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[发明专利]吡咯并吡咯烷酮化合物-CN201380026322.7有效
发明人： S·科泰斯塔;P·菲雷;V·瓜格纳诺;P·霍尔策;J·卡伦;R·马;升谷敬一;A·施拉普巴赫;S·斯图兹;A·沃佩尔 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2013-05-22 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、包含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的病症或疾病的治疗中的应用和使用方法以及包含所述化合物的组合产品。
吡咯吡咯烷酮化合物

[发明专利]用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物和组合物-CN200910179114.6无效
发明人： T·W·哈特;A·哈利特;横川文昭;甚目平雄;江原建;岩崎厚子;榊润一;升谷敬一;岸田雅司;入江统 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-08-16 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的2-氰基嘧啶化合物的游离形式或盐形式以及可能时的互变异构形式作为组织蛋白酶S活性抑制剂的用途，其中R₁、R₂、R₃和X如说明书和权利要求中所定义。
用作组织蛋白酶抑制剂化合物组合

[发明专利]作为激酶抑制剂的3-未取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物-CN200780012767.4无效
发明人： 升谷敬一;A·沃佩尔;P·因巴赫;P·菲雷 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-04-02 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及3-未取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、它们作为激酶抑制剂的用途、含有所述化合物的新的药物制剂、所述化合物在诊断或治疗温血动物特别是人类中的用途、它们在治疗疾病中的用途、它们在生产用于治疗对激酶特别是tie-2激酶的调节有响应的疾病的药物制剂中的用途、包括将所述化合物给药于温热动物特别是人类的治疗方法以及生产所述化合物的方法。
作为激酶抑制剂取代芳基杂芳基吡唑嘧啶化合物

[发明专利]哌嗪衍生物肾素抑制剂-CN200680019144.5无效
发明人：二本柳厚子;鸟谷尾淳;岩城勇纪;升谷敬一 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-05-29 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及取代的3，4－或更高取代的哌嗪化合物；其在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；用于诊断性和治疗性治疗温血动物、尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病的这些化合物；包含所述化合物的药物制剂或产品；和/或包括施用所述化合物的治疗方法；制备所述化合物的方法，以及新中间体、原料和/或用于它们合成的部分步骤。所述化合物尤其是式I化合物，其中R1、R2、R11、C、E和D如说明书中定义的。
衍生物抑制剂

[发明专利]治疗蛋白激酶依赖性疾病的二芳基脲衍生物-CN200480041053.2无效
发明人： G·博尔德;G·卡拉瓦蒂;A·弗勒尔斯海默;V·瓜格纳诺;P·因巴赫;升谷敬一;J·勒泽尔;A·沃佩尔;C·加西亚－埃切维里亚 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-11-26 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： C07D239/34 文献下载
摘要：本发明涉及二芳基脲衍生物在制备药物组合物中的用途，该组合物用于治疗RET依赖性障碍、尤其RET依赖性肿瘤疾病。本发明进一步涉及新颖的N－[4－(嘧啶－4－基氧基)－苯基]－N’－苯基－脲衍生物和它们治疗动物或人体、尤其治疗蛋白激酶依赖性疾病的用途，涉及包含这类新颖的N－[4－(嘧啶－4－基氧基)－苯基]－N’－苯基－脲衍生物的药物组合物和这类新颖的N－[4－(嘧啶－4－基氧基)－苯基]－N’－苯基－脲衍生物在制备药物组合物中的用途，该组合物用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，尤其增殖疾病，例如肿瘤疾病。
治疗蛋白激酶依赖性疾病二芳基脲衍生物

[发明专利]可用于诊断性和治疗性处置依赖于肾素活性的疾病的哌啶衍生物-CN200680025479.8无效
发明人： W·布赖滕施泰因;C·埃尔哈特;J·K·麦鲍姆;N·奥斯特曼;J·齐默尔曼;升谷敬一;小西一豪;横川文昭;金轮孝则;E·雅各比;A·马尔勤兹克;P·格罗舍;川上新平 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-07-10 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明涉及3，5－取代的哌啶化合物、用于温血动物的诊断性和治疗性处置、尤其是用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝病症)的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；包含3，5－取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括施用3，5－取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，5－取代的哌啶化合物的方法和用于其合成的新中间体和部分步骤。优选的化合物(其也可以以盐的形式存在)具有式I，其中R1、R2、T、R3和R4的定义如说明书中所述。
用于诊断治疗处置依赖于活性疾病哌啶衍生物

[发明专利]作为肾素抑制剂的被取代的哌啶类-CN200680025972.X无效
发明人：江原建;比留佑幸;小西一豪;升谷敬一 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-05-24 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明涉及3，4－取代的或更高级取代的哌啶化合物；其制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；这类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；用在温血动物的诊断与治疗性处置、尤其是用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝紊乱)的这类化合物；包含所述化合物的药物制剂或产品；和/或包括施用所述化合物的治疗方法，所述化合物的制备方法以及用于合成它们的新的中间体、原料和/或部分步骤。这些化合物优选具有式I结构，其中部分R1、R2、R11和W如说明书中所定义。
作为抑制剂取代哌啶

[发明专利]有机化合物-CN200680006444.X无效
发明人： 升谷敬一;横川文昭;入江统;二本柳;鸟谷尾淳;江原建;小西一豪;金轮孝则;铃木雅贵 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-03-07 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开3，4，5－取代的哌啶化合物，这些化合物可以用于诊断和治疗温血动物疾病，特别是可用于治疗与肾素活性有关的疾病。本发明还公开这些化合物在制备治疗与肾素活性有关的疾病的药物制剂中的用途、用于治疗依赖肾素活性的疾病的用途、含有3，4，5－取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或通过给予3，4，5－取代的哌啶化合物治疗疾病的方法、生产3，4，5－取代的哌啶化合物的方法以及用于这些化合物合成中的新的中间体和部分步骤。所述化合物为式I化合物，在式I中，各取代基如说明书所定义。
有机化合物

[发明专利]3,4(,5)-取代的四氢吡啶-CN200680002380.6无效
发明人： 升谷敬一;入江统;二本柳;鸟谷尾淳;金轮孝则 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-01-12 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07D211/78 文献下载
摘要：有机化合物3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物，这些化合物用在温血动物的诊断和治疗性处置中，尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物制备药物制剂的用途，该制剂用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病的用途；包含3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的药物制剂；和/或包含施用3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的治疗方法，3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的制造方法和用于其合成的新颖中间体和部分步骤。3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物具有式I的结构，其中各取代基和符号是如说明书所述的。
取代吡啶

[发明专利]有机化合物-CN200580045028.6无效
发明人： W·布赖滕施泰因;江原建;C·埃尔哈特;P·格罗舍;比留佑幸;岩城幸;金轮孝则;小西一豪;J·K·麦鲍姆;升谷敬一;二本柳厚子;N·奥斯特曼;铃木雅贵;鸟谷尾淳;横川文昭 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-12-28 - 公布日： 2007-12-26 - 主分类号： C07D401/10 文献下载
摘要：本发明公开了3，4－取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断性和治疗性治疗温血动物，特别用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝障碍)；此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；此类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途；包含3，4－取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或包含施用3，4－取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，4－取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中间体和部分步骤。3，4－二取代的哌啶化合物具有式(I)结构，其中符号具有说明书中定义的含义。
有机化合物

[发明专利]用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物和组合物-CN200580034401.8无效
发明人： T·W·哈特;A·哈利特;横川文昭;甚目平雄;江原建;岩崎厚子;榊润一;升谷敬一;岸田雅司;入江统 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-08-16 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07D239/12 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的2－氰基嘧啶化合物的游离形式或盐形式以及可能时的互变异构形式作为组织蛋白酶S活性抑制剂的用途，其中R₁、R₂、R₃和X如说明书和权利要求中所定义。
用作组织蛋白酶抑制剂化合物组合

[发明专利]用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的吡唑并[1,5－a]嘧啶－7－基－胺衍生物-CN200580003037.9无效
发明人： G·博尔德;A·弗勒尔斯海默;P·菲雷;P·因巴赫;升谷敬一;J·舍普费尔;G·马蒂尼－巴伦 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-01-21 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明涉及吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物和其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途和用于制备治疗所述疾病的药物制品的用途，涉及新的吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物，并涉及制备新的吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物的方法。
用于治疗蛋白激酶依赖性疾病吡唑嘧啶衍生物

[发明专利]作为FLT－3激酶抑制剂的噻唑和吡唑衍生物-CN200480040374.0无效
发明人： G·博尔德;A·弗劳尔斯海默;P·菲雷;V·瓜尼亚诺;升谷敬一;A·沃佩尔;J·舍普费尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-11-12 - 公布日： 2007-01-24 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的噻唑和吡唑衍生物或者所述化合物的盐，其中Q是S，X是C，或者Q是CH，X是N；R¹是未取代或取代的苯基；R²是未取代或取代的芳基或杂芳基；和其制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物尤其用于治疗增殖性疾病，例如肿瘤疾病，特别是响应于Flt－3激酶抑制的疾病。
作为 flt 激酶抑制剂噻唑吡唑衍生物

[发明专利]用于治疗瘤形成疾病、炎症和免疫系统疾病的2,4－嘧啶二胺-CN200480022725.5有效
发明人： C·加西亚－埃切维里亚;金轮孝则;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高广三宅;大森治;梅村一郎;R·斯廷斯玛;G·肖浦克;J·江;Y·万;丁强;Q·张;N·S·格雷;D·卡拉纽斯基 -专利权人：诺瓦提斯公司;IRM责任有限公司
申请日： 2004-08-13 - 公布日： 2006-09-13 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)的嘧啶衍生物以及这些化合物在制备用于治疗或预防响应于FAK和/或ALK和/或ZAP－70和/或IGF－IR抑制的疾病的药物中的用途。在式(I)中，R选自C_6－10芳基、C_5－10杂芳基、C_3－12环烷基和C_3－10杂环烷基，R⁰－R⁶与说明书中定义相同。
用于治疗形成疾病炎症免疫系统疾病嘧啶

[发明专利]可用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的2,4－二(苯氨基)嘧啶-CN200480013041.9有效
发明人： C·加西亚－埃切维里亚;金轮孝则;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高广三宅;大森治;梅村一郎 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-03-12 - 公布日： 2006-06-14 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的新嘧啶衍生物，它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。
用于治疗生性疾病免疫系统病症氨基嘧啶

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