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[发明专利]一种N-芳基吲哚衍生物及其制备方法和应用-CN202310425617.7在审
发明人：翟鑫;类红瑞;姜楠;李通 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2023-04-20 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：一种N‑芳基吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明公开了式(Ⅰ)所示含N‑芳基吲哚的衍生物、其制备方法及其作为自分泌运动因子(ATX)抑制剂在自分泌运动因子相关的癌症和纤维化疾病中的应用，本发明涉及式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中R1～R5、L、Q、X、Y、和n如说明书所述。本发明所述化合物体外具有较强的ATX抑制活性，能够用作制备治疗和/或预防癌症及纤维化疾病的药物。
一种吲哚衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种4,6,7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法-CN202310319463.3在审
发明人：蒋道来;顾徐君;艾青;刘山;刘涛 -专利权人：无锡科华生物科技有限公司
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种4,6,7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，属于有机合成技术领域。采用2,3,5‑三氟苯胺与三氯乙醛和羟胺取代缩合，接着硫酸关环得到4,6,7‑三氟靛红，对甲苯磺酰氯保护得到N‑(对甲苯磺酰基)‑4,6,7‑三氟靛红，然后在硼氢化钠和硼试剂存在下还原生成N‑(对甲苯磺酰基)‑4,6,7‑三氟吲哚，随后异丙基氯化镁‑氯化锂和二氧化碳反应上羧酸，最后氢氧化钠脱对甲苯磺酰基保护得到4,6,7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸。本发明方法流程简单，原料易得，产品质量稳定，适合于规模化生产，产品化学纯度达到99％以上。
一种吲哚羧酸制备方法

[发明专利]一种含吲哚结构的查耳酮类衍生物及其制备方法与应用-CN202310150947.X在审
发明人：薛伟;胡蝶;潘思竹;孙楠;张念;周远香;曾微;辛惠 -专利权人：贵州大学
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及化工技术领域，具体涉及一种含吲哚结构的查耳酮类衍生物及其制备方法与应用。具体技术方案为：本发明以1‑(4‑(3‑溴丙氧基)苯基)‑3‑(取代芳香基)‑2‑丙烯‑1‑酮或1‑(4‑(4‑溴丁氧基)苯基)‑3‑(取代芳香基)‑2‑丙烯‑1‑酮与具有优良生物活性的5‑羟基‑1,2‑二甲基‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯发生反应，生成含吲哚结构的查耳酮类衍生物，并且对烟草花叶病毒拥有较好的抑制活性，可作为潜在的抗植物病毒药剂。
一种吲哚结构酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种培哚普利中间体(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸制备方法-CN202111445347.3在审
发明人：崔孙良;周显晶 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及培哚普利主要中间体如式Ⅰ(2S,3aS,7aS)‑八氢吲哚‑2‑羧酸制备方法。以N‑酰基甘氨酸衍生物为原料，经一步或多步得到4‑(烷氧基亚甲基)‑2‑烷基恶唑酮中间体式Ⅱ；中间体式Ⅱ与各种N‑(1‑环己烯基)胺室温下反应得到中间体式Ⅲ；中间体式Ⅲ在催化量烷基醇盐条件下醇解生成不饱和氨基酸中间体式Ⅳ；中间式Ⅳ在过渡金属铑‑手性膦配体络合物催化剂条件下生成对映体富集中间体式Ⅴ(包括式Va和式Vb)；中间体式Ⅴb在盐酸以及催化量钯碳条件下生成式Ⅰ(2S,3aS,7aS)‑八氢吲哚‑2‑羧酸。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点，具有较好的产业化应用前景。
一种培哚普利中间体 as 吲哚羧酸制备方法

[发明专利]吲哚啉类化合物、吡咯烷酮并吲哚啉类化合物及其制备-CN202211668031.5在审
发明人：刘杨斌;冯小明;常雪雪 -专利权人：深圳湾实验室
申请日： 2022-12-23 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本申请涉及有机化合物合成技术领域，提供了一种吲哚啉类化合物，包括第一异戊烯基取代的吲哚啉化合物和第二异戊烯基取代的吲哚啉化合物中的至少一种，第一异戊烯基取代的吲哚啉化合物的分子结构通式如下式I所示，第二异戊烯基取代的吲哚啉化合物的分子结构通式如下式II所示，本申请提供的吲哚啉类化合物，由于含有(反)异戊烯基取代的吲哚啉骨架，因此赋予本申请吲哚啉类化合物抗肿瘤、杀菌和消炎等重要的生物活性；还可丰富(反)异戊烯基取代的吲哚啉这类分子的结构多样性，可以为筛选出具有重要生理活性的分子提供更丰富物质基础，对与药物的生产提供了很好的指导意义。
吲哚化合物吡咯烷酮及其制备

[发明专利]连续化合成取代吲哚-2-羧酸的方法-CN202110287850.4有效
发明人：洪浩;丰惜春;孙兴芳;胡玉珊 -专利权人：凯莱英医药集团（天津）股份有限公司
申请日： 2021-03-17 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种连续化合成取代吲哚‑2‑羧酸的方法。该取代吲哚‑2‑羧酸具有如下结构：R选自甲基、甲氧基、氯原子、溴原子、硝基或氰基中的一种，该连续化合成取代吲哚‑2‑羧酸的方法包括：在碱性试剂作用下，使芳香醛和叠氮乙酸乙酯进行连续化缩合反应，得到缩合产物；将缩合产物进行连续化合环反应，得到合环反应产物，在连续化合环反应在具有至少一个压力调节装置的反应装置中进行；使合环反应产物进行连续化水解反应，得到取代吲哚‑2‑羧酸。采用本发明提供的连续化合成取代吲哚‑2‑羧酸的方法能够大大提高反应过程的安全性，上述工艺能够实现自动化控制，这有利于节省操作者的劳动强度，缩短生产时间，从而有效降低生产成本。
连续化合取代吲哚羧酸方法

[发明专利]一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用-CN202211628250.0在审
发明人：李剑勇;李准;刘希望;秦哲;杨亚军;白莉霞;李世宏;葛闻博 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2022-12-18 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合，搅拌下滴加氢氧化钠溶液，回流反应得到中间体1，将中间体1与半胱胺盐酸盐加入四氢呋喃中，在搅拌滴加苄基三丁基氯化铵、氢氧化钠溶液，搅拌反应4～5h，得到中间体2，将中间体2与吲哚酸、催化剂2添加到二氯甲烷中，在室温、搅拌进行酰胺化反应12h～24h，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明截短侧耳素衍生化合物的制备工艺简单，产率高，该类衍生化合物具有较好的体外抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病。
一种侧耳衍生化合物及其制备方法应用

[发明专利]甲磺酸阿比多尔晶型Ⅳ及其制备方法和用途-CN202211347439.2在审
发明人：张宏武;胡杰;扈靖;李元珍;周胜伟;张少伟 -专利权人：盈科瑞（天津）创新医药研究有限公司
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲磺酸阿比多尔晶型Ⅳ及其制备方法与应用。本发明晶型具有以下2θ值五个或五个以上衍射峰：5.580、8.830、10.810、14.000、16.770、17.730、19.260、20.470、20.780、21.020、22.300、25.170、25.980、29.010。本发明晶型溶解度显著提高，稳定性良好，可以满足雾化吸入制剂的开发技术要求，适合工业化生产。
甲磺酸阿多尔晶型及其制备方法用途

[发明专利]作为前列腺素EP4受体拮抗剂的酰胺衍生物及其用途-CN202111276464.1有效
发明人：洪健;D.达斯;王景炳;乔丹丹 -专利权人：安润医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一系列式I酰胺衍生物或其医药上可接受的盐及其作为前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂的用途。本文描述式I酰胺衍生物的制备，其中G、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和A环如本文定义，并公开其用途。本发明还涉及式I或作为EP4拮抗剂的医药上可接受的盐及其在癌症和免疫相关疾病中的用途，包括但不限于减轻疼痛、炎症和其他炎症相关疾病如关节炎，以及治疗癌症如乳腺癌，结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌。
作为前列腺素 ep4 受体拮抗剂衍生物及其用途

[发明专利]一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法-CN202211724610.7在审
发明人：王治国;郦荣浩;陈华;周永加;罗春艳 -专利权人：上海毕得医药科技股份有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，包括：采用2‑溴‑6‑氟苯甲醛作为反应原料，在碱、铱催化剂、添加剂存在下与二氟溴甲基三甲基硅烷进行二氟甲基化得到2‑溴‑6‑(二氟甲氧基)苯甲醛，再与异氰基乙酸乙酯在碱及碘化亚铜作用下，关吲哚环得到4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯，再经碱水解得到目标化合物4‑(二氟甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸。本发明中采用一锅法实现了卤原子到二氟甲氧基的基团转变，简化反应操作，提高反应收率，缩短反应步骤，所用试剂低毒易得，避免危险试剂如叠氮乙酸乙酯的使用，有效避免反应过程中存在的潜在安全隐患，适宜放大生产。
一种二氟甲氧基吲哚羧酸制备方法

[发明专利]一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法-CN202211541681.3在审
发明人：娄江;盛国栋;柳竹青 -专利权人：齐鲁工业大学
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法。本发明氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法包括步骤：于溶剂中，在可见光诱导钌催化的条件下，吲哚底物2和溴二氟乙酸乙酯经反应得到氟烷基取代吲哚衍生物；本发明方法原料易得、稳定，制备方法简洁、操作简便、反应条件易于实现、安全环保，一步构建吲哚衍生物，副反应少，目标产物收率高。
一种烷基取代吲哚衍生物及其合成方法

[发明专利]一种杂质A-7-imp3的制备方法及其用途-CN202211637760.4在审
发明人：倪浩;高林林;孙德;王志国;肖军;杨勇 -专利权人：河北鼎泰制药有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种杂质A‑7‑imp3的制备方法及其用途。本发明意义在于指导(6‑(4‑((4‑(1H‑吡唑‑4‑基)苯基)氨基)嘧啶‑2‑基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚‑2‑基)(3，3‑二氟氮杂环丁烷‑1‑基)甲酮(式A)的工艺改进，提升产品质量，使产品质量更可控，实现药品的安全性更有保障。
一种杂质 imp3 制备方法及其用途

[发明专利]一种含有吲哚基团的化合物及其制备方法和应用-CN202110316077.X有效
发明人：马立军;雷晓兰;刘鸿;黄伟涛;许金松;刘欣 -专利权人：华南师范大学
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明属于分析检测材料技术领域，具体涉及一种含有吲哚基团的化合物及其制备方法和应用，本发明提供的含有吲哚基团的化合物的化学名称为：(E)‑N'–((3‑羟基萘‑2‑基)亚甲基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼，该化合物对铝离子和铜离子表现出非常高的选择性识别作用，且灵敏度高，可作为铝离子的特异性荧光探针，用来检测溶液中的铝离子；也可以通过紫外‑可见分光光度法识别铜离子，用来检测溶液中铜离子，准确度高。
一种含有吲哚基团化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种3-羟基-3-酰胺基氧化吲哚衍生物及其合成方法-CN202211427718.X在审
发明人：夏旭东;斯依提艾麦尔·奥斯曼;由方博;吕喜风;阿卜杜外力·沙塔尔 -专利权人：塔里木大学
申请日： 2022-11-15 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本申请实施例提供一种3‑羟基‑3‑酰胺基氧化吲哚衍生物及其合成方法，涉及有机合成领域。本申请实施例的合成方法包括以下步骤：将化合物A和光催化剂溶解于有机溶剂中，在氧气存在的情况下进行光照反应，其中化合物A的结构通式为：形成的3‑羟基‑3‑酰胺基氧化吲哚衍生物的结构通式为R1、R2、R3分别为烷基、苯基、苄基中的任一种。该合成方法反应较为温和，有利于降低制备难度，而且该合成方法基本不会影响到其他位点的官能团，方便兼容各种活性官能团，可以扩大3‑羟基‑3‑酰胺基氧化吲哚衍生物的种类。
一种羟基胺基氧化吲哚衍生物及其合成方法

[发明专利]治疗系统性硬化症的方法-CN202180040135.9在审
发明人：保罗·佩洛索;法拉赫·阿里 -专利权人：赫瑞森治疗学爱尔兰指定活动公司
申请日： 2021-04-02 - 公布日： 2023-02-14 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：提供了一种治疗有需要的患者的系统性硬化症的方法，其包括向所述患者施用治疗有效量的2‑(4‑甲氧基‑3‑(3‑甲基苯乙氧基)苯甲酰胺基)‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑甲酸(化合物1)或其药学上可接受的盐持续至少约连续24周的给药期。
治疗系统性硬化症方法