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[发明专利]Mavacamten的晶型I及其制备方法-CN202110262843.9在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;娄恒桥 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2021-03-10 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明提供了一种Mavacamten晶型I，使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图2Theta值在18.73±0.2o和11.64±0.2o处具有特征峰。该晶型制备过程简单，操作简便，具有很好的稳定性，在生产流通过程易于保存，并为其药物制剂的制备提供了很好的选择，这对药物开发具有非常重要的意义。
mavacamten 及其制备方法

[发明专利]一种乌拉地尔杂质化合物、制备方法及其应用-CN202011206428.3在审
发明人：秦勇;周超;赵维;王勇 -专利权人：燃点（南京）生物医药科技有限公司
申请日： 2020-11-03 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明属于药物杂质制备技术领域，公开了一种乌拉地尔杂质化合物、制备方法及其应用，所述的乌拉地尔杂质化合物的制备方法，包括以下步骤：1）将乌拉地尔溶解在有机溶剂与水的混合溶剂中，加热溶解完全后，通二氧化碳加压反应；2）反应结束后，将反应溶液减压浓干，柱层析纯化，得到所述乌拉地尔杂质化合物。该杂质化合物满足质量控制中杂质对照品的要求，可以用于乌拉地尔或盐酸乌拉地尔合成工艺中的质量控制，将其作为杂质对照品可以对乌拉地尔或盐酸乌拉地尔进行准确定量检测，有助于相应原料药质量控制的提升。
一种乌拉杂质化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种化合物及其在药学上的应用-CN201810038937.6有效
发明人：李雄;谢国建 -专利权人：长沙霍滋生物科技有限公司
申请日： 2018-01-16 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物及其在药学上的应用。该化合物可通过双靶向UHRF1和HDAC的化学小分子或其药学上可以接受的盐作为相应的抑制剂或治疗疾病的药物，以用于单独或者联合其他方法治疗骨髓异样增殖综合征，银屑病，瘢痕增生，前列腺或乳腺增生，血液肿瘤和实体癌症，且治疗效果很好。
一种化合物及其药学应用

[发明专利]一种脲嘧啶希夫碱及其制备方法和用途-CN201811433711.2有效
发明人：戚鹏鹏;毛江洪;唐吉元 -专利权人：衢州建华东旭助剂有限公司
申请日： 2018-11-28 - 公布日： 2020-09-22 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：一种脲嘧啶希夫碱及其制备方法和用途，属于化工产品技术领域。其结构式如式（I）所示：（I）式（I）中，R为C4～C13的脂肪烃基、芳香烃基、萜烯基，这些基团均来自于醛原料。上述一种脲嘧啶希夫碱及其制备方法和用途，合成工艺简单，无三废，无污染，有利于推广应用；由于在分子结构上引入了长碳链，降低了该化合物的熔点，使该化合物在PVC的加工温度下以熔融态形式存在，提高了该化合物在PVC熔体中的相容性，便于消除PVC熔融态链上的自由基，稳定性能更强，制品透明度更高。
一种嘧啶希夫碱及其制备方法用途

[发明专利]一种盐酸乌拉地尔晶型及其制备方法-CN201811292991.X在审
发明人：唐伟;高风明;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣药业（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2018-11-01 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸乌拉地尔晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种盐酸乌拉地尔晶型，其使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：9.115±0.2°，15.708±0.2°，16.203±0.2°，17.899±0.2°，18.331±0.2°，18.904±0.2°，22.100±0.2°，24.294±0.2°。
一种盐酸乌拉尔晶型及其制备方法

[发明专利]阿格列汀杂质的制备方法-CN201910725346.0在审
发明人：张富强;常森;曹丽丽;易晓清;孙丽萍 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-08-07 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明提供了阿格列汀杂质的制备方法，先将6‑氨基‑3‑甲基尿嘧啶和相应的溶剂，以及催化剂混合，搅拌均匀，然后冷却；再加入甲氨基甲酰氯，继续低温保温反应；然后加入纯化水，搅拌；然后析出固体，抽滤，干燥，得到目标产物固体；本发明涉及的阿格列汀杂质就是无法通过购买获得的，所以本发明研究了它的合成方法，并对其结构进行了结构确证，从而保证了杂质谱研究的完整性。
阿格列汀制备氨基甲氨基甲酰氯催化剂混合析出低温保温目标产物纯化水尿嘧啶溶剂抽滤冷却合成研究购买保证

[发明专利]一种双氨基脲嘧啶类化合物在水相中的制备方法-CN201910427994.8在审
发明人：肖娟;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：广州臻莱迈新材料科技有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明公开了一种在水相中合成双氨基脲嘧啶类化合物的方法，以6‑氨基脲嘧啶和相应的醛为原料，在含有特定表面活性剂的水相体系中搅拌反应，反应结束后经过降温、过滤、干燥高收率地得到高纯度产物。本发明提供的工艺方法无需有机溶剂，绿色环保，工艺过程简单、安全，产率高，产品纯度高，反应溶剂体系可以多次套用，成本低。另外，得到的产品晶型不同于传统工艺，能提高特定产品在一些领域的应用价值，如作为PVC热稳定剂在透明制品中的应用，具备更优的透明性及热稳定效果。
氨基脲嘧啶类化合物反应溶剂体系表面活性剂高纯度产物产品纯度产品晶型传统工艺工艺过程搅拌反应绿色环保水相体系透明制品有机溶剂热稳定产率收率制备应用过滤套用合成安全

[发明专利]一种伊曲茶碱中间体的制备方法-CN201910307553.4在审
发明人：徐豪杰;王剑平;李程鹏;于磊;窦国华;石军;丰宇胜 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-04-17 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明提供了一种伊曲茶碱中间体(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶制备方法，通过如下步骤实现：1,3‑二乙基‑5,6‑二氨基尿嘧啶为原料，二氯甲烷为溶剂，三乙胺为缚酸剂，缓慢滴加入(E)3,4‑二甲氧基苯丙烯酰氯，反应、洗酸，加水析晶，得(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶；本发明提供的制备方法，促使产物从有机层中析出，能够使反应物与副产物有效分离，得到的伊曲茶碱中间体纯度高，操作简便。
二甲氧基苯伊曲茶碱二乙基制备氨基氨基尿嘧啶丙烯酰基析出二氯甲烷有效分离丙烯酰二氨基反应物副产物缚酸剂尿嘧啶三乙胺有机层溶剂加水析晶洗酸

[发明专利]一种改性的钯金属催化剂催化制备治疗哮喘用药物中间体的方法-CN201811043103.0在审
发明人：陈洪芳 -专利权人：陈洪芳
申请日： 2017-12-19 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明属于化学化工技术领域，具体涉及一种偏钨酸铵改性的钯金属催化剂催化制备医药中间体的方法。本发明以PdCl₂.2H₂O和偏钨酸铵为前驱体，以氮化硅为催化剂载体，采用沉积‑沉淀法制备出了一种新型偏钨酸铵改性的钯金属催化剂；所述催化剂可用于催化1,3‑二甲基‑5‑亚硝基‑6‑氨基脲密啶制备5,6‑二氨基‑1,3‑二甲基脲嘧啶或对氯苯乙酮制备苯乙酮；5,6‑二氨基‑1,3‑二甲基脲嘧啶是一种治疗哮喘药物氨茶碱的重要中间体；本发明催化方法可高选择性对芳卤脱氯、亚硝基还原，还原过程中保留羰基、双键官能团不被还原。
催化钯金属催化剂偏钨酸铵改性二甲基脲嘧啶二氨基亚硝基制备还原制备治疗哮喘催化剂载体对氯苯乙酮双键官能团药物中间体医药中间体重要中间体沉淀法制高选择性化学化工还原过程哮喘药物制备苯乙氨茶碱氨基脲氮化硅二甲基前驱体沉积可用脱氯羰基催化剂保留治疗

[发明专利]一种脲嘧啶马来酰胺酸多元醇酯及其制备方法和应用-CN201810858404.2在审
发明人：廖正福;陈庆华;陈征;叶炜华;王新波 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明公开了一种脲嘧啶马来酰胺酸多元醇酯及其制备方法和应用。脲嘧啶马来酰胺酸多元醇酯的化学式如下所示：其中R₁为H或C_nH_2n+1，R₂为H或C_nH_2n+1，R₃为C_nH_2n+1‑x(OH)_X，n=1~10，X≥3。脲嘧啶马来酰胺酸多元醇酯能够有效抑制PVC的降解及着色，提高PVC的热稳定性，同时提高氨基脲嘧啶的耐析出性，塑化峰扭矩达到18~26Nm，平衡扭矩为15.0~16.8Nm，平衡时间为28~35min。同时，脲嘧啶马来酰胺酸多元醇酯用作PVC热稳定剂与钙锌热稳定剂具有很好的协同增效作用，进一步提高PVC的热稳定性和耐析出性，热稳定温度可达190℃‑195℃。
马来酰胺酸多元醇酯脲嘧啶制备方法和应用热稳定性析出性钙锌热稳定剂协同增效作用氨基脲嘧啶平衡扭矩有效抑制热稳定塑化峰降解着色平衡

[发明专利]一种治疗Ⅱ型糖尿病药物中间体的制备方法-CN201711371093.9有效
发明人：张吉新;马士沼;陈洪芳;陈德如;张艳;胡开军;陈祥利 -专利权人：张吉新;马士沼
申请日： 2017-12-19 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明属于化学化工技术领域，具体涉及一种治疗Ⅱ型糖尿病药物中间体的制备方法。本发明以PdCl₂.2H₂O和偏钨酸铵为前驱体，以氮化硅为催化剂载体，采用沉积‑沉淀法制备出了一种新型偏钨酸铵改性的钯金属催化剂；所述催化剂可用于催化6‑氨基‑5‑亚硝基‑1‑甲基尿嘧啶还原制备5,6‑二氨基‑1‑甲基尿嘧啶，选择性和转化率高、绿色无污染；同时物料可一次性加入，避免了传统连二亚硫酸钠还原体系分批加入对操作要求高的缺点。
一种治疗糖尿病药物中间体制备方法

[发明专利]氨基脲嘧啶马来酰胺酸盐及制备方法和聚氯乙烯热稳定剂-CN201810176107.X在审
发明人：廖正福;曹慧娟;陈庆华;王新波;林泽鹏 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-03-02 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本申请属于精细化工领域，具体涉及氨基脲嘧啶马来酰胺酸盐及制备方法和聚氯乙烯热稳定剂。本发明提供了一种氨基脲嘧啶马来酰胺酸盐，其结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1和R2各自独立地选自氢、烷基或取代烷基；Me选自Zn、Mg、Ca、Ba或Sn。本发明的氨基脲嘧啶马来酰胺酸盐可抑制聚氯乙烯的进一步降解及着色，同时通过化学键键合到PVC分子链上，在制品中的稳定性提高，使脲嘧啶不易析出，属于多功能型热稳定剂，并兼具初、长期稳定效果，可用于解决现有热稳定剂与PVC相容性差、易喷霜析出的问题。
氨基脲嘧啶马来酰胺酸聚氯乙烯热稳定剂析出热稳定剂制备聚氯乙烯烷基精细化工领域化学键键合长期稳定多功能型取代烷基分子链相容性在制品脲嘧啶降解可用着色申请

[发明专利]氨基脲嘧啶马来酰胺酸及其制备方法和聚氯乙烯热稳定剂-CN201810175798.1在审
发明人：廖正福;曹慧娟;陈庆华;王新波;林泽鹏 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-03-02 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本申请属于精细化工领域，具体涉及氨基脲嘧啶马来酰胺酸及其制备方法和聚氯乙烯热稳定剂。本发明提供了一种氨基脲嘧啶马来酰胺酸，其结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1和R2各自独立地选自氢、烷基或取代烷基。本发明的氨基脲嘧啶马来酰胺酸可抑制聚氯乙烯的进一步降解及着色，同时通过化学键键合到PVC分子链上，在制品中的稳定性提高，使脲嘧啶不易析出，属于多功能型热稳定剂，并兼具初、长期稳定效果，可用于解决现有热稳定剂与PVC相容性差、易喷霜析出的问题。
氨基脲嘧啶马来酰胺酸聚氯乙烯热稳定剂析出热稳定剂制备聚氯乙烯烷基精细化工领域化学键键合长期稳定多功能型取代烷基分子链相容性在制品脲嘧啶降解可用着色申请

[发明专利]4,6‑二甲氧基‑2‑氨基嘧啶脂肪酸衍生物及其制备方法、用途-CN201711262189.1在审
发明人：姬志勤;魏少鹏 -专利权人：西北农林科技大学
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明公开了具有式Ⅰ结构的4,6‑二甲氧基‑2‑氨基嘧啶脂肪酸衍生物，其取代基R选自氢；或选自C1～C8烷基；或选自氰基、卤素、苯基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基取代的C1～C8烷基；或选自苯基；或选自具有1～3个取代基的苯基，所述苯基上的1～3个取代基选自卤素、羟基、羧基、硝基、氰基、苯基、苯氧基、苯甲酰基、C1～C8烷基、C3～C8环烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代烷基、C1～C4卤代烷氧基、C1～C4卤代烷硫基、C1～C4卤代烷基磺酰基。其合成路线以4,6‑二甲氧基‑2‑氨基嘧啶和脂肪酸酯类化合物为原料。这类化合物对多种农用致病真菌均有较好的抑菌活性，其作用靶标为生物素合成途径中的去硫生物素合成酶。
二甲氨基嘧啶脂肪酸衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种干炒法制备4‑氨基‑2,6‑二羟基嘧啶的方法-CN201711110372.X在审
发明人：赵云德;陆华平;吴兵 -专利权人：王微
申请日： 2017-11-12 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种干炒法制备4‑氨基‑2,6‑二羟基嘧啶的方法。本发明提供了一种干炒法制备4‑氨基‑2,6‑二羟基嘧啶的方法，具体步骤为以甲醇钠干粉、尿素、氰乙酸甲酯为原料在一定条件下反应，一定温度下加热蒸出生成的甲醇，最终生成4‑氨基‑2,6‑二羟基嘧啶。本发明环合反应制得的4‑氨基嘧啶的收率可达80~85%，产品的纯度99%以上。与液相环合法比较，本发明的反应收率可提高15%以上，反应周期从原8个小时以上降至2~3小时完成，并且不产生有水甲醇，大大减少有机废水的污染，并明显降低4‑氨基‑2,6‑二羟基嘧啶的制备成本和能耗，有望应用于工业生产中。
一种法制氨基羟基嘧啶方法