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[发明专利]一种三芳基甲烷类化合物及其高效催化合成方法-CN201910006410.X有效
发明人：邱仁华;唐智;童舟;许智慧 -专利权人：湖南大学
申请日： 2019-01-04 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明揭示了一类三芳基甲烷类化合物及其绿色催化合成法，该方法以3‑芳基苯并呋喃酮衍生物为主要原料，DMF为溶剂，使用10mol％氯化镍为催化剂、20mol％的2，4，6‑三甲基苯甲酸为配体，2个当量的碳酸钠为碱，在160℃温度下有效反应12h,较高产率得到三芳基甲烷类化合物。本方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为三芳基甲烷类化合物的制备提供了一条廉价、绿色的途径。
一种三芳基甲烷化合物及其高效催化合成方法

[发明专利]一种可见光驱动下合成手性α-非天然氨基酸衍生物的方法-CN202110821083.0在审
发明人：许兆青;王锐;王超;齐如鹏 -专利权人：兰州大学
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种可见光驱动下铜复合物催化的手性α‑非天然氨基酸衍生物的合成方法，以甘氨酸衍生物为原料，与金属铜盐和手性膦配体共同反应形成铜复合物，再与脂肪酸NHPI酯、碱和溶剂在可见光照射下反应，得到手性α‑非天然氨基酸衍生物。本发明采用可见光驱动的合成策略，条件温和且绿色，转化过程中官能团耐受性优异；原料廉价易得，产物结构丰富；产率高，立体选择性优秀，并可以通过不同构型手性膦配体的使用，选择性地合成D型或L型氨基酸，并高效实现多肽分子的立体选择性修饰；建立了全新催化方式；避免了消旋α‑非天然氨基酸在使用前的手性拆分步骤，在化学合成领域具备更加显著的应用价值。
一种可见光驱动合成手性天然氨基酸衍生物方法

[发明专利]一种磷酸伯氨喹的制备方法-CN202110555092.X在审
发明人：侯媛芳;刘殿卿;何东贤;郭胜超 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2021-05-21 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酸伯氨喹的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：在反应容器中投入二缩物、乙醇和水合肼，通入氮气保护，避光搅拌，升温至78‑80℃回流反应至反应完全，常压蒸出乙醇至内温升至92‑95℃，加水搅拌，升温至58‑62℃使无固体悬浮，降温至40‑50℃，搅拌下滴加质量浓度为25‑30％的氢氧化钠溶液，使得pH为13‑14，搅拌，加入甲苯，搅拌，静置分层，有机相加水洗涤，然后活性炭脱色、过滤、浓缩得到游离伯氨喹油状物，加入二氯乙烷结晶得到游离伯氨喹；本发明通过对各个步骤的工艺参数(如反应温度、时间、避光、氮气保护、加料顺序等)的调整，增加对游离伯氨喹的二氯乙烷结晶过程，成品纯度大于99.5％，单个杂质含量小于0.2％，且收率高。
一种磷酸伯氨喹制备方法

[发明专利]一种合成羧酸衍生物的方法-CN201810615798.9有效
发明人：吴晓进;王成东;肖观林;罗德平 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2018-06-14 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成羧酸衍生物的方法，包括如下步骤：在惰气氛下，向含有磁力搅拌子的干燥的Schlenk管中有序的加入三(二亚苄基茚丙酮)二钯，2‑(二环己基膦基)联苯，N‑(八氨基喹啉)丁‑3‑烯酰胺，1,8‑双二甲氨基萘，三氟甲磺酸芳基酯，无水N，N‑二甲基丙烯基脲和三氟乙酸；将管紧紧盖住，并将混合物在预热的130℃油浴中剧烈搅拌24小时即可反应结束，通过过柱纯化即可得到相应的产物；本发明具有反应区域选择性及得率高、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单的特点。
一种合成羧酸衍生物方法

[发明专利]2-氨基萘满衍生物的制备方法及其中间体-CN201811508275.0有效
发明人：孙振亮;马志刚;丁同梅;张书宇 -专利权人：上海健康医学院
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑氨基萘满衍生物的制备方法及其中间体；本发明的方法，可以合成2‑氨基萘满衍生物的核心骨架，并进一步获得药物分子U93385和SCH 39166的前体分子，具有较好的应用性；特别是一锅法的合成方法，实现了克级反应的放大，合成效率很高，收率很高，并且本发明的方法反应条件温和，产物的对映选择性较好，可控性较好。
氨基衍生物制备方法及其中间体

[发明专利]一种带有导向基团的脂肪链烯烃的合成方法-CN202110408979.6在审
发明人：吴晓进;邵慧慧 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种带有导向基团的脂肪链烯烃的合成方法，涉及有机化学技术领域，包括以下步骤：S1、在惰性气体氛围下，向含有磁子的干燥化学容器中加入氢化钠和超干四氢呋喃，该溶液通过冰浴降到0℃，该温度下逐滴加入氰乙酸乙酯，0℃下反应20‑40分钟后加入3‑溴丙烯，该反应液加热到室温反应4‑8小时，通过进一步后处理纯化得到3‑氰基‑2‑氧杂己基‑5‑烯酸乙酯；S2、向得到的3‑氰基‑2‑氧杂己基‑5‑烯酸乙酯中加入氢氧化钠的水溶液，四氢呋喃溶液，室温下反应15‑20小时。本发明通过该方法得到了一种新的化合物，可以广泛用于各类惰性烯烃的偶联反应，该合成路线具有很好的官能团兼容性，且反应条件温和，原料便宜易得，产率高，后处理纯化简单的特点。
一种带有导向基团脂肪烯烃合成方法

[发明专利]一种含C(sp2-CN202010289699.3有效
发明人：梅天胜;高君青;王向阳;张琨;李冬利;徐学涛 -专利权人：五邑大学
申请日： 2020-04-14 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种含C(sp2)‑S键芳基砜化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式(I)所示的5‑氯‑8氨基喹啉部分作为导向基团在过渡金属体系作用下由5‑氯‑8氨基喹啉芳族酰胺与芳基亚磺酸盐(II)，通过空气氧化实现C(sp2)‑H键的磺酰化反应，即得到如式(III)所示的含C(sp2)‑S键化合物：该方法原料简单易得，操作简便，为合成芳基磺酰类化合物提供了一种简洁高效的合成方法。
一种 sp base sup

[发明专利]一种双酰胺基喹啉类探针分子及其制备方法和应用-CN202010036205.0有效
发明人：王金平;张宇;郭祥峰;贾丽华;陈晓爽;杨瑞;赵振龙 -专利权人：齐齐哈尔大学
申请日： 2020-01-14 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种双酰胺基喹啉类探针分子及其制备方法和应用，属于有机合成领域。本发明提供了一种新的双酰胺基喹啉类探针分子，可直接用于水、甲醇、二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈溶剂或其混合溶剂中Zn2+的荧光检测，且具有较高的选择性和灵敏度；双酰胺基喹啉类探针分子的Zn2+络合物可直接用于水、甲醇、二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈溶剂或其混合溶剂中PPi的荧光检测，且具有较高的选择性和灵敏度；也可用于环境、细胞中Zn2+的荧光成像检测，具有广泛的潜在应用价值；双酰胺基喹啉类探针分子的Zn2+络合物也可用于环境、细胞中PPi的荧光成像检测，具有广泛的潜在应用价值。
一种胺基喹啉探针分子及其制备方法应用

[发明专利]一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法-CN202010180636.4有效
发明人：贺新;周海平;王菲;朱亚娟 -专利权人：常州工程职业技术学院
申请日： 2020-03-16 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑酰胺‑5‑卤代喹啉衍生物的制备方法，在一定的反应温度下，以8‑酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料，在相转移催化剂存在下，于反应溶剂中搅拌反应一定时间；R1为C1～C6烷基、环烷基、芳香基团中的一种，R2或R3为H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、NO2、CN中的一种；反应结束经后处理得到所述的8‑酰胺‑5‑卤代喹啉衍生物(化合物Ⅰ)。本发明方法具有绿色环保、原子经济、收率高、操作简单、无需使用金属、易于放大等特点，促进了卤代喹啉衍生物的发展，为开发卤代的喹啉衍生物药物提供了有力的保障。
一种酰胺喹啉衍生物制备方法

[发明专利]一种电化学微通道反应装置制备N-(5-羟基喹啉-8-基)苯甲酰胺类化合物的方法-CN202010382938.X有效
发明人：郭凯;林鑫鑫;刘成扣;方正;曾翠莲;黄士杰;姚逸飞;朱朕 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种电化学微通道反应装置制备N‑(5‑羟基喹啉‑8‑基)苯甲酰胺类化合物的方法，将三氟乙酸溶于第一有溶剂中，得到均相溶液I；将N‑(喹啉‑8‑基)苯甲酰胺类化合物溶于第二有机溶剂中，得到均相溶液II；将均相溶液I和均相溶液II分别同时泵入电化学微通道微反应装置的微混合器中，再通入微反应器反应，即得。与现有技术相比，本发明创造性开发电氧化芳环C(sp2)‑H的选择性羟基化，无需外源氧化剂，更环保、绿色、经济、实用。同时，本发明以三氟乙酸为羟基化试剂，利用微通道反应装置，反应时间大大缩短，高通量，产品质量稳定，显著地提高了产率，达到90％。
一种电化学通道反应装置制备羟基喹啉甲酰胺化合物方法

[发明专利]酪氨酸甲酯修饰N-(8-喹啉基)乙酰胺化合物、合成方法及应用-CN201810185738.8有效
发明人：马立军;谢政;谢宇达;周洪齐;吕足 -专利权人：华南师范大学
申请日： 2018-03-07 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了酪氨酸甲酯修饰的N‑(8‑喹啉基)乙酰胺化合物及合成方法、应用以及检测铜离子和铁离子浓度的方法。该化合物结构式为：
酪氨酸修饰喹啉乙酰化合物合成方法应用

[发明专利]一种取代的喹啉化合物及其药物组合物-CN201780004355.X有效
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2017-05-11 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了如式（I）所示的取代的喹啉化合物以及含有该化合物、或其多晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、同位素变体、水合物或溶剂合物的药物组合物及其用途。本发明公开的喹啉化合物及包含该化合物的组合物可作为5‑HT6受体拮抗剂，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够用于制备治疗阿尔茨海默症的药物。(I)。
一种取代喹啉化合物及其药物组合

[发明专利]钴催化环丁酮肟酯合成N-（3-氰基丙基）-N-（喹啉-8-基）苯甲酰胺的方法-CN202011503639.3在审
发明人：徐用军;朱逸行;赫励;李文秀 -专利权人：黑龙江佳宜宏大科技有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明的一种钴催化环丁酮肟酯合成N‑(3‑氰基丙基)‑N‑(喹啉‑8‑基)苯甲酰胺的方法，涉及有机化学技术领域，其合成方法如下：将环丁酮肟酯、N‑(喹啉‑8‑基)苯甲酰胺和催化剂醋酸钴加入溶剂六氟异丙醇中，60℃搅拌12h后，旋蒸除去溶剂，残余物加入饱和碳酸钠，乙酸乙酯萃取，洗涤后干燥并过滤；滤液在真空中浓缩，将浓缩液柱层析法纯化得到N‑(3‑氰基丙基)‑N‑(喹啉‑8‑基)苯甲酰胺。本发明与其他方法相比，环丁酮肟酯开环反应实现氰烷基化，反应条件温和安全，可避免氧化剂，碱或有毒氰化物盐的使用，且具有官能团耐受性好、底物范围广、产率高的特点，其产率可达80％以上、纯度可达98％以上。
催化丁酮合成丙基喹啉甲酰胺方法

[发明专利]免疫调节剂及其组合物和制备方法-CN201980046612.5在审
发明人：张垚;王义乾;付邦;陈洁;王家炳;丁列明 -专利权人：贝达药业股份有限公司
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅰ化合物，使用该化合物作为免疫调节剂的方法，包括该化合物的药用组合物。该化合物可用于治疗，预防或改善疾病或病症，例如癌症或感染。
免疫调节剂及其组合制备方法

[发明专利]8-氨基喹啉酰胺衍生物、制备方法、应用及其荧光分析的方法-CN201810630763.2有效
发明人：张祯;宋欢欢 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑氨基喹啉酰胺衍生物、制备方法、应用及其荧光分析的方法，其中，所述8‑氨基喹啉酰胺衍生物的制备方法包括以下步骤：1a)称取N‑溴乙酰基‑8‑氨基喹啉、丙炔胺及乙腈，再将N‑溴乙酰基‑8‑氨基喹啉及丙炔胺溶解于乙腈中，然后再加入碳酸钾，得反应混合物；2a)将步骤1a)得到的反应混合物在室温条件下进行搅拌反应，再过滤并去除溶剂，然后再经柱层析洗脱后得8‑氨基喹啉酰胺衍生物，该8‑氨基喹啉酰胺衍生物能够应用于荧光探针领域，该衍生物、制备方法、应用、基于衍生物进行荧光分析的方法能够同时对Zn2+及Cd2+进行检测。
氨基喹啉衍生物制备方法应用及其荧光分析

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