[发明专利]P300/CBP溴结构域抑制剂及其制药用途在审
| 申请号： | 202210156248.1 | 申请日： | 2022-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN116655597A | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;耿美玉;刘瑞齐;黄荀;陈宗龙 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D401/04;C07D493/08;C07D471/04;A61K31/454;A61K31/422;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属药物合成化学技术领域，涉及一种具有式(I)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐；具体涉及一种p300/CBP新型溴结构域抑制剂的设计合成及其生物评价。本发明的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300/CBP的活性，对多种p300/CBP抑制敏感的肿瘤细胞如前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等具有显著的增殖抑制活性，且抑制效果优于该靶点临床在研药物CCS1477。本发明的化合物具有良好的代谢稳定性和安全性，类药性强，具有巨大的抗肿瘤药物开发潜力。 |
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| 搜索关键词： | p300 cbp 结构 抑制剂 及其 制药 用途 | ||
【主权项】：
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