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- [发明专利]一种3-三氟乙酰基吲唑衍生物的合成方法-CN201811112590.1有效
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竺传乐;江焕峰
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华南理工大学
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2018-09-25
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2021-09-21
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C07D231/56
- 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种3‑三氟乙酰基吲唑衍生物的合成方法。将2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺与水、乙醇、四氟硼酸水溶液搅拌反应，再滴加亚硝酸盐水溶液反应，得2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基重氮四氟硼酸盐；然后与3‑苯基‑1,1,1,‑三氟丙酮在碱和溶剂条件下反应得到3‑[2‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)腙]‑1,1,1‑三氟甲基‑3‑苯基丙‑2‑酮；最后在氧化剂和溶剂条件下反应，得到具有式I所示结构的3‑三氟乙酰基吲唑衍生物。本发明方法首次实现了抗体外寄生虫功能分子3‑三氟乙酰基吲唑衍生物I的合成，具有操作简单、安全，反应条件温和的优点，具有良好的工业应用前景。
- 一种乙酰基吲唑衍生物合成方法
- [发明专利]一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法-CN201710640957.6有效
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江焕峰;竺传乐
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华南理工大学
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2017-07-31
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2020-06-19
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C07D249/06
- 本发明公开了一种构建N‑2‑芳基取代‑1,2,3‑三氮唑的方法，属于医药化工材料合成领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，加入酮肟酯、芳基重氮盐、碱、铜盐催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，加入水，乙酸乙酯萃取反应液，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得N‑2‑芳基取代‑1,2,3‑三氮唑化合物。本发明的方法所用原料无毒、空气稳定、廉价易得，避免了使用不稳定、易爆、危险的叠氮化合物；反应选择性高，对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高。本发明的合成方法可以放大至克级规模生产，且操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。
- 一种构建取代三氮唑方法
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