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- [发明专利]一种更昔洛韦制备方法-CN201610008835.0有效
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张小顺
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安徽海康药业有限责任公司
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2016-01-08
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2018-08-21
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C07D473/18
- 本发明公开了一种更昔洛韦制备方法,属于更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤,将更昔洛韦缩合物7位异构体、更昔洛韦7位异构体、对甲苯磺酸、溶剂一、1,3‑二乙酰氧‑2‑(乙酰氧基甲氧基)丙烷、二乙酰鸟嘌呤和催化剂投入反应釜中进行缩合反应;蒸除催化剂和溶剂一;加溶剂二,水解;蒸除溶剂二,加水溶清脱色过滤,结晶,离心烘干得更昔洛韦粗品;将更昔洛韦粗品和溶剂三放入反应釜中升温搅拌,冷却压滤得滤饼一和滤液一,滤饼一重新加入到缩合反应中;滤液一继续冷却保温,离心得纯品更昔洛韦。本发明提高了反应的转化率,减少了原料残存和溶剂使用量,降低成本。
- 一种更昔洛韦制备方法
- [发明专利]一种CBZ-缬更昔洛韦的制备方法-CN201610246350.5有效
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张小顺
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安徽海康药业有限责任公司
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2016-04-20
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2018-07-20
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C07D473/18
- 本发明公开了一种CBZ‑缬更昔洛韦制备方法,属于缬更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤,将起始物料投入反应釜中进行缩合反应;蒸除催化剂和溶剂一;加溶剂二,水解;蒸除溶剂二,加水溶清脱色过滤,结晶,离心烘干得更昔洛韦粗品;将更昔洛韦粗品和溶剂三放入反应釜中升温搅拌,冷却压滤得滤饼一和滤液一,将滤液一直接进行缬更昔洛韦的合成。本发明有效解决了更昔洛韦缩合物异构体的处理问题,并且在9位更昔洛韦合成的滤液中直接进行CBZ缬更昔洛韦的合成,采用“一锅煮”式的制备工艺,简化了CBZ缬更昔洛韦的合成工艺步骤,减少其原料残存,降低了生产成本,并提高CBZ缬更昔洛韦的合成质量,生产效率高,适合大规模工业化生产。
- 一种cbz缬更昔洛韦制备方法
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