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[发明专利]2-(1H-1,2,3-三氮唑基)-3-羟基联苯-4-羧酸乙酯类化合物的合成方法-CN201710492115.0有效
发明人：王强;范云场;张社利;赵新萍 -专利权人：河南理工大学
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑(1H‑1,2,3‑三氮唑基)‑3‑羟基联苯‑4‑羧酸乙酯类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：2‑(1H‑1,2,3‑三氮唑基)‑3‑羟基联苯‑4‑羧酸乙酯类化合物的合成方法，其合成过程中的反应方程式为：本发明反应条件温和、工艺简单，不需要无水无氧环境；不需要昂贵的金属催化剂和特殊试剂，溶剂环境友好；起始原料4‑叠氮基乙酰乙酸乙酯、末端炔烃类化合物和1,2‑联烯酮类化合物等非环化合物制备方便或容易购买；该合成方法同时构造苯环和三氮唑环；最终合成的目标产物易于分离纯化。
三氮唑基羟基联苯羧酸乙酯类化合物合成方法

[发明专利]一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法-CN201710640957.6有效
发明人：江焕峰;竺传乐 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种构建N‑2‑芳基取代‑1,2,3‑三氮唑的方法，属于医药化工材料合成领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，加入酮肟酯、芳基重氮盐、碱、铜盐催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，加入水，乙酸乙酯萃取反应液，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得N‑2‑芳基取代‑1,2,3‑三氮唑化合物。本发明的方法所用原料无毒、空气稳定、廉价易得，避免了使用不稳定、易爆、危险的叠氮化合物；反应选择性高，对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高。本发明的合成方法可以放大至克级规模生产，且操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。
一种构建取代三氮唑方法

[发明专利]一种5-二硫基-1,4,5-三取代的1,2,3-三唑的制备方法-CN202010210763.4在审
发明人：郑楠;李明;宋汪泽;郑玉斌 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2020-03-24 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，涉及一种5‑二硫基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑的制备方法。本发明采用了各种含二硫键的内炔烃和有机叠氮化合物为原料，使用[Ir(cod)Cl]2作为催化剂，在室温、空气的条件下，在水或者有机溶剂中，反应12‑24小时，最终以62％以上的收率得到5‑二硫基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑类化合物。本发明反应条件温和，绿色、反应效率高，更符合规模化生产要求，制备得到的5‑二硫基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑类化合物具有潜在的生理活性。
一种二硫基取代制备方法

[发明专利]一种简单银催化合成1,5-二取代-1,2,3-三氮唑的方法-CN201810738818.1有效
发明人：唐波;刘振华;高雯;郝文静 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2018-07-06 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本申请提供一种简单银催化合成1,5‑二取代‑1,2,3‑三氮唑的方法，所述方法包括以端炔、叠氮化钠和具有苄基C(sp3)‑H的化合物为原料一步合成，该方法操作极其简单、底物和银催化剂简便易得、底物普适性优良。
一种简单催化合成取代三氮唑方法

[发明专利]N-乙烯基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法-CN201811653451.X有效
发明人：唐波;郝文静;刘振华;高雯 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2018-12-29 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于有机合成化学技术领域，尤其涉及N‑乙烯基‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法。包括：(1)将端基炔类化合物1、化合物2以及亲核试剂Nu加入含有三乙胺的溶剂中，随后向反应体系中加入Pd/Cu催化剂，在氩气保护下加热反应，底物消失后反应结束；(2)将步骤(1)得到的反应液减压蒸馏除去有机溶剂，将得到的液体进行洗脱，得到N‑乙烯基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明通过原位生成2‑叠氮丙烯及其衍生物的方法获得N‑乙烯基‑1,2,3‑三氮唑，该方法操作极其简单、底物和催化剂简便易得、底物普适性优良，良好的官能团耐受性和对环境大气的不敏感性，具有均匀的良好至极好的产率。
乙烯基三氮唑类化合物制备方法

[发明专利]一种五味子醇甲衍生物及其制备方法和用途-CN201810125771.1有效
发明人：魏敏杰;魏斌斌;刘明妍 -专利权人：中国医科大学
申请日： 2018-02-08 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种五味子醇甲衍生物，该衍生物为如通式Ⅰ或通式Ⅱ所示的化合物；本发明提供的五味子醇甲衍生物具有比五味子醇甲更强对AD神经元的保护作用，进一步提高了生物利用度，增强了疗效。为该类化合物在抗老年痴呆症的作用方面提供可靠依据。提示这类化合物比五味子醇甲更具有潜在优势。
一种五味子衍生物及其制备方法用途

[发明专利]取代的杂环化合物及其制备方法和用途-CN201610404146.1有效
发明人：金传飞;高金恒;张英俊 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2020-01-21 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一类取代的杂环化合物及其制备方法和用途，进一步涉及包含所述杂环化合物的药物组合物及其用途；所述化合物或药物组合物可用于拮抗食欲素受体。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备用于治疗或预防哺乳动物，特别是人类中枢神经系统神经性和精神性障碍和疾病的药物的用途。
取代杂环化合物及其制备方法用途

[发明专利]2-([1;2;3]三唑-2-基)-苯甲酸衍生物的制备-CN201880028762.9在审
发明人：帕特里克·德尔韦希特;冈泽尔·施密特 -专利权人：爱杜西亚药品有限公司
申请日： 2018-05-02 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备尤其式(I)的2‑(2H‑[1,2,3]三唑‑2‑基)‑苯甲酸衍生物的方法，涉及式(I
式( I )三唑苯甲酸衍生物结晶形式制备甲基吡咯烷甲氧基钾盐苯基甲酮咪唑

[发明专利]一种新型5-硫氰酸酯取代的1;4;5-三取代的1;2;3-三唑的制备方法及应用-CN201910886781.1在审
发明人：宋汪泽;李明;董锟;郑玉斌 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新型5‑硫氰酸酯取代的1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑的制备方法及应用。本发明中5‑硫氰酸酯取代的1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑的制备方法以及5‑硫代‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑的制备方法反应条件温和，产物收率不低于62％。该制备方法的反应条件温和、绿色、反应效率高，更适合规模化生产要求，制备得到的5‑硫代‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑类化合物具有潜在的生理活性。
制备三唑反应条件硫氰酸酯硫代三唑类化合物有机合成技术规模化生产反应效率生理活性潜在的收率应用

[发明专利]一种炔酸多组分合成1;4-取代1;2;3-三氮唑的方法-CN201910840153.X在审
发明人：曾鸿耀;王应红;夏烈文 -专利权人：乐山师范学院
申请日： 2019-09-06 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明于含氮化合物制备技术领域，公开了一种炔酸多组分合成1,4‑取代1,2,3‑三氮唑的方法，包括：向反应瓶中加入(拟)卤化物1.2当量、叠氮试剂1.5当量、炔酸1.0当量、碘化亚铜0.1当量、碳酸钾或者氢氧化钾0.2当量以及溶剂聚乙二醇400，进行搅拌反应；通过薄层析点板确定反应结束后，加入水，加入乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯，乙酸乙酯层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产品；柱层析即得相应的1,4‑取代1,2,3‑三氮唑。本发明一步合成目标产物1,4‑取代1,2,3‑三氮唑；使用的催化剂毒性小，反应条件温和，操作简便，产率高，成本低廉，反应过程绿色环保，适用于工业化生产。
三氮唑无水硫酸钠干燥合并乙酸乙酯乙酸乙酯萃取制备技术领域催化剂毒性含氮化合物乙酸乙酯层碘化亚铜叠氮试剂反应条件搅拌反应聚乙二醇绿色环保目标产物氢氧化钾一步合成粗产品反应瓶卤化物碳酸钾柱层析溶剂薄层产率点板合成

[发明专利]一种有机叠氮和端炔合成1;4-取代1;2;3-三氮唑的制备方法-CN201910840216.1在审
发明人：曾鸿耀;夏烈文;王应红 -专利权人：乐山师范学院
申请日： 2019-09-06 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于含氮化合物制备技术领域，公开了一种有机叠氮和端炔合成1,4‑取代1,2,3‑三氮唑的制备方法，提供了一种反应高效、产率高、环境友好、催化效率高的由有机叠氮和端炔反应制备1,4‑取代1,2,3‑三唑的方法，解决了有机叠氮和端炔反应中使用有毒有害的有机溶剂、反应需要加热、催化剂制备复杂，后处理比较繁琐，不能应用于工业化等缺点。本发明反应过程中使用的溶剂、催化剂等来源丰富，价格便宜，对环境友好；制备方法具有反应条件温和，反应时间短，反应产率较高，反应后处理简单，对环境友好等的优点。
环境友好有机叠氮制备后处理炔反应产率制备技术领域催化剂制备反应时间短含氮化合物催化效率反应条件有机溶剂三氮唑溶剂三唑催化剂加热合成应用

[发明专利]一种端炔多组分合成1;4-取代1;2;3-三氮唑的方法-CN201910840177.5在审
发明人：曾鸿耀;夏烈文;王应红 -专利权人：乐山师范学院
申请日： 2019-09-06 - 公布日： 2019-11-26 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明属于含氮化合物制备技术领域，公开了一种端炔多组分合成1,4‑取代1,2,3‑三氮唑的方法，包括：向反应瓶中加入(拟)卤化物1.2当量、叠氮试剂1.5当量，端炔1.0当量，碘化亚铜0.1当量，以及溶剂聚乙二醇400，然后进行搅拌反应；通过薄层析点板确定反应结束后，加入水、乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯，乙酸乙酯层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产品；柱层析即得相应的1,4‑取代1,2,3‑三氮唑，或者反应结束后直接经石油醚和乙酸乙酯为洗脱剂进行柱层析分离提纯得到目标产物1,4‑取代1,2,3‑三氮唑化合物。本发明原料来源丰富，价格便宜，对环境友好；反应条件温和，反应时间短，反应产率较高。
三氮唑无水硫酸钠干燥合并乙酸乙酯三氮唑化合物乙酸乙酯萃取制备技术领域反应时间短含氮化合物乙酸乙酯层柱层析分离碘化亚铜叠氮试剂反应条件环境友好搅拌反应聚乙二醇目标产物乙酸乙酯粗产品反应瓶卤化物石油醚洗脱剂柱层析提纯溶剂薄层产率点板合成

[发明专利](Z)-β-烯基溴多组分制备1;4-取代-1;2;3-三氮唑的方法及应用-CN201710194604.8有效
发明人：曾鸿耀 -专利权人：乐山师范学院
申请日： 2017-03-28 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明具体涉及一种(Z)‑β‑烯基溴多组分制备1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑的方法及应用，属于1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑的制备技术领域。该方法为：以卤化物、叠氮试剂及(Z)‑β‑烯基溴为原料，加入铜催化剂和碱，于一定温度下，在溶剂中搅拌反应，反应结束后对产物进行分离提纯，即得所述1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑。本发明的合成方法使用的原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简便，产率高，反应过程绿色环保，适用于工业化生产。
烯基溴多组分制备取代三氮唑方法应用

[发明专利]含三氮唑杂环取代的氰基丙烯酸酯类化合物及其制备方法和用途-CN201710667042.4有效
发明人：戴红;石玉军;杜显超;陈佳;成晓燕;孙思宇;黄美岭;江建华;周钱;王雨阳 -专利权人：南通大学
申请日： 2017-08-07 - 公布日： 2019-11-01 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含三氮唑杂环取代的氰基丙烯酸酯类化合物(I)及其制备方法和应用。以4‑(1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)苄胺(II)与2‑氰基‑3,3‑二甲硫基丙烯酸取代酯(III)反应得到。所述含三氮唑杂环取代的氰基丙烯酸酯类化合物对阔叶杂草和禾本科杂草具有较好的防治效果，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的除草剂。
三氮唑氰基丙烯酸酯类杂环制备丙烯酸制备方法和应用除草剂禾本科杂草阔叶杂草甲硫基可用氰基苄胺园艺防治

[发明专利]一种含芳甲酰基1;2;3-三氮唑类配体的应用-CN201610945800.X有效
发明人：江玉波;赵粉;刘耀文;马欣园;杨睿;谢凯 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2016-10-26 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法，属于有机合成技术领域；本发明以易得的1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和芳基甲醛为起始原料，在“钯/磷配体”体系催化下，通过碳‑碳偶联反应选择性地合成含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物；所合成的含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物同时含有1,2,3‑三唑环及羰基官能团结构单元，两官能团处于邻位，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的合成与修饰提供了新方法和新目标。
芳甲酰基三氮唑三氮唑衍生物合成类配体过渡金属配体有机合成技术羰基官能团催化反应芳基甲醛偶联反应起始原料体系催化二芳基磷配体三唑环邻位修饰制备应用