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[发明专利]一种三氮唑取代的苯乙酮类化合物的制备方法-CN201610037936.0有效
发明人：杜正银;董涛生;刚芳莉 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2016-01-21 - 公布日： 2018-04-06 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑取代的苯乙酮类化合物的制备方法该方法是指依次将催化剂、1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物、α‑溴代苯乙酮类化合物和碱加入溶剂中，在80℃~140℃下反应24小时，反应完全后得反应液；该反应液依次经常规萃取、干燥、浓缩、柱层析分离后即得。本发明操作简单，所得产物收率高，可实现规模化生产，在医药、农药、有机合成和材料方面有着很好的应用潜力，具有较好的工业应用前景。
一种三氮唑取代酮类化合物制备方法

[发明专利]一类含苯环及卤取代的三唑化合物及其制备方法和用途-CN201610298825.5有效
发明人：李元祥;雷素芳;陈迪钊;刘益林;魏登澈 -专利权人：怀化学院
申请日： 2016-05-06 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类含苯环及卤取代的三唑化合物及其制备方法和用途。该含苯环及卤取代的三唑化合物具有如下通式Ⅰ表示的结构通式Ⅰ中，R为氢、卤原子、甲氧基、乙氧基、苄氧基、硝基或二甲氨基；X为溴原子或氯原子。本发明所涉及的含苯环及卤取代的三唑化合物以三唑环骨架为基础，在其4位引入卤原子，并在其5位引入苯环或含有取代基的苯环，以获得含苯环及卤取代的三唑化合物。这种含苯环及卤取代的三唑化合物对作物病菌具有较好的杀菌活性，可作为作物生长过程中产生的病菌的杀菌剂。
一类苯环取代化合物及其制备方法用途

[发明专利]活性炭负载纳米铜催化剂催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法-CN201510542292.6有效
发明人：姜玉钦;李兴丰;郭妞;曹晓慧;穆开蕊;李星;谭绪霞;贾淑红;董文佩;徐桂清;李伟 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种活性炭负载纳米铜催化剂催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，属于1,2,3‑三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为以叠氮化合物和端基炔类化合物为原料，以活性炭负载纳米铜为催化剂，以超临界二氧化碳为反应介质，控制超临界反应釜内压力为80bar，温度为36℃搅拌反应完全，反应体系加乙酸乙酯后离心，离心所得固体用乙酸乙酯清洗得到的活性炭负载纳米铜催化剂重复循环使用，上清液旋转蒸发溶剂乙酸乙酯得到目标产物1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明在无有机溶剂的条件下进行，无需添加其他特殊试剂，易于处理的催化剂对环境更加友好，相对于现有技术更加经济环保。
活性炭负载纳米催化剂催化合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]一种三组分一锅法合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法-CN201510412769.9有效
发明人：姜玉钦;赵亚茹;何兴;谭绪霞;赵靓琳;董文佩;徐桂清;李伟 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2015-07-15 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种三组分一锅法合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，属于1,2,3‑三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为在反应容器中依次将叠氮化钠和催化剂加入到溶剂二甲基亚砜中，然后依次加入卤代烃、DBU和醛类化合物，将反应混合物于60‑95℃搅拌反应制得1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明利用三组分偶联反应合成三氮唑类化合物，与传统方法相比，缩短反应步骤，简化后处理工艺，并且工艺简单，操作简便，反应温和，反应时间短，效率高，适合大规模生产。
一种组分一锅合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]一种在超临界二氧化碳中合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法-CN201510542225.4有效
发明人：姜玉钦;李兴丰;郭妞;李星;曹晓慧;穆开蕊;谭绪霞;贾淑红;徐桂清;李伟 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种在超临界二氧化碳中合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，属于1,2,3‑三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为以叠氮化合物和a‑H饱和醛为原料，以有机小分子1,8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑稀为催化剂，以超临界二氧化碳为反应介质，控制超临界反应釜内的压力为100bar，温度为40℃搅拌反应完全，反应体系经硅胶柱色谱纯化得到目标产品1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明在无有机溶剂的条件下进行，无需添加其他特殊试剂，易于处理的催化剂对环境更加友好，相对于现有技术更加经济环保，采用有机小分子DBU作为催化剂，是一个无铜催化的Click反应，更加绿色不存在三氮唑类化合物中残留的金属Cu引起细胞毒性的可能。
一种临界二氧化碳合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]一种在微波辐射下催化合成4‑芳基‑NH‑1,2,3‑三唑衍生物的方法-CN201710938377.5在审
发明人：柯方;许贻文;张鹏;林小燕;许建华;林晨 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2017-10-11 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开一种在微波辐射下催化合成4‑芳基‑NH‑1,2,3‑三唑衍生物的方法，其步骤如下在反应容器中依次加入取代2‑硝基烯烃、叠氮化钠、TfOH、以及吡啶，一定温度、功率下置于微波反应仪中反应，一定时间后减压浓缩，产品经过层析柱纯化获得4‑芳基‑NH‑1,2,3‑三唑类化合物；本发明是一种环境友好，操作简便，安全便宜，高效的制备4‑芳基‑NH‑1,2,3‑三唑衍生物的方法；与现有技术相比，此方法反应条件温和、操作简单、产率高，安全，成本低廉，环保；。
一种微波辐射催化合成芳基 nh 衍生物方法

[发明专利]一种1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法-CN201711086348.7在审
发明人：方晶 -专利权人：深圳市众康动保科技有限公司
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以α,β‑不饱和酯和叠氮为反应原料，以卡宾为催化剂，反应得到1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。
一种取代三氮唑类化合物合成方法

[发明专利]一种NH‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法-CN201610120762.4有效
发明人：陈云峰;胡钦铨;刘艺;邓小聪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2016-03-03 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种NH‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法，属于有机及药物合成技术领域。在Lewis酸催化剂的催化下，采用芳醛、硝基烃类与叠氮化钠一锅法制备而成。本发明的有益效果是本发明采用廉价易得的AlCl3等Lewis酸作为催化剂，芳醛，含α氢的硝基烃类化合物(其种烃为C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基或甲酸乙酯基)、叠氮化钠一锅法反应，反应条件温和，产率高，原料易得，方便有效的合成了NH‑1,2,3‑三唑化合物，与已有的方法相比，本发明所述的反应条件温和、反应时间短、安全性好、操作简便、底物范围广、反应效率高且催化剂低廉，是一种具有潜在应用价值的方法。
一种 nh 化合物合成方法

[发明专利]醋酸铜/盐酸羟胺/醋酸钠催化体系催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法-CN201710395488.6在审
发明人：姜玉钦;吴凯;杨婷婷;李锡勇;孙亚敏;赵靓琳;徐桂清;李伟 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸铜/盐酸羟胺/醋酸钠催化体系催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，属于1,2,3‑三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为醋酸铜/盐酸羟胺/醋酸钠催化体系催化合成1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，以叠氮化合物和端基炔类化合物为反应原料，以醋酸铜/盐酸羟胺/醋酸钠为催化体系，以水为溶剂，于室温搅拌反应，TLC监控原料反应完全，反应液加乙酸乙酯萃取，干燥、旋干有机相得到目标产物1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明在以水为溶剂的条件下进行，无需添加其它任何试剂，易于处理的催化体系对环境更加友好。
醋酸盐酸醋酸钠催化体系合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物的方法-CN201710404783.3在审
发明人：陈云峰;邓小聪;雷雪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种在氧化剂和碱的作用下选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑的方法，属于有机及药物合成技术领域。在反应物氮烷基酰胺作溶剂，并加入氧化剂和碱，且未使用金属催化剂的条件下，采用4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑反应制取。本发明的有益效果是本发明采用稳定易得的NH‑1,2,3‑三唑原料，无金属催化，敞开体系，收率高，可以选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物。
一种选择性合成氮二位烷酰化化合物方法

[发明专利]抗失眠药物苏沃雷生中间体的合成方法-CN201510299794.0有效
发明人：葛德培;吴其华;刘涛 -专利权人：安徽联创生物医药股份有限公司
申请日： 2015-06-05 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗失眠药物苏沃雷生中间体的合成方法，本发明以4‑甲基‑2‑羧基苯肼盐酸盐为起始原料，与乙二醛反应生成二腙，然后在三氟甲磺酸铜的作用下关环得到抗失眠药物苏沃雷生的关键中间体5‑甲基‑2‑（2H‑1，2，3‑三氮唑‑2‑基）苯甲酸。本发明的优势在于原料价格低廉，反应步骤短，操作简便，没有难分离的异构体存在，产品含量高，易于工业化生产；同时，关环副产物4‑甲基‑2‑羧基苯胺通过成盐酸盐的形式得到分离，它又是合成起始原料4‑甲基‑2‑羧基苯肼的原料，这样有机物料能得到回收利用，所以总合成成本比较低；而且通过回收处理，溶剂可以套用，经济环保，具有重要应用价值。
失眠药物苏沃雷生中间体合成方法

[发明专利]利用铝盐催化分步合成NH‑1,2,3‑三唑的方法-CN201610120763.9有效
发明人：陈云峰;刘艺;胡钦铨;陈云舟 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2016-03-03 - 公布日： 2017-11-21 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用铝盐催化分步合成NH‑1,2,3‑三唑的方法，属于有机及药物合成技术领域，其特征在于在铝盐催化剂的催化下，硝基烯烃与叠氮化钠发生1,3‑偶极环加成反应，其中硝基烯烃为芳基或取代芳基的硝基烯烃。本发明的有益效果是本发明采用廉价易得的AlCl3、Al2O3或Al2(SO4)3作为催化剂，铝离子活化了硝基烯烃的硝基，使反应更容易在温和的条件下进行，提高了反应的产率，方便有效的合成了NH‑1,2,3‑三唑化合物，与已有的方法相比，本发明所述的反应条件温和、反应时间段、安全性好、操作简便、反应效率高且催化剂低廉，是一种具有潜在应用价值的方法。
利用催化分步合成 nh 方法

[发明专利]一种1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物的制备方法-CN201510318139.5有效
发明人：江玉波;陈阵;赵粉;杨睿;谢凯;成会玲 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2015-06-11 - 公布日： 2017-11-10 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开一种1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物的制备方法，属于有机合成中间体技术领域；本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料，在室温条件下先与还原剂发生还原反应，接着依次与亚硝酸钠及叠氮钠分别发生氧化及叠氮化反应，再与炔在碘化亚铜催化下反应生成1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物，所涉及的四步反应连续操作，中间产物不需分离；本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点，有望应用于工业化生产；所合成的化合物含有1,2,3‑三唑环结构单元，可应用于有机合成中间体及药物的合成与修饰，亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。
一种取代三氮唑衍生物制备方法

[发明专利]一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法-CN201710404339.1在审
发明人：陈云峰;邓小聪;雷雪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法，包括以下步骤(a)利用溴化试剂将4‑芳基‑1,2,3‑三唑的五号位碳原子上引入溴原子，得到4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑；(b)在金属催化剂、氧化剂和碱的共同作用下完成4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑的氮二位选择性烷酰化；(c)在金属催化剂的催化下将引入的溴原子脱去，得到2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。本发明用廉价金属盐作为催化剂，敞开体系，收率高，可以选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。
一种选择性合成烷酰化芳基化合物方法

[发明专利]一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物的新方法-CN201710404795.6在审
发明人：陈云峰;邓小聪;雷雪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种在金属催化剂、氧化剂和碱的作用下选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑的方法，属于有机及药物合成技术领域，在反应物酰胺作溶剂，且加入金属催化剂、氧化剂和碱的条件下，采用4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑反应制取。本发明采用稳定易得的NH‑1,2,3‑三唑原料，用廉价金属盐作为催化剂，敞开体系，收率高，可以选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物。
一种选择性合成氮二位烷酰化化合物新方法