[发明专利]P300/CBP溴结构域抑制剂及其制药用途在审
| 申请号： | 202210156248.1 | 申请日： | 2022-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN116655597A | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;耿美玉;刘瑞齐;黄荀;陈宗龙 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D401/04;C07D493/08;C07D471/04;A61K31/454;A61K31/422;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | p300 cbp 结构 抑制剂 及其 制药 用途 | ||
【说明书】：
本发明属药物合成化学技术领域，涉及一种具有式(I)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐；具体涉及一种p300/CBP新型溴结构域抑制剂的设计合成及其生物评价。本发明的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300/CBP的活性，对多种p300/CBP抑制敏感的肿瘤细胞如前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等具有显著的增殖抑制活性，且抑制效果优于该靶点临床在研药物CCS1477。本发明的化合物具有良好的代谢稳定性和安全性，类药性强，具有巨大的抗肿瘤药物开发潜力。
技术领域：
本发明属于药物合成化学技术领域，涉及一种具有式(Ⅰ)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐，具体涉及一种p300/CBP新型溴结构域抑制剂及其制备方法及其生物评价和用途。本发明涉及的化合物能够抑制组蛋白乙酰转移酶p300/CBP的活性，对多种p300/CBP抑制敏感的肿瘤细胞如前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等具有显著的增殖抑制活性，且抑制效果优于该靶点临床在研药物CCS1477。
背景技术：
现有技术公开了组蛋白的乙酰化修饰作为一种可逆的翻译后修饰(post-translational modification,PTM)在真核细胞的基因表达调控中起关键作用，是一种重要的表观遗传调控方式。组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)在细胞中负责调节细胞中的组蛋白乙酰化水平，是基因表达和细胞周期的关键调控步骤，这些酶的功能性缺陷可能导致包括肿瘤在内多种疾病的发生。
据研究报道，由高度同源的腺病毒E1A相关的300kDa蛋白(adenoviral E1Abinding protein of 300kDa,p300)和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白的结合蛋白(CREBbinding protein,CBP)组成的p300/CBP家族是HAT家族的主要成员之一。因其结构的同源性和功能的相似性常被合称为p300/CBP。它在人类细胞中扮演转录辅助激活因子的角色，能调节许多转录因子，通过与特定的转录激活因子相互作用，而被招募到启动子部位，从而介导转录的激活。p300和CBP均具有一个保守的溴化结构域(BRD)和赖氨酸乙酰转移酶(KAT)结构域，这些结构域参与组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰和相关转录因子以及一些激酶的募集，影响不同基因的表达。
p300/CBP溴结构域是目前仅次于BET家族溴结构域的第二大溴结构域靶标家族，其可以特异性结合乙酰化的赖氨酸残基，有助于p300/CBP以依赖于乙酰化的方式与组蛋白N端结合，并参与染色质结构的重排，是组蛋白乙酰化和染色质转录激活所必需的。研究表明，p300/CBP溴结构域的活性的异常与多种肿瘤的发生发展密切相关。因此，高效选择性p300/CBP溴结构域抑制剂的研究是目前转录调节剂的主要研究方向之一，对p300/CBP生物学功能研究以及表观遗传药物的开发均具有重要的意义。
有研究通过X-射线晶体学结合酶学的方法获得并解析了p300/CBP溴结构域晶体结构，与人体内其它溴结构域相同，p300/CBP溴结构域在空间结构上也呈现出特征性的“一束四螺旋”(αA，αB，αC，αZ)以及两个loop结构(较短的BC loop和较长的ZA loop)。KAc结合位点位于溴结构域“螺旋束”结构末端的结合口袋中。在溴结构域识别KAc的过程中，KAc的羰基氧原子可以直接与溴结构域C末端的天冬酰胺残基形成氢键相互作用以及通过水分子氢键网络与ZA环中更高保守的酪氨酸残基之间形成氢键来发挥作用。目前已报道的p300/CBP溴结构域抑制剂主要包括苯并咪唑衍生物、哌啶衍生物、苯并杂卓衍生物和吲哚衍生物等。这些抑制剂通过与KAc竞争性结合溴结构域中的KAc识别位点抑制溴结构域的功能。研究发现，p300/CBP溴结构域抑制剂可以抑制急性髓系白血病，结肠癌、肺癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖作用，证明了设计靶向抑制p300/CBP溴结构域抑制剂用于治疗肿瘤的方法的可行性，为一些癌症的治疗提供了一个新的有希望的途径。
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- 本公开涉及一种用于雄激素受体蛋白靶向降解的嵌合体化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的杂环类化合物、其制备方法及含有该杂环类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为雄激素受体降解剂的用途和在制备用于治疗和/或预防雄激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的药物中的用途。#imgabs0#
- 一种艾普拉唑的制备方法-202310722658.2
- 李望;杜有国;陈林;王宁;刘志朋;贾元超 - 南京唯创远医药科技有限公司
- 2023-06-19 - 2023-10-17 - C07D401/14
- 本发明公开了一种艾普拉唑的制备方法，属于药物合成领域，它是以5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑巯基苯并咪唑和3‑甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐为原料，经两步反应合成艾普拉唑。本发明的制备工艺条件温和，质量好、收率高，适宜于大规模生产。
- 专利分类
