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[发明专利]一种用于EGFR激酶抑制剂的化合物、组合物及其应用-CN202210907299.3有效
发明人：何俏军;翁勤洁;陈斌辉;莫俊;吴春霞;金如霜;闫利英 -专利权人：浙江大学智能创新药物研究院
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物具有良好的EGFR突变型(L858R/T790M/C797S、del19/T790M/C797S、del19/C797S、L858R/C797S)酶抑制活性，对野生型EGFR抑制作用较弱，有着较好的选择性。有显著的EGFR突变细胞的增殖抑制活性，在治疗与细胞增殖相关的疾病中具有潜在应用价值。本发明化合物具有良好的溶解性和渗透性，体内代谢稳定性好，体内暴露量高且生物利用度高，是潜在的成药化合物。
一种用于 egfr 激酶抑制剂化合物组合及其应用

[发明专利]谷氨酰胺酶GLS1抑制剂及其制备方法与应用-CN202211302034.7有效
发明人：郑琳;童乐仙;陈斌辉;聂文文;翁勤洁;何俏军 -专利权人：杭州禹胜医药科技有限公司
申请日： 2022-10-24 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种谷氨酰胺酶GLS1抑制剂及其制备方法与应用，具体地，本发明提供了一种具有结构式I的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中A是苯环或者吡啶环；B是含n个杂原子的5‑6元芳杂环，n选自1‑3的整数，杂原子选自O、N、S中的一种或多种；C是含p个杂原子的8‑12元稠芳环，p选自1‑7的整数，杂原子选自O、N、S中的一种或多种；各取代基如说明书中所定义。本发明的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐可作为GLS1抑制剂，具有良好的活性和代谢性质。
谷氨酰胺 gls1 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用-CN202310059321.8在审
发明人：何俏军;翁勤洁;陈斌辉 -专利权人：杭州禹泓医药科技有限公司
申请日： 2023-01-18 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。所述晶型包括：晶型I、晶型III，使用X射线衍射法，分别在约8.4°、10.0°、13.6°、16.4°、19.7°处；在约8.2°、9.8°、17.2°、26.8°处有特征衍射峰；芳杂环类化合物加适宜的溶剂搅拌，过滤，干燥，得到晶型I或III；晶型I或晶型III在制备预防或治疗JAK‑STAT信号通路异常导致的疾病的药物中的应用。其用于自身免疫性疾病、癌症、骨髓增长性疾病。
芳杂环类化合物组合制备方法及其应用

[发明专利]EED抑制剂在制备治疗神经免疫性疾病药物中的应用-CN202211613901.9在审
发明人：王佳佳;翁勤洁;何俏军;杨波;洪文翔 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供EED抑制剂在制备治疗神经免疫性疾病药物中的应用，所述化合物为EED小分子抑制剂，包括式(I)‑(VI)的芳联杂环化合物中的一种或多种。本发明研究证明，无论是敲除EED基因表达或者采用小分子抑制剂来抑制EED蛋白表达都能够抑制树突状细胞激活，进而有效减轻神经系统内炎性浸润和促进损伤髓鞘修复，最终起到治疗神经免疫性疾病的效果。本发明揭示了EED蛋白在免疫细胞及免疫系统中的新角色，为防治神经免疫性疾病提供新的靶点治疗潜在有效药物。式(I)‑(VI)如下：
eed 抑制剂制备治疗神经免疫性疾病药物中的应用

[发明专利]7-氮杂吲哚类化合物、含其的药物组合物及其应用-CN202211018957.X在审
发明人：何俏军;翁勤洁;陈斌辉;莫俊;聂文文;林庆;葛敏洁 -专利权人：杭州禹泓医药科技有限公司
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种式III‑2所示7‑氮杂吲哚类化合物、含其的药物组合物及其应用，其中R7，L和W如本文所定义。本发明公开的化合物可以用于治疗与JAK3激酶过度激活或者过度表达相关的疾病如自身免疫性疾病、肺损伤、器官移植排斥疾病。体外实验表明，该系列化合物具有良好的JAK3激酶和TEC激酶家族抑制活性，在医药领域具有良好的应用前景。
吲哚化合物药物组合及其应用

[发明专利]一种芳杂环类化合物、含其的药物组合物及其应用-CN202211019771.6在审
发明人：何俏军;翁勤洁;陈斌辉;莫俊;聂文文;林庆;葛敏洁 -专利权人：杭州禹泓医药科技有限公司
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种式I所示化合物及其组合物和应用，其中A，X，Y，L，M和W如本文所定义。本发明公开的化合物可以用于治疗与JAK3激酶过度激活或者过度表达相关的疾病如自身免疫性疾病、肺损伤、器官移植排斥疾病。体外实验表明，该系列化合物具有良好的JAK3激酶抑制活性作用，在医药领域具有良好的应用前景。
一种芳杂环类化合物药物组合及其应用

[发明专利]Optineurin在制备诊断和治疗肝硬化药物中的应用-CN202210409870.9在审
发明人：何俏军;蔡萱妍;杨波;王佳佳;翁勤洁 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明提供一种Optineurin在制备诊断和治疗肝硬化药物中的应用，所述的OPTN包括靶向OPTN蛋白的抗体、靶向OPTN基因的引物和干扰siRNAs。本发明证明OPTN的mRNA和蛋白水平在肝硬化肝组织中发生升高，采用特异性靶向OPTN蛋白的抗体能有效诊断肝硬化；OPTN蛋白缺失可显著缓解肝硬化小鼠的肝纤维化症状；在肝星状细胞中应用靶向OPTN基因的干扰siRNAs，可抑制TGF‑β信号通路及诱导的肝星状细胞激活和胶原分泌。本发明可制备诊断和预测肝硬化的药物，或作为诊断肝硬化的特异性标志物，使肝硬化的临床诊断更加准确、快速；靶向OPTN基因的siRNAs等可作为治疗肝硬化的有效药物。
optineurin 制备诊断治疗肝硬化药物中的应用

[发明专利]PTEN抑制剂在制备治疗1型糖尿病药物中的应用-CN201810892206.8有效
发明人： 翁勤洁;杨波;何俏军;赵梦婷;王佳颖;郑佳焕;王金成 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-08-07 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供一种PTEN抑制剂在制备治疗1型糖尿病药物中的应用，该类抑制剂中的小分子化合物主要是过氧有机钒类化合物，目前主要用于治疗大脑/心脏局部缺血、神经损伤后的再修复等。本发明经动物实验研究证明，PTEN抑制剂不影响正常小鼠及野生型1型糖尿病小鼠血糖及相关糖代谢，仅对胰岛β细胞中STAT3发生缺失性突变的1型糖尿病小鼠有明显治疗作用，能有效改善血糖，增加胰岛素分泌，减少β细胞凋亡，逆转糖尿病。因此，PTEN累积可作为诊断STAT3缺失性突变糖尿病的特异性标志蛋白，使这类糖尿病的诊断和治疗更加准确、快速。本发明PTEN抑制剂为治疗STAT3缺失性突变的糖尿病提供了精准治疗靶点和有效新药。
pten 抑制剂制备治疗糖尿病药物中的应用

[发明专利]磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米晶的应用-CN201910107728.7有效
发明人：李方园;翁勤洁;凌代舜;谢安;邱月萍;孙恒;方春燕 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-02-01 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K33/244 文献下载
摘要：本发明涉及一种磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米晶的应用，具体涉及磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米晶在用于制备抗对乙酰氨基酚引起的急性肝损伤药物中的应用。磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米晶能够产生多种抗氧化模拟酶活性，能够有效降低体内过高测ROS水平，缓解炎症反应，对APAP导致的急性肝损伤起到保护和治疗作用。
磷脂聚乙二醇修饰超小型氧化纳米应用

[发明专利]一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法-CN201811375174.0有效
发明人： 翁勤洁;杨波;董晓武;何俏军;胡永洲;盛海潮;陈斌辉 -专利权人：广州市力鑫药业有限公司
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法，其采用化合物IM1与对甲苯磺酸反应得到。所述化合物IM1由下述方法制备得到：(1)化合物4和化合物9在吡咯烷催化剂和苯甲酸作用下反应，反应结束后加入三氟醋酸，反应结束后，加入碱，萃取得到化合物10的溶液；(2)将化合物10的溶液与三氟醋酸、三乙基硅烷反应，反应结束后，加入碱，萃取得到中间体的溶液，该中间体在碱作用下与Boc酸酐反应，得到化合物11；(3)化合物11在还原剂作用下，得到化合物IM1；本发明提供的中间体SM1为固体，便于称量、便于保存，容易精制，克服了现有技术中的IM1是液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准。
一种 akt 抑制剂中间体 sm1 及其制备方法

[发明专利]一种磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米酶在制备治疗急性肾损伤药物中的应用-CN201910666997.7在审
发明人：凌代舜;翁勤洁;李方园;方春燕;孙恒;王金成;谢安;夏凡;邱月萍 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-07-23 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： A61K38/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米酶在制备治疗急性肾损伤药物中的应用，所述急性肾损伤为顺铂在用于治疗实体癌时诱导的急性肾损伤。本发明提供的磷脂聚乙二醇修饰的超小型氧化铈纳米酶能够产生多种抗氧化模拟酶活性，在生理环境下能够发挥高效的过氧化氢酶活性，并通过作用Nrf2/Keap1通路有效降低ROS水平，抑制细胞凋亡，对顺铂导致的急性肾损伤发挥重要的保护和治疗作用，为临床上顺铂实现低毒性的抗肿瘤应用开发更有潜力的纳米材料。
一种磷脂聚乙二醇修饰超小型氧化纳米制备治疗急性损伤药物中的应用

[发明专利]一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用-CN202011296543.4在审
发明人：何俏军;陈斌辉;郑琳;翁勤洁;叶丁;蒋明勇;龚义;王晓玲 -专利权人：杭州禹胜医药科技有限公司
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。所述晶型包括：晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV和晶型V，使用X射线衍射法，分别在约11.3°、17.2°、21.1°处；在约25.1°、21.2°、14.1°处；在约6.6°、13.4°、8.0°处；在约11.8°、13.3°、16.7°处；在约6.5°、13.3°、20.0°处有特征衍射峰；稠环化合物加适宜的溶剂溶解，搅拌，过滤，干燥，得到晶型I或IV；晶型I或晶型IV在制备用于抑制磷脂酰肌醇3‑激酶的抗癌药物中的应用。其用于肿瘤的靶向治疗，以及用于抗炎或治疗自身免疫性疾病。
一种环化组合制备方法及其应用

[发明专利]以Optineurin为靶点在制备防治自身免疫性疾病药物中的应用-CN201811568313.1有效
发明人： 翁勤洁;王佳颖;赵梦婷;杨丽君;杨波;何俏军 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-12-21 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供以Optineurin为靶点在制备防治自身免疫性疾病药物中的应用，所述药物包括与OPTN蛋白特异性结合的抗体、Optineurin基因特异性的siRNA、sh‑OPTN腺相关病、通式(I)所示的甾体类衍生物的Optineurin小分子抑制剂。本发明研究证明通过抑制Optn基因表达能抑制树突状细胞成熟，促进CD4+T细胞向抑炎的Th2和Treg极化，抑制CD4+T细胞向促炎的Th1和Th17极化，从而抑制自身免疫系统，起到治疗自身免疫性疾病如多发性硬化症和类风湿性关节炎的效果。本发明揭示了Optn基因在免疫细胞和免疫系统中的新角色，并以Optn基因或蛋白为靶点设计制备预防和/或治疗自身免疫性疾病的药物或其他治疗手段。
optineurin 制备防治自身免疫性疾病药物中的应用

[发明专利]一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺-CN201811375437.8有效
发明人：董晓武;杨波;胡永洲;何俏军;翁勤洁;盛海潮;陈斌辉 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺，包括：采用叔丁基(3S,4S)‑3‑氨基‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑1‑羧酸酯对甲苯磺酸盐为原料，经游离，再与2‑氟‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酸进行缩合反应，再脱保护基，最终与L‑苹果酸成盐，得到4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑基)‑N‑((3S,4S)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺L‑苹果酸盐。本发明采用的原料SM1为固体，稳定性更高，便于称量、便于保存，克服了现有技术中的IM1易成液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准，原料商可以提供纯品的SM1；同时，采用原料SM1其本身手性纯度较高，从源头上保证了最终产品的纯度和整体收率。
一种取代芳联杂环类化合物制备工艺

[发明专利]一种多氟取代芳联杂环类化合物的晶型、制备方法和应用-CN201810756914.9有效
发明人：董晓武;杨波;胡永洲;何俏军;翁勤洁;盛海潮 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-07-11 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种结构式I所示的多氟取代芳联杂环类化合物的晶型A，其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为4.3°±0.2°,8.6°±0.2°,11.4°±0.2°,13.1°±0.2°,15.0°±0.2°,17.2°±0.2°,19.8°±0.2°,21.9°±0.2°的特征峰。本发明同时公开了上述晶型A的制备方法和应用。本发明得到的晶型A的热力学稳定性、对光照的稳定性、对高湿度的稳定性以及长期稳定性均较好。且制备方法简单。
一种取代芳联杂环类化合物制备方法应用

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