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[发明专利]一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法-CN202310618955.2在审
发明人： 杨渭光;马丁·格哈特·班威尔;罗单阳;李观容;陈兰美;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明揭示了一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法，所述磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物具有如式I所示的结构：式I中，R1为H、甲基、甲氧基、硝基、羟基、卤素，R2为苯基、C1‑C6烷基，R3为苯基、苄基、对甲苯基、氯素取代的苯基、樟脑磺酰基等；本发明提供的一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法，采用三组分“一锅法”合成，产物产率高、纯度高、副产物无害、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为该类化合物的制备提供了一种绿色的合成方法，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种磺酰基苯噻唑嘧啶衍生物及其制备方法

[发明专利]一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的应用-CN202211730237.6在审
发明人：朱英华;陆小梅;杨渭光;吕芬 -专利权人：东莞市第八人民医院（东莞市儿童医院）
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的应用，本发明针对一种新的鬼臼毒素衍生物甲氧基磺酰脒氨基鬼臼毒素(MSAPPT)，将MSAPPT作用于人乳腺癌细胞及他莫昔芬耐药乳腺癌细胞后，细胞增殖实验及凋亡实验显示MSAPPT显著的抑制了乳腺癌细胞及他莫昔芬耐药乳腺癌细胞的增殖以及明显促进了两种细胞的凋亡。因此，本发明开发的鬼臼毒素衍生物MSAPPT可作为乳腺癌及他莫昔芬耐药乳腺癌患者潜在的治疗药物，该药物在乳腺癌治疗领域有广阔的应用前景。
一种毒素衍生物及其制备乳腺癌药物改善耐药性应用

[发明专利]一种2-(4-羟基苄基)-4(3H)-喹唑啉酮的合成方法-CN202211418126.1在审
发明人：李航;谭华强;黄庆;庄蔚敏;杨渭光;王忱 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2022-11-14 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D239/91 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑(4‑羟基苄基)‑4(3H)‑喹唑啉酮的合成方法，其包括以下步骤：将2‑氨基苯甲酰胺、对羟基苯乙炔、对甲苯磺酰基叠氮、铜基催化剂和配体分散在有机溶剂中进行反应，即得2‑(4‑羟基苄基)‑4(3H)‑喹唑啉酮。本发明的2‑(4‑羟基苄基)‑4(3H)‑喹唑啉酮的合成方法具有一锅法合成、反应条件简单、不需要氧化剂氧化、收率高等优点，适合进行大规模推广应用。
一种羟基苄基喹唑啉酮合成方法

[发明专利]一种2-磺酰亚胺二氢吡啶衍生物的制备方法-CN202211353660.9在审
发明人： 杨渭光;李观容;罗单阳;周子彤;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑磺酰亚胺二氢吡啶衍生物的制备方法，制备方法包括如下步骤：将2‑氨基吡啶化合物与端炔酮化合物、磺酰基叠氮反应，得到2‑磺酰亚胺二氢吡啶衍生物；2‑氨基吡啶化合物的结构式为；端炔酮化合物的结构式为；磺酰基叠氮的结构式为；2‑磺酰亚胺二氢吡啶衍生物的结构式为；本发明，制备方法简单，且可以通过优化反应条件达到产率高、纯度高的效果。
一种亚胺二氢吡啶衍生物制备方法

[发明专利]一种2-磺酰胺基吡啶衍生物的制备方法-CN202210120136.0有效
发明人：罗喜爱;杨忠涛;杨渭光;戚怡;罗辉 -专利权人：广东湛江海洋医药研究院
申请日： 2022-02-07 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑磺酰胺基吡啶衍生物的制备方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：在有机溶剂中加入3‑芳基2H‑氮丙啶类化合物、炔酮类化合物、磺酰基叠氮类化合物和有机配体，在催化剂作用下待原料消耗殆尽，添加碱即可一步合成2‑磺酰胺基吡啶衍生物。本发明具有反应条件温和，操作简单、底物适用范围广、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为含有2‑磺酰胺基吡啶骨架的衍生物制备提供了全新路线，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种胺基吡啶衍生物制备方法

[发明专利]一种一锅法合成烟酰亚胺酰胺衍生物的方法-CN201910876255.7有效
发明人： 杨渭光;赵宇;许锦怡;黄永梅;李立;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D213/78 文献下载
摘要：本发明公开了有机化学合成领域的一种一锅法合成烟酰亚胺酰胺衍生物的方法，所述合成方法以铜化合物作为催化剂，在配体存在下，于有机溶剂中，通过式(II)中的O‑乙酰基芳基乙酮肟衍生物、式(III)中的芳基胺、式(IV)中的磺酰基叠氮、式(V)中的α‑羰基端炔经过环加成、亲核加成、缩合、氧化一系列反应，得到式(I)中的2，N，4，5，6‑五取代‑N’‑磺酰基烟酰亚胺酰胺的衍生物，具有环境友好、收率和纯度高等优点，丰富了烟酰亚胺酰胺衍生物的合成方法与路径，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种一锅合成亚胺衍生物方法

[发明专利]一种氢化吲哚亚胺非对映异构体的制备方法-CN202210469229.4有效
发明人：杨忠涛;陈孝东;何月玲;杨渭光;戚怡;罗小玲;罗辉 -专利权人：广东医科大学;广东湛江海洋医药研究院
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢化吲哚亚胺非对映异构体的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明通过使用银化合物作为催化剂，无需添加任何碱或手性助剂，由环己烯酮胺类化合物与吡啶烯酮亚胺盐类化合物在有机溶剂中反应，一步得到互为非对映异构体的氢化吲哚亚胺。本发明所述的氢化吲哚亚胺制备方法的优点在于简单高效、产物立体结构多样、反应产率高、底物适用范围广、产物易分离提纯、纯度好，具有很好的学术指导意义和工业应用价值。
一种氢化吲哚亚胺映异构体制备方法

[发明专利]一种乙烯基异噁唑烷衍生物的制备方法-CN202211315700.0在审
发明人： 杨渭光;罗单阳;李观容;庄蔚敏;陈兰美;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙烯基异噁唑烷衍生物的制备方法，包括如下步骤：有机溶剂在添加有铜催化剂和碱时，将O‑丙炔基肟醚化合物与磺酰基叠氮搅拌反应，得到2‑乙烯基异噁唑烷衍生物；O‑丙炔基肟醚化合物的结构式为；磺酰基叠氮的结构式为；2‑乙烯基异噁唑烷衍生物的结构式为；本发明，制备方法简单，且可以通过优化反应条件达到反应条件温和，产率高、纯度高的效果。
一种乙烯基异噁唑烷衍生物制备方法

[发明专利]一种烟酰亚胺酰胺衍生物的五组分合成方法-CN201910876272.0有效
发明人： 杨渭光;赵宇;程立;黄连芳;李立;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明公开了有机化学合成领域的一种烟酰亚胺酰胺衍生物的五组分合成方法，所述合成方法以铜化合物作为催化剂，在配体存在下，于有机溶剂中，O‑乙酰基芳基乙酮肟衍生物(II)、芳基醛(III)、磺酰基叠氮(IV)、芳基胺(V)和α‑羰基端炔(VI)共五组分进行反应，从而得到了结构多样化的烟酰亚胺酰胺衍生物(I)，具有产物产率高、纯度高、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为该类化合物的制备提供了全新路线，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种亚胺衍生物组分合成方法

[发明专利]一种海绵呋喃酮的衍生物及其催化合成方法-CN201910594740.5有效
发明人： 杨渭光;吴斌华;许锦怡;赵宇;黄永梅;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2019-07-03 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D307/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种海绵呋喃酮的衍生物，衍生物为3‑乙酰基‑5‑羟基‑4,5‑二苯基‑2(5H)‑呋喃酮，其结构如式(I)所示。本发明还提供了一种海绵呋喃酮的衍生物的催化合成方法，包括：在铜催化剂和配体的存在下，如式(Ⅱ)所示的安息香、如式(Ⅲ)所示的对甲苯磺酰基叠氮、如式(Ⅳ)所示的3‑丁炔‑2酮与N,N‑二甲基甲酰胺搅拌反应，从而得到所述式(I)化合物。该合成方法通过合适催化剂和配体的选择与协同作用，从而可得到式(I)化合物，反应条件简单，同时取得了良好的产率，为海绵呋喃酮类化合物的制备提供了新的合成路线，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种海绵呋喃衍生物及其催化合成方法

[发明专利]一种N-磺酰基亚胺香豆素衍生物及其制备方法-CN202011390458.4有效
发明人： 杨渭光;周子彤;陈曼;刘绿玲;钟章锋;崔燎 -专利权人：广东湛江海洋医药研究院
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D311/58 文献下载
摘要：本发明揭示了一种N‑磺酰基亚胺香豆素衍生物及其制备方法，所述N‑磺酰基亚胺香豆素衍生物具有如式(I)所示的结构：式(I)中，R1、R2或R3为H、氰基、硝基、羟基、苯基、亚甲二氧基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、卤素、卤代C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷氧基。本发明提供的N‑磺酰基亚胺香豆素衍生物及其制备方法，反应条件温和，简单易操作，产物产率高、纯度高、副产物无害、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和工业化应用前景。
一种磺酰基亚胺香豆素衍生物及其制备方法

[发明专利]一种色原酮衍生物的制备方法-CN202110380660.7有效
发明人： 杨渭光;李航;谭华强;周子彤;崔燎;罗辉 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2021-04-09 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D311/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种色原酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：在铜化合物的存在下，将邻羟基苯甲酰乙炔化合物、重氮化合物反应，得到色原酮衍生物。本发明通过选择合适的反应底物，再合适催化剂和配体的选择与协同作用，得到色原酮衍生物，反应条件简单，同时取得了良好的产率，为色原酮类化合物的制备提供了新的合成路线，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种色原酮衍生物制备方法

[发明专利]一种烟酰胺的衍生物及其催化合成方法-CN201910595185.8有效
发明人： 杨渭光;程立;黄连芳;罗连响;吴斌华;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2019-07-03 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明提供了一种烟酰胺的衍生物及其催化合成方法，所述衍生物为2‑甲基‑4,6‑二苯基‑N‑对甲苯磺酰基烟酰胺，其结构如式(I)所示；其催化合成方法包括以下步骤：在铜催化剂和配体的存在下，如式(Ⅱ)所示的查耳酮肟、如式(Ⅲ)所示的对甲苯磺酰基叠氮与如式(Ⅳ)所示的3‑丁炔‑2酮搅拌反应，从而得到如式(I)所示的化合物，该方法反应条件简单，通过催化剂和配体的合适选择与组合，从而可以高产率得到目的产物，具有很高的理论研究价值和应用价值。
一种烟酰胺衍生物及其催化合成方法

[发明专利]一种多取代吲哚酮类衍生物的制备方法-CN202111600232.7在审
发明人：罗喜爱;梁云;熊传武;杨渭光;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种多取代吲哚酮类衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。通过以N‑邻碘苯基丙烯酰胺类化合物、4‑苯甲酸吗啉酯类化合物和丙烯酸酯类化合物为原料，以钯化合物作为催化剂、膦类化合物作为配体，在有机溶剂中进行反应(惰性氛围)，一步得到多取代吲哚酮类衍生物。本发明所公开的制备方法具有产物选择性单一，产率高、纯度高、原子经济性高等诸多优点，为合成多取代吲哚酮类衍生物提供了全新路线和新思路。
一种取代吲哚酮类衍生物制备方法

[发明专利]一种亚胺噁嗪衍生物及其制备方法-CN202110685639.8有效
发明人： 杨渭光;赵宇;周子彤;李立;罗辉 -专利权人：广东湛江海洋医药研究院
申请日： 2021-06-21 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D265/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种亚胺噁嗪的衍生物及其制备方法，包括如下步骤：在铜催化下，将酮肟类化合物与端炔酮类化合物、磺酰基叠氮反应，得到所述亚胺噁嗪衍生物。本发明的优点：具有产物产率高、纯度高、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为亚胺噁嗪衍生物的制备提供了全新路线，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种亚胺衍生物及其制备方法

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