可以提供纯品的SM1；同时，采用原料SM1其本身手性纯度较高，从源头上保证了最终产品的纯度和整体收率。
一种取代芳联杂环类化合物制备工艺

[发明专利]杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用-CN201410122313.4有效
发明人： 胡永洲;李佳;刘滔;张建康;周宇波;杨波;何俏军;许磊;胡小蓓 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2014-03-30 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07K5/087 文献下载
摘要：本发明提供一种杂环构建的三肽环氧酮类化合物，以Carfilzomib为先导化合物，经缩合、酸性条件下脱去Boc保护基、碱性条件下反应得氨基酸甲酯异氰酸酯、水解、在缩合剂作用下获得。本发明是小分子短肽类蛋白酶体抑制剂。本发明化合物具有极强的蛋白酶体抑制活性及细胞增殖抑制活性，是有前景的蛋白酶体抑制剂，为癌症治疗药物的研究提供了新的思路。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。具有下述式I的结构通式：。
构建三肽环氧酮类化合物制备应用

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