[发明专利]血管紧张素转化酶抑制剂与钙拮抗剂联合用于治疗蛋白尿无效
申请号: | 91111099.2 | 申请日: | 1991-11-26 |
公开(公告)号: | CN1060679C | 公开(公告)日: | 2001-01-17 |
发明(设计)人: | 莱哈德·贝克;莱恩尔·赫宁;沃尔克·逖茨;汉斯约里·乌巴赫 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
主分类号: | A61K38/55 | 分类号: | A61K38/55;A61K31/55;A61K31/44;A61P13/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血管 紧张 转化 抑制剂 拮抗剂 联合 用于 治疗 蛋白尿 | ||
1.ACE抑制剂和钙拮抗剂联合在制备用于蛋白尿的预防和治疗的药物中的应用,其中ACE抑制剂具有式Ⅰ:其中:
n=1或2,
R是甲基、乙基、环己基,叔丁氧羰氨基-(C1-C4)-烷基,苯甲酰氧羰氨基-(C1-C4)-烷基或苯基,它们能被苯基、(C1-C2)-烷基,(C1或C2)-烷氧基,羟基,氟,氯,溴,氨基,(C1-C4)-烷氨基,二-(C1-C4)烷氨基,硝基和/或亚甲二氧基所一或二,或在甲氧基时,三取代,
R1是氢,(C1-C4)-烷基,(C2或C3)-链烯基,赖氨酸的必要时被保护的侧链,苄基,4-甲氧苄基,4-乙氧苄基、苯乙基、4-氨丁基或苯甲酰甲基,
R2和R3是相同的或不同的,为氢,(C1-C4)-烷基或苄基并且
R4和R5,和携带它们的原子形成一个环系统,它来自包括如下系列:四氢异喹啉;十氢异喹啉;八氢化吲哚;八氢化环戊[b]吡咯;2-氮杂螺〔4,5〕癸烷;2-氮杂螺〔4,4〕壬烷;螺〔(二环〔2,2〕庚烷)-2,3′-吡咯烷〕;螺〔(二环[2,2,2]辛烷)-2,3′-吡咯烷〕;2-氮杂三环〔4,3,0,16,9〕癸烷;十氢化环庚〔b〕吡咯;八氢化异吲哚;八氢化环戊〔c〕吡咯;2,3,3a,4,5,7a-六氢化吲哚;2-氮杂二环〔3,1,0〕己烷;六氢化环戊[b]吡咯;吡咯烷;噻唑烷,或其生理耐受的盐。
2.权利要求1所说的应用,其中使用2-〔N-(1-S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酰〕-(1S,3S,5S)-2-氮杂二环〔3,3,0〕辛烷-3-羧酸或它的生理上可容许盐。
3.权利要求1所说的应用,其中使用1-〔N-(1-S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酰〕-(2S,3aR,7aS)-八氢〔1H〕吲哚-2-羧酸或它的生理上可容许盐。
4.权利要求1所说的应用,其中使用2-〔N-(1-S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酰〕-1,2,3,4-四氢喹啉-3-S-羧酸或它的生理上可容许盐。
5.权利要求1-4之一所说的应用,其中使用式Ⅱ的一种钙拮抗剂,其中R6是甲基、乙基或者异丙基
R7是甲氧羰基、乙氧羰基或1,2,4-噁二唑-3-基,或其生理可容许盐。
6.权利要求1-4之一所说的应用,其中使用选自5-〔(3,4-二甲氧苯乙基)甲氨基〕-2-(3,4-二甲氧苯基)-2-异丙基戊腈、(2S-顺式)-3-(乙氧基)-5〔2-二甲氨基〕乙基〕-2,3-二羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-酮和1,4-二氢-2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯的钙拮抗剂。
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