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[发明专利]一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法-CN201310524953.3有效
发明人：毛文金;吴鹏飞;张倩;崔健 -专利权人：湖北华世通潜龙药业有限公司
申请日： 2013-10-30 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：8.11°±0.1°、20.38°±0.1°和24.46°±0.1°。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型更昔洛韦钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性发的获得目标产物晶型，引入杂质少，易于产业化。
一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法

[发明专利]一种鸟嘌呤衍生物及其制备方法和应用-CN201210234339.9无效
发明人：买尔哈巴·吾买尔;石硕;姚天明 -专利权人：同济大学
申请日： 2012-07-06 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种鸟嘌呤衍生物及其制备方法和应用，制备得到了三种鸟嘌呤衍生物，运用荧光滴定、TO竞争、圆二色谱(CD)等手段研究了这些鸟嘌呤衍生物对G-四链体和I-motif DNA的诱导能力、亲和能力及对结构的识别能力。与现有技术相比，本发明所制备的鸟嘌呤衍生物对端粒G-四链体和I-motif DNA具有识别、稳定作用，鸟嘌呤衍生物与I-motif的结合能力明显强与G-四链体的结合能力。
一种嘌呤衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种三乙酰更昔洛韦异构体的分离方法-CN201310351546.7有效
发明人：蒲通;王家洪;范一;王福军;王乃星;陈恬;杨振;杨建明 -专利权人：浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2013-08-13 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种三乙酰更昔洛韦异构体的分离方法，所述的分离方法包括：（1）所述三乙酰更昔洛韦异构体粗品加入析晶溶剂，升温至回流保温，然后降温至析料，过滤、洗涤、干燥得N7/N9三乙酰更昔洛韦异构体混合物；（2）将N7/N9三乙酰更昔洛韦异构体混合物加入分离溶剂A，升温至物料溶清后降温析出固体，过滤，分离得到滤液和滤饼，滤饼经洗涤、烘干得到N7三乙酰更昔洛韦异构体；（3）将步骤（2）得到的滤液和洗涤液合并减压浓缩至干，然后再加入分离溶剂B，升温至回流状态保温，降温析出固体，过滤，滤饼经洗涤、烘干得到N9三乙酰更昔洛韦异构体。本发明的分离方法操作简单，分离效率高，分离得到的N9异构体纯度高。
一种乙酰更昔洛韦异构体分离方法

[发明专利]一种更昔洛韦化合物、制备方法及其药物组合物-CN201310412801.4有效
发明人：李琦;杨磊 -专利权人：悦康药业集团有限公司
申请日： 2013-09-11 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种更昔洛韦化合物、制备方法及其药物组合物。所述的更昔洛韦化合物具有式（I）所示的结构式，该化合物使用Cu-Kα射线测量得到图1所示的X-射线粉末衍射图谱。经引湿性试验表明，较现有技术相比，本发明所提供的更昔洛韦化合物具有较低的引湿性，采用本发明的更昔洛韦化合物制得的冻干粉针剂样品外观光洁细腻均匀，产品稳定性良好。
一种更昔洛韦化合物制备方法及其药物组合

[发明专利]一种恩替卡韦化合物-CN201310370917.6无效
发明人：汪东海;万华;任东;刘波;冯卫 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-08-23 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种恩替卡韦化合物。本发明还涉及通过该方法制备得到的产品，尤其是该化合物及其制备方法。本发明的化合物对乙型肝炎的治疗是安全和有效的。
一种恩替卡韦化合物

[发明专利]一种新的结晶型恩替卡韦-CN201310286506.9有效
发明人：李鹏;杨健 -专利权人：北京凯因科技股份有限公司
申请日： 2013-07-09 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的结晶型恩替卡韦及该结晶型恩替卡韦的制备方法，所述新的结晶型恩替卡韦的X射线粉末衍射图在2θ=16.435°(d=5.38925)，2θ=19.704°(d=4.50199),2θ=25.376°(d=3.50703)处有较强的衍射峰，差热分析图谱上，在79.1℃开始出现一个脱水吸热熔融峰，在140.1℃出现一个吸热熔融峰，在244.6℃左右出现一个尖锐的吸热熔融峰，到299.2℃左右时，样品开始溶解。本发明所述结晶型恩替卡韦较恩替卡韦一水合物结晶制成制剂时，具有更好的溶出度，晶型具有相对更好稳定性。
一种结晶型恩替卡韦

[发明专利]抗病毒药物(恩替卡韦)的制备方法及其中间体-CN201180062379.3无效
发明人：马蒂·巴特拉桑马蒂;拉蒙·贝伦格尔迈莫;贾维尔·维拉斯克图尔宝;贾维尔·阿里扎皮科尔;杰米·法拉斯索勒;乔治·加西亚郭迈兹 -专利权人：埃斯特维化学股份有限公司
申请日： 2011-12-22 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：公开了恩替卡韦的制备方法，该方法包括：使(1S,3R)-3-(叔丁基二甲基甲硅氧基)-1-(环氧乙烷-2-基)戊-4-炔-1-醇(VIII)进行双酯化反应和自由基环化反应，生成式(V)的化合物，其中使式(VIII)的化合物进行第一酯化反应，然后在Mn/2,4,6-可力丁HCl或Zn/2,4,6-可力丁/氯化三甲基硅烷的存在下使用二氯化二茂钛作为催化剂进行催化自由基环化反应，最后进行第二酯化反应；或者，可选地，首先使式(VIII)的化合物进行催化自由基环化反应，然后进行酯化反应。恩替卡韦可以通过下列步骤获得：使化合物(V)进行脱甲硅基反应以去除TBS基团，然后与2-氨基-6-氯鸟嘌呤进行光沿偶联，随后进行水解反应。本发明还涉及该方法的一些新的中间体。
抗病毒药物恩替卡韦制备方法及其中间体

[发明专利]N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法-CN201210534817.8有效
发明人：蒲通;严兆华;王乃星;范一;陈恬 -专利权人：浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2012-12-08 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法，所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法包括以下步骤：N-芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物4和烷基化试剂RX或ROMs或ROTs在碱性化合物NaH存在下在醚类溶剂中发生N-烷基化反应，生成N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物6通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基制得。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物的盐酸盐7通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基并与盐酸反应制得。本发明解决了现有技术不能有效制备具有较大立体位阻的N-芳基甲氧羰基保护的氨基酸酯类衍生物的问题。
烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸中间体制备方法

[发明专利]阿昔洛韦共晶及其制备方法和制剂-CN201210405883.5有效
发明人：鲁统部;闫岩;陈嘉媚 -专利权人：中山大学
申请日： 2012-10-22 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦共晶及其制备方法和制剂。本发明阿昔洛韦-戊二酸共晶的X射线粉末衍射在衍射角度2θ在8.108、10.890、13.975、14.421、16.125、16.611、18.700、20.468、21.504、21.887、22.495、23.208、24.143、25.015、26.069、27.410、28.506、29.135、30.901、32.524、32.972、34.126、35.609、36.049、37.153具有特征峰。本发明分别采用添加有机溶剂研磨，和在有机溶剂中溶解、沉淀、过滤、干燥的两种方法，成功地制备出纯度较高的阿昔洛韦-戊二酸共晶。生产过程中所需溶剂量少，生产成本低，环境污染少。本发明公开的阿昔洛韦-戊二酸共晶与阿昔洛韦相比，具有较高的渗透性，性质稳定，应用于制备透皮吸收制剂更有优势。
阿昔洛韦共晶及其制备方法制剂

[发明专利]一种制备更昔洛韦晶型Ⅱ的方法-CN201210592840.2有效
发明人：蒲通;杨振;范一;王家洪;王福军;杨建明;陈恬 -专利权人：浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2012-12-31 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备更昔洛韦晶型Ⅱ的方法，所述方法包括以下步骤：将更昔洛韦和羧酸按1:5～50的重量比投料，体系升温至30～100℃保温搅拌0.5～24h；然后降温至20～29℃进行过滤，40～100℃烘干1～24h即得所述的更昔洛韦晶型II。本发明方法工艺简单、适合工业化生产，所得更昔洛韦晶型Ⅱ纯度高，稳定性好，易储存。
一种制备更昔洛韦晶型方法

[发明专利]嘌呤衍生物及其药物用途-CN201110325980.9无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：上海壹志医药科技有限公司
申请日： 2011-10-21 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及6-氨基-2-丁氧基-9-(3-(吡咯烷-1-甲基)苄基)-9H-嘌呤-8-羟基以及衍生物的富马酸盐或其药物学上可接受的溶剂化物及其在制备治疗乙型与丙型肝炎病毒感染药物中的应用。
嘌呤衍生物及其药物用途

[发明专利]一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合物与制备方法-CN201210580881.X有效
发明人：钟正明;王进宇;郑其超;吴玉芳 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合物与制备方法，所述更昔洛韦为晶体，所述更昔洛韦晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为30°、35°、50°、60°、63°、74.5°处显示有特征峰。更昔洛韦晶体的粒径为85～105μm。同时，本发明还涉及一种更昔洛韦药物组合物，所述药物组合物为更昔洛韦冻干制剂，所述更昔洛韦冻干制剂包括更昔洛韦、氯化钠、氢氧化钠。在制备过程中对其冻干工艺进行严格控制，所制备的冻干粉针剂稳定，有关物质低，复溶性良好。
一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合制备方法

[发明专利]盐酸缬更昔洛韦多晶型物及其药物组合物-CN201210455170.X在审
发明人：金春华;李峰;程花英 -专利权人：宁波市鄞州百特佳医药科技有限公司
申请日： 2012-11-14 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了盐酸缬更昔洛韦的多晶型物，具体而言为晶型A和晶型B，其制备方法，以及含盐酸缬更昔洛韦晶型A和/或晶型B的药物组合物并在治疗巨细胞病毒感染的应用。
盐酸缬更昔洛韦多晶及其药物组合

[发明专利]恩替卡韦及其制备方法-CN201210446805.X无效
发明人：朱炜;刘志;顾丰;徐军 -专利权人：苏州二叶制药有限公司
申请日： 2012-11-11 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩替卡韦的合成方法，它包括将（3R，4S）-4-苄氧-3-亚甲基苄氧-2-（2，2-二甲基-[1，3]-二氧戊环）-茂醇与6-苄氧基鸟嘌呤反应制备6-苄氧-9-[（1S，2S，3R，4S）-4-苄氧-3-亚甲基苄氧-（2，2-二甲基-1，3-二氧戊环）]茂基-9H-鸟嘌呤（产物1）；随后经两步反应先后制得16（（1S，2R，3S，5S）-6-苄氧-9H-鸟嘌呤-3-（苄氧）-2-（亚甲基苄氧）茂基甲醇（产物2）和6-苄氧-[（1S，3R，4S）-4-苄氧-亚甲基苄氧-2-亚甲基环茂基-9H-鸟嘌呤（产物3），最后获得（1S，3R，4S）-9-[4-羟基-3-（羟甲基）-2-亚甲基环戊基]-9H-鸟嘌呤（恩替卡韦）的步骤。该方法具有产率高、成本低、操作简单和适合大规模生产的特点。本发明还提供了通过这种合成方法制备的恩替卡韦。
恩替卡韦及其制备方法

[发明专利]碳环核苷和其中使用的中间体的合成方法-CN201180026821.7有效
发明人： D·阿尔贝里克;J·克雷顿;C·迪克松;B·戈林 -专利权人：阿方拉研究股份有限公司
申请日： 2011-05-30 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本说明书公开了一种制备式(1)的碳环核苷和其中使用的中间体的方法。该方法包括在Mit sunobu型反应条件下，使式(2)化合物与式(3)化合物反应以得到式(4)化合物的步骤，其中，PG₁,PG₂,PG₃和PG₄是保护基。对式(4)化合物脱保护，得到式(1)化合物，如下图所示。
核苷其中使用中间体合成方法