[发明专利]含硫共轭寡聚噻吩化合物、制备方法及其抗微生物应用在审
申请号: | 201810461561.X | 申请日: | 2018-05-15 |
公开(公告)号: | CN108623557A | 公开(公告)日: | 2018-10-09 |
发明(设计)人: | 周志军 | 申请(专利权)人: | 成都天合君汇生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D333/34 | 分类号: | C07D333/34;A61K41/00;A61P31/04 |
代理公司: | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人: | 胡晓丽 |
地址: | 610000 四川省成都市经济技术开发*** | 国省代码: | 四川;51 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了含硫共轭寡聚噻吩化合物,所述化合物的结构式如(I)所示:其中,A为脂肪胺类基团,通式为A=‑(CH2)mN(R)n(CH3)q,R=‑CH3或‑CH2CH3,m=2~6,n=2,q=0或1。所述化合物结构式中,q=0时,化合物命名为OTTS‑1,以化合物PT为原料通过脱氢取代反应制备获得OTTS‑1。所述化合物结构式中,q=1时,化合物命名为OTTS‑2,以化合物OTTS‑1为原料通过甲基化反应制备获得OTTS‑2。上述含硫共轭寡聚噻吩化合物可在光诱导抗微生物过程中作为光敏剂应用。本发明合成的含硫对称共轭寡聚噻吩化合物为首次合成,其制备工艺操作简单,制备步骤少,制备成本低,制备周期短,其光动力抗菌效果显著,且光照使用光源广谱,包括紫外光和可见光,光强覆盖范围广,实际使用方便。 | ||
搜索关键词: | 制备 寡聚噻吩 共轭 化合物结构式 抗微生物 甲基化反应 可见光 紫外光 对称共轭 抗菌效果 取代反应 首次合成 脂肪胺类 制备工艺 制备周期 光动力 光敏剂 光诱导 光强 广谱 脱氢 光源 光照 应用 合成 覆盖 | ||
【主权项】:
1.含硫共轭寡聚噻吩化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如(I)所示:其中,A为脂肪胺类基团,通式为A=‑(CH2)mN(R)n(CH3)q,R=‑CH3或‑CH2CH3,m=2~6,n=2,q=0或1。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于成都天合君汇生物科技有限公司,未经成都天合君汇生物科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810461561.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 氨磺酰基噻吩酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途-201480028318.9
- K.范德克;G.Y.P.哈彻;S.J.拉斯特;W.G.维斯舒尔伦;P.J-M.B.拉博伊斯森 - 爱尔兰詹森科学公司
- 2014-05-16 - 2019-05-31 - C07D333/34
- 具有化学式(I)的HBV复制的抑制剂包括其立体化学异构形式、和盐、水合物、溶剂化物,其中X和R1至R8具有如在此定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独地或与其他HBV抑制剂相组合在HBV疗法中的用途。
- 一种3-溴乙酰基-5-氯-2-噻吩磺胺的制备方法-201811514229.1
- 李跃东;刘增强;任真真;葛正全;王志刚;李文保 - 山东诚汇双达药业有限公司
- 2018-12-11 - 2019-04-12 - C07D333/34
- 本发明属于医药化工技术领域,具体涉及一种制备布林佐胺中间体3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺的制备方法。该方法包括如下步骤:以3‑乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺为原料,N‑溴代丁二酰亚胺为溴代试剂,控温加热至原料反应完全,浓缩溶剂后析晶;离心所得固体加入水中打浆,再次离心后烘干得3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺。本发明操作简便,生产中绿色环保,所得的产品收率较高,更适于规模化生产。
- 含硫共轭寡聚噻吩化合物、制备方法及其抗微生物应用-201810461561.X
- 周志军 - 成都天合君汇生物科技有限公司
- 2018-05-15 - 2018-10-09 - C07D333/34
- 本发明公开了含硫共轭寡聚噻吩化合物,所述化合物的结构式如(I)所示:其中,A为脂肪胺类基团,通式为A=‑(CH2)mN(R)n(CH3)q,R=‑CH3或‑CH2CH3,m=2~6,n=2,q=0或1。所述化合物结构式中,q=0时,化合物命名为OTTS‑1,以化合物PT为原料通过脱氢取代反应制备获得OTTS‑1。所述化合物结构式中,q=1时,化合物命名为OTTS‑2,以化合物OTTS‑1为原料通过甲基化反应制备获得OTTS‑2。上述含硫共轭寡聚噻吩化合物可在光诱导抗微生物过程中作为光敏剂应用。本发明合成的含硫对称共轭寡聚噻吩化合物为首次合成,其制备工艺操作简单,制备步骤少,制备成本低,制备周期短,其光动力抗菌效果显著,且光照使用光源广谱,包括紫外光和可见光,光强覆盖范围广,实际使用方便。
- 一种制备2-甲基-5-硫氰基噻吩的方法-201610707691.8
- 田欣哲;马军营;任方平;宋亚坤;郭旭明;王文会;任运来 - 河南科技大学
- 2016-08-23 - 2018-08-31 - C07D333/34
- 本发明的目的在于提供一种制备2‑甲基‑5‑硫氰基噻吩的方法,将2‑甲基噻吩和硫氰酸盐溶解于有机溶剂制成反应液并在反应液中加入酸,然后反应液在二氧化氮和空气作用下,于反应容器中0~60℃密闭反应0.5~8h制备得到2‑甲基‑5‑硫氰基噻吩。本发明使用空气作为氧化剂,生产成本低。
- 作为趋化因子受体调节剂的新的1,2-双-磺酰胺衍生物-201711344013.0
- 袁海卿;R·L·比尔德;刘晓霞;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 - 阿勒根公司
- 2011-12-12 - 2018-08-10 - C07D333/34
- 本发明涉及新的双‑磺酰胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为趋化因子受体的调节剂的药物的用途。
- 一种由乙酰丙酸制备5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的方法-201610169913.5
- 曾宪海;李铮;蒋叶涛;唐兴;左淼;孙勇;林鹿 - 厦门大学
- 2016-03-23 - 2018-01-09 - C07D333/34
- 一种由乙酰丙酸制备5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的方法,涉及噻吩类化合物。将乙酰丙酸加入溶剂中,再加入劳森试剂反应;产物碱洗,将4‑甲氧苯基膦酸中和成盐转移至水相中,目标产物5‑甲基噻吩‑2‑硫醇被保留在有机相中,并与4‑甲氧苯基膦酸分离,有机相经减压蒸馏即得5‑甲基噻吩‑2‑硫醇。原料与劳森试剂反应,可在一次反应中经历串联硫代‑成环‑异构化过程制得5‑甲基噻吩‑2‑硫醇,步骤简单。使用碳酸钠或碳酸氢钠溶液洗涤,可在不影响目标产物5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的同时,有效将劳森试剂残渣4‑甲氧苯基膦酸除去。所得产物具有丰富的反应位点如芳香性噻吩环、巯基等,具有高度可塑性。
- 一种丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体及其合成方法-201510097119.X
- 徐卫兵;毛亚俊;黄暄暄;周正发;马海红;任凤梅 - 合肥工业大学
- 2015-03-05 - 2017-12-19 - C07D333/34
- 本发明涉及一种丙烯酸型光学单体,具体是涉及一种丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体及其制备方法。在保护气氛、0~5℃条件下,向反应容器中加入溶剂和2‑巯基噻吩,搅拌,再加入相转移催化剂、缚酸剂以及对苯乙烯磺酰氯反应,分出有机层,洗涤,除水后减压蒸馏得到该丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体,该单体含有双键结构,具有较高的折射率和透射率,由于含有硫醚基、砜基、苯环和杂环等结构,故单体折射率达到1.68左右,远高于传统的光学树脂,透射率较高、粘度较低,且易于固化,可用作透明导电膜中的底涂层和硬化层及其他需较高折射率的光学产品中,具有较高的利用价值。
- (E)-3-羟基-5-(羟基苯乙烯基)噻吩-2-磺酸酚酯及制备方法和应用-201510177002.2
- 任玉杰;金鹭 - 上海应用技术学院
- 2015-04-15 - 2015-08-19 - C07D333/34
- 本发明提供了一种白藜芦醇衍生物,其结构式如I所示:。本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物的制备方法,本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用,该白藜芦醇衍生物对乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性IC50值达到了43.4μM,具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。
- (E)-5-(羟基苯乙烯基)-1,3-二噻吩-2-磺酸酚酯及制备方法和应用-201510177108.2
- 任玉杰;金鹭;潘安健 - 上海应用技术学院
- 2015-04-15 - 2015-08-19 - C07D333/34
- 本发明公开了一种白藜芦醇衍生物,其结构式如I所示:。本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物的制备方法,本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用,该白藜芦醇衍生物对乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性IC50值达到了72.2μM,具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。
- 布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的制备方法-201410236731.6
- 王庭见;谭光明;李跃东;葛正全 - 济南诚汇双达化工有限公司
- 2014-05-30 - 2014-09-10 - C07D333/34
- 本发明属于医药化工的技术领域,具体涉及一种制备布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的方法,适用于工业生产。首先将噻吩苄基硫醚溶于适当的溶剂,再加入冰乙酸和水,控温0~15℃,分批加入三氯异氰脲酸,20-40分钟加完,并于该温度下保温反应直至原料消失,水浴30~50℃,减压浓缩除去溶剂,加入质量浓度为25%乙酸乙酯石油醚溶液,搅拌,过滤,滤液减压蒸干,得到噻吩磺酰氯;控温0~15℃,将用乙酸乙酯稀释过的噻吩磺酰氯滴加到氨水或胺的水溶液中,搅拌反应至原料消失,过滤,水洗,固体烘干,即得噻吩磺酰胺。使用该方法所得的产品收率较高,操作简便,而且成本低廉,反应条件温和,适于大规模生产。
- 苯基噻吩磺酰胺类化合物及其制备方法和用途-201210179644.2
- 王任小;王慧;马大为;杨成文;刘真;张政希;周宓;巴乾;李井泉;李嫣 - 中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海生命科学研究院
- 2012-06-01 - 2013-12-18 - C07D333/34
- 本发明公开了苯基噻吩磺酰胺类化合物、制备方法和用途,其结构式如式(I)和(II)所示。结果表明,此类化合物可以抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖,活性良好,用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。
- 一种布林佐胺中间体(3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚)的制备方法-201210450853.6
- 丁德平;钱玉琴;杨阳;吴修艮 - 江苏吉贝尔药业有限公司
- 2012-11-13 - 2013-02-20 - C07D333/34
- 本发明公开了一种布林佐胺中间体(3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚)的制备方法。本发明所制备方法为:(1)将硫脲、氯化苄、乙醇及水混合加热得到苄基硫化钠;(2)向上述溶液加入3-乙酰基-2,5-二氯噻吩,接着加入碱,混合物继续反应;(3)用水稀释,搅拌后用漂白剂脱色;(4)过滤收集固体,用水洗涤,干燥得到3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚。
- 用于生产3-(甲硫基)噻吩的工艺-201080045007.5
- T·吉亚德;V·L·马特雷尔;C·迪尔沃瓦 - 阿尔比马尔公司
- 2010-09-16 - 2012-09-19 - C07D333/34
- 提供了用于通过以下生产3-(甲硫基)噻吩的工艺:(i)组合至少烷基锂、一种或多种烷烃和醚以形成第一组合;(ii)在约-30℃至约-25℃的温度下和在至少约30分钟的时间段内,将稀释在醚中的3-溴噻吩加入第一组合以形成第二组合;(iii)在约-25℃至约-20℃的温度下组合至少第二组合和二甲基二硫醚;和(iv)产生至少3-(甲硫基)噻吩。
- 碱催化的多取代噻吩的制备方法-201210095316.4
- 毕锡和;房忠雪;宋金娜 - 东北师范大学
- 2012-04-01 - 2012-09-12 - C07D333/34
- 本发明涉及一种碱催化的分子内一步合成多取代噻吩的制备方法。在碱的催化下双烷硫基取代的炔烯首先发生重排,经过双烷硫基取代的烯基联烯中间体,烷硫基中硫向联烯中间碳进攻,烷硫基中的烷基向联烯端位迁移,经过一系列串联反应,一步合成高度官能化的噻吩,其中,R1为芳基、杂芳基,R2为芳基,R‘为烷基,EWG为酰基、酰胺基。用本发明方法可以高效地得到高纯度的噻吩衍生物。
- 制备布林唑胺的方法-201080018309.3
- A·拉玛克里什南;A·K·索尼;S·D·阿德奇卡里;K·S·劳;S·保罗;G·斯里尼瓦苏鲁 - AZAD药物成分股份公司
- 2010-03-12 - 2012-04-11 - C07D333/34
- 本发明涉及布林唑胺的制备和纯化,以及在这类方法中有用的新颖的化合物。
- 用于治疗阿尔茨海默病的噻吩基磺酰胺-201080012651.2
- 约翰.E.斯塔雷特 - 百时美施贵宝公司
- 2010-03-18 - 2012-02-22 - C07D333/34
- 本发明提供一系列新颖的式(I)α-(N-磺酰氨基)乙酰胺化合物,其中R1、R2和n如本申请所定义,所述化合物为β-淀粉样肽(β-AP)产生抑制剂且可用于治疗阿尔茨海默病和受抗淀粉样活性影响的其它疾病。
- 用于制备3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-4-醇-1,1-二氧化物衍生物和中间体的方法-200980121617.6
- 亚历山德罗·法尔基;奥托里诺·德卢基;安德列·卡斯泰林 - PHF股份公司
- 2009-06-15 - 2011-05-11 - C07D333/34
- 本发明涉及用于通过中间体2,3-二氢-4H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-4-酮-1,1-二氧化物制备布林佐胺或(4R)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物的方法。本发明的另外的目的是上述提到的中间体和合成的其它中间体。
- 一种取代的2’-丁硫基-[3,3’]联噻吩醛化合物及其制备方法-200910064157.X
- 王华;王振;赵春梅;李春丽;赵东锋;张俊丽;徐莉;史建武 - 河南大学
- 2009-01-22 - 2010-07-28 - C07D333/34
- 本发明公开了一种取代的2’-丁硫基-[3,3’]联噻吩醛化合物及其制备方法,其制备方法为,以对称二取代二噻吩[2,3-b:3’,2’-d]并噻吩为原料,加入有机溶剂,在-80~-60℃的温度下与金属烷基化合物发生开环反应,然后用无水二甲基甲酰胺进行酰基化,制得取代的2’-丁硫基-[3,3’]联噻吩醛化合物。本发明的方法独辟蹊径,选择性强,产率高,本发明的合成工艺操作性强,易于推广应用。
- 制备N(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-{[(3,4-二甲基-5-异唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法-200780029031.8
- 约翰·F·赖克温 - 恩希赛弗制药公司
- 2007-08-03 - 2009-08-05 - C07D333/34
- 本发明提供了制备N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-{[(3,4-二甲基-5-异噁唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法,该化合物用于治疗内皮素介导的疾病。
- 2-氨基三氟烷基取代的醇的选择性N-磺酰化-200780005476.2
- A·W·-Y·陈;J·任;M·高希;P·拉维恩德拉纳思 - 惠氏公司
- 2007-02-15 - 2009-03-11 - C07D333/34
- 提供了制备磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物的方法。优选地,该化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。
- 专利分类