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[发明专利]一种炔雌醇的制备方法-CN202010509728.2在审
发明人：邵振平;王荣;王炳乾;王洪福;黄橙橙;雷灵芝;王友富 -专利权人：浙江神洲药业有限公司
申请日： 2020-06-05 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种炔雌醇的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法以雌酚酮为起始原料，经一步炔化反应，制备得到本发明所述的炔雌醇。本发明方法通过改进传统工艺的不足能有效缩短反应的过程，反应条件温和，避免使用有较大安全隐患的锂试剂和格氏试剂，本发明方法总体的转化率高，操作简便，适于工业化生产。
一种炔雌醇制备方法

[发明专利]化合物、缀合物、试剂盒及其在检测雌醇中的用途-CN201610588888.4有效
发明人：唐涛;张裕平;何飞 -专利权人：深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司
申请日： 2016-07-25 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了化合物、缀合物、检测雌醇的试剂盒及检测雌醇的试剂盒在检测雌醇中的用途。所述化合物具有式(1)所示的结构，其中，L表示连接臂，R1、R2、R3和R4分别独立地为氢基、羟基、C1～3烷基、C1～3烷氧基、C2～3烯基或C2～3炔基。本发明的化合物能够准确地对雌醇进行检测。
化合物缀合物试剂盒及其检测中的用途

[发明专利]一种左炔诺孕酮的制备方法-CN202010540656.8在审
发明人：邵振平;王荣;王炳乾;王洪福;黄橙橙;雷灵芝;王友富 -专利权人：浙江神洲药业有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种左炔诺孕酮的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法以18‑甲基雌甾‑2,5(10)‑二烯‑3‑甲氧基‑17‑酮为起始原料，经炔化、水解两个步骤，制备得到本发明所述的左炔诺孕酮。本发明所述左炔诺孕酮的制备方法通过改进传统工艺的不足，反应条件温和，本发明方法总体的转化率高，操作简便，适于工业化生产，具有广阔的市场前景。
一种左炔诺孕酮制备方法

[发明专利]依托孕烯以及去氧孕烯中间体的制备方法-CN201810369554.7有效
发明人：施彬建;李得福;杨文棋 -专利权人：上海共拓医药化工有限公司
申请日： 2018-04-24 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种依托孕烯以及去氧孕烯中间体的制备方法，其特征在于，是以式(2)所示的化合物为起始原料制备获得的，本发明通过5步反应高收率获得目标产物，同时整个过程中反应条件温和、危险性极低，操作简单。无论从原子经济角度、安全性角度和价格成本角度还是从储存运输角度都大大优于使用已知文献工艺方法，同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题。以本发明所述的方法制备得到的去氧孕烯以及依托孕烯中间体(1)由于其反应条件温和，反应比较完全，化学选择性高，反应收率高，溶剂能回收利用，因而便于工业化实施。反应通式如下：
依托以及去氧孕烯中间体制备方法

[发明专利]16β烷基甾体类化合物的制备方法-CN201710899132.6有效
发明人：唐杰;刘喜荣;曾春玲;李凯 -专利权人：湖南新合新生物医药有限公司
申请日： 2017-09-28 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：一种16β烷基甾体类化合物的制备方法，包括以下步骤：于保护气体氛围，将第一甾体类化合物与碳酸酯在碱作用下发生16位取代反应，得到第二甾体类化合物；第一甾体类化合物的17位为羰基，16位为H；将第二甾体类化合物与卤代烃发生16位烷基化反应，得到第三甾体类化合物；将第三甾体类化合物进行16位水解脱羧反应，得到16β烷基甾体类化合物。该制备方法采用第一甾体类化合物和碳酸酯为原料，先进行16位取代反应，引入α甲酸酯基活性16位，使得16位烷基化反应能够在非常温和的条件进行，然后进行16位水解脱羧反应脱去α甲酸酯基，得到16β烷基甾体类化合物。该制备方法不仅工艺简单，操作方便，而且得到的16β烷基甾体类化合物选择性和收率高。
16 烷基甾体类化合物制备方法

[发明专利]一类杂萜化合物及其制备方法与应用和抗肿瘤的药物-CN201910354207.1有效
发明人：杨献文;谢春兰;夏金梅;罗钦;骆祝华;邵宗泽 -专利权人：自然资源部第三海洋研究所
申请日： 2019-04-29 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明中杂萜化合物的结构式如下；本发明杂萜化合物通过青霉菌在特定的培养基中发酵产生，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，本发明为研发抗肿瘤药物提供了新的化合物来源，利用丰富的海洋微生物作为发酵原料发酵制备杂萜化合物作为抗肿瘤活性物质，降低药物生产成本，对癌细胞有明显的抑制作用，具有良好的应用前景。
一类化合物及其制备方法应用肿瘤药物

[发明专利]一种[3-14-CN201910204194.X有效
发明人：王联红;蓝贤瑾;季荣;王婷;马旖旎 -专利权人：南京大学
申请日： 2019-03-18 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属于放射性同位素14C标记的化合物合成技术领域。本发明提供了一种[3‑14C]标记的17α‑雌二醇的制备方法，包括以下步骤：以17β‑酰化烯醇内酯和14C标记的乙酰氯为起始原料，经缩合反应、第一水解反应、光延反应、芳香化反应和第二水解反应，即得到[3‑14C]标记的17α‑雌二醇，本发明具有合成成本低、路线短、产品收率高的优点；此外，本发明提供的制备方法操作简单，适宜规模化生产。
一种 base sup 14

[发明专利]一种药物共晶体及制备方法和应用-CN201910378448.X有效
发明人：宁丽峰;徐娟;王慧萍;陈晓锋;李鹏;吕凌 -专利权人：国家卫生健康委科学技术研究所
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物共晶体及制备方法和应用，所述药物共晶体为炔雌醇哌嗪共晶，其中炔雌醇和哌嗪的摩尔比为1:1，该晶型为单斜晶系。其在高温、高湿、光照下稳定，且具有较高的溶解度和生物利用度。
一种药物晶体制备方法应用

[发明专利]从4-雄烯二酮工业废母液中提取4-雄烯二酮的方法-CN201810506847.5有效
发明人：李小兵;任世宇;刘俊果;姚清国;何寰;韩伟 -专利权人：石家庄学院
申请日： 2018-05-24 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种从4‑雄烯二酮工业废母液中提取4‑雄烯二酮的方法，包括以下步骤：1)在60‑80℃、‑0.1～0MPa下，将4‑雄烯二酮工业废母液浓缩至没有液体馏出，将残液溶于3‑8倍体积的甲醇、氯仿或乙腈中，优选地乙腈中，搅拌后降温静置使其分层，并收集有机相；2)在55‑65℃、‑0.1～0MPa下，将步骤1)获得的有机相浓缩至没有液体馏出，将残液溶于1‑5倍体积的乙酸乙酯、乙酸丁酯或正已烷中，优选地乙酸乙酯中，加入50‑100g//L的NaOH溶液，控制反应液的pH值为7.0‑11.0，加热回流，过滤，水洗，加热真空浓缩，低温结晶，得到4‑雄烯二酮粗品。
雄烯二酮工业母液提取方法

[发明专利]氟维司群有关物质E的制备方法-CN201910000941.8在审
发明人：于海洲;曹莹;张小兵;余俊 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2019-01-02 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及氟维司群有关物质E的制备方法。本发明涉及一种式I所示的氟维司群有关物质E：7‑[9‑(4,4,5,5,5‑五氟戊基亚磺酰基)壬烷基]雌甾‑1,3,5(10),6‑四烯‑3,17β‑二醇的制备方法，以(7S,8R,9S,13S,14S,17S)‑3,17‑二羟基‑13‑甲基‑7‑(9‑((4,4,5,5,5‑五氟戊基)硫代)壬基)‑7,8,9,11,12,13,14,15,16,17‑十氢‑6H‑环戊二烯‑6‑酮为起始物料，经过保护、还原、氧化、脱水、脱保护反应步骤得到氟维司群有关物质E。本发明副反应少，产品收率高、纯度好，工艺设计合理，操作简便，成本低。
氟维司群有关物质制备方法

[发明专利]一种氟维司群相关物质的制备方法-CN201811643135.4在审
发明人：余俊;曹莹;张小兵;于海洲 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2018-12-29 - 公布日： 2020-07-07 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟维司群相关物质的制备方法，其结构式如式I所示。本发明的制备方法原料成本低、操作简单、后处理方便、绿色环保、条件温和、工艺安全、产品质量高，便于成品质量控制，为临床用药的安全性提供了保障。
一种氟维司群相关物质制备方法

[发明专利]一种氘交换合成雄烯二酮（2,2,4,6,6,16,16-D7-CN202010351600.8在审
发明人：蔡定龙;李刚 -专利权人：无锡贝塔医药科技有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种氘交换合成雄烯二酮(2,2,4,6,6,16,16‑D7)的方法，其步骤如下：(1)、将雄烯二酮溶于氘代甲醇(D4或OD，按0.2～10mL/100mg雄烯二酮)中，加入氘代盐酸氘水溶液(1～35w％，或用2.5～60％氘代硫酸，或用无水氯化亚砜、磺酰氯等与氘水反应制备氘代盐酸或氘代硫酸，0.1～50mL氘代酸/100mg雄烯二酮)中，加热到45～100℃，惰性气体下反应12小时～5天；(2)、反应结束后，冷却反应液，真空旋干氘代甲醇，冷藏静置结晶，缓缓析出固体；或直接真空旋干所有溶剂(如需少量多次的交换，则可以补加溶剂后再进行交换)，然后再重结晶固体，过滤，干燥后即可得到纯品。
一种交换合成雄烯二酮 16 base sub

[发明专利]孕二烯酮杂质F的制备方法-CN202010337284.9在审
发明人：吴文超;徐庶;张池;刘春;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了孕二烯酮杂质F的制备方法，以13beta‑乙基‑15alfa‑羟基甾烷‑4‑烯‑3,17‑二酮为原料，通过五步反应，实现孕二烯酮杂质F的制备。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高，可实现工业化生产。本发明制备得到的孕二烯酮杂质F，对孕二烯酮进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。
孕二烯酮杂质制备方法

[发明专利]以雄烯二酮为原料制备表雄酮的方法-CN201810754782.6有效
发明人：肖春桥;池汝安;陶琪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种以雄烯二酮为原料制备表雄酮的方法，雄烯二酮经过3‑羰基烯酯化反应、17‑羰基缩酮保护反应、水解及钯碳催化还原反应、酸性水解反应等四步反应得到了目标产物表雄酮。与现有合成方法相比，该方法原料来源丰富、价格便宜、合成条件温和、催化剂还原效果好、产率高、生产成本较低，适合工业化生产。
雄烯二酮原料制备表雄酮方法

[发明专利]一种雌二醇生产工艺及生产装置-CN201810826705.7有效
发明人：肖小燕;张小金;王春艳;杨红梅;梁晓伟;杨艳飞;徐润星 -专利权人：岳阳环宇药业有限公司;肖小燕;张小金;王春艳;杨红梅;梁晓伟;杨艳飞
申请日： 2018-07-25 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公布了一种雌二醇生产装置，包括反应釜、水析釜、离心机、浓缩釜、脱色釜、烘干设备，烘干设备包括外筒，干燥筒，内筒；外筒底面设有电机，电机旋转轴上设有排气扇叶、筒式叶轮、漩涡叶轮；排气扇叶设在干燥筒和外筒底面之间；筒式叶轮设在干燥筒和内筒之间；漩涡叶轮设在内筒底部；内筒顶面设置红外线加热管；外筒夹层腔上端设有空气净化环；顶板中心设置进料口，进料口边缘设置有滑杆，滑杆下端连接托盘；进料口侧边设置丝杆，丝杆上设置有丝套，丝套上设置齿轮环与驱动齿轮啮合，驱动齿轮连接驱动电机；丝杆下端连接托盘；滑杆和丝杆顶端连接盖板。本发明能降低雌二醇生产过程中的中间产物制备时间，实现雌二醇的快速高质量生产。
一种雌二醇生产工艺生产装置