[发明专利]用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物和组合物无效
申请号: | 200580034401.8 | 申请日: | 2005-08-16 |
公开(公告)号: | CN101035768A | 公开(公告)日: | 2007-09-12 |
发明(设计)人: | T·W·哈特;A·哈利特;横川文昭;甚目平雄;江原建;岩崎厚子;榊润一;升谷敬一;岸田雅司;入江统 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D239/12 | 分类号: | C07D239/12;C07D401/12;C07D405/14;A61K31/506;A61P25/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的2-氰基嘧啶化合物的游离形式或盐形式以及可能时的互变异构形式作为组织蛋白酶S活性抑制剂的用途,其中R1、R2、R3和X如说明书和权利要求中所定义。 | ||
搜索关键词: | 用作 组织蛋白酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)的2-氰基嘧啶其中:R1表示式(Ia)基团其中A、E和G彼此独立地代表O、S或CH2,条件是至少A和E之一代表CH2;如果G是CH2,则T是O、S或键,如果G是O或S,则T是键;Ra、Rb和Rc彼此独立地代表氢或C1-C4烷基;s是0、1或2,t是1、2、3或4,p是0、1或2;R2表示卤素、C1-C4烷基、未取代或取代的芳基、5或6元杂环基、-C(O)NR4R5、-NHC(O)R4或-CH2NHC(O)R4,其中R4代表:(a)C1-C7烷基,其未被取代或被以下基团取代:卤素;氨基,其被C3-C5环烷基或C1-C6烷基单取代或二取代,后者在每种情况下未被取代或被卤素单、二或三取代;包含至少一个氮原子的未取代或取代的C4-C8-脂族杂环基;未取代或取代的苯基;未取代或取代的杂芳基;未取代或取代的螺[4.5]癸烷,其包含1或2个选自氧、氮和硫的杂原子;未取代或取代的C3-C6环烷基;或1-氮杂-(C5-C8)双环烷基;(b)未取代或取代的N-(C1-C4烷基)哌啶基或N-(C4-C6环烷基)哌啶基;(c)未取代或取代的芳基;(d)未取代或取代的C3-C6环烷基;或(e)含有一个氮原子的未取代或取代的5或6元杂芳基;且R5代表氢或C1-C4烷基;或R4和R5它们所连接的氮一起代表包含至少一个氮原子的未取代或取代的C4-C8-脂族杂环基;或R2表示-N(R9)SO2R10,R9代表氢或C1-C4烷基;且R10代表C1-C4烷基,其未被取代或被芳基取代;或R9和R10一起形成基团-(CRR′)m-,其中m是2且包括2至5且包括5的整数,且R和R′均彼此独立地代表氢或C1-C4烷基;R3表示氢、卤素、苯基、未被取代或被卤素单、二或三取代的吡啶基、Y-R6或NR7R8,其中Y代表O、CH2、S、SO、SO2或NRN,其中RN表示氢或未被取代或被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基;R6代表C1-C6烷基、芳基、五或六元含氮杂芳基-(CH2)q-,其中q是0至4的整数,或五或六元脂族杂环基-(CH2)n-,其中n是0至4的整数且杂环基部分包含至少一个环氮原子,该基团在每种情况下可以未被取代或被取代;R7和R8与它们所连接的氮一起代表未取代或取代的五或六元脂族杂环基,其中杂环基部分包含至少一个氮原子;X表示O、HN、C1-C4烷基-N、S、SO、SO2、其中g是1或2的O(CH2)gNH、其中h是1或2的(CH2)h或未被取代或被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基单、二或三取代的苯基;及这类2-氰基嘧啶的盐和/或互变异构体。
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