[发明专利]P300/CBP溴结构域抑制剂及其制药用途

权利要求书

1.式Ⅰ结构所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其异构体、或其晶型、或其溶剂合物，

其中，R₁选自酰基、磺酰基、取代或非取代的五元芳香杂环；

R₂选自4-6元取代或非取代的脂肪环或脂肪杂环；

R₃选自取代或非取代的芳香环或芳香并环；

R₄选自氢、氘、氘代或非氘代的含1-3个碳原子的烃类基团；

X,X₁,X₂分别独立地选自N或CH；

Y选择-CH₂-,-CH₂CH₂-,-CH₂CH₂CH₂-；

虚线为单键或双键当虚线为双键时，该双键相邻的两个虚线均为单键

2.根据权利要求1所述的化合物、或其氘代物、或其盐、或其异构体、或其晶型、或其溶剂合物，其特征在于，所述化合物其结构如式Ⅱ-1所示：

其中，Z独立地选自C(R₅R₆),N(R₇)，其中R₅，R₆独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基；R7选自酰基、磺酰基；n₁，n₂分别独立地选自0或1；

R₁,R₃,R₄,X,X₁,X₂和Y如权利要求1所述。

3.根据权利要求2所述的化合物、或其氘代物、或其盐、或其异构体、或其晶型、或其溶剂合物，其特征在于，R₁选自和/或，选自和/或，选自其中R₃选自

4.根据权利要求1～3所述的化合物、或其氘代物、或其盐、或其异构体、或其晶型、或其溶剂合物，其特征在于：所述化合物为下述化合物之一：

5.权利要求1所述的化合物、或其氘代物、或其盐、或其异构体、或其晶型、或其溶剂合物在制备作为p300/CBP溴结构域抑制剂中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述p300/CBP溴结构域抑制剂为预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的肿瘤、髓系造血干细胞恶性疾病选自血液恶性肿瘤、胃癌、肠癌、宫颈癌、膀胱癌、喉癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、淋巴瘤或多发性骨髓瘤。