[发明专利]安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体及其制备方法

权利要求书

1.安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体，其特征在于，由姜黄素和吲哚按摩尔比为1:1或1:2或1:3混合均匀后加入有机溶剂，溶剂蒸发后析出姜黄素和吲哚药物共晶体；

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:1，所得共晶体中姜黄素、吲哚及姜黄素和吲哚共晶同时存在；用Cu-Kα辐射，其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.70±0.2°，6.22±0.2°，7.08±0.2°，10.18±0.2°，11.36±0.2°，15.18±0.2°，17.34±0.2°，37.04±0.2°处有特征峰；

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:2，所得共晶体为纯姜黄素和吲哚共晶；用Cu-Kα辐射，其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.70±0.2°，6.22±0.2°，7.08±0.2°，10.18±0.2°，11.36±0.2°，15.18±0.2°，17.34±0.2°处有特征峰；

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:3，所得共晶体为吲哚、姜黄素和吲哚共晶共存；用Cu-Kα辐射，其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.70±0.2°，6.22±0.2°，7.08±0.2°，10.18±0.2°，11.36±0.2°，15.18±0.2°，17.34±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体，其特征在于，使用差式扫描量热法测定DSC曲线进行测试时，存在如下三种情况：

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:1，所得姜黄素和吲哚药物共晶体存在三个吸热峰，对应的温度范围是50.28～56.04℃，其峰值为51.00℃；69.30～83.24℃，其峰值为79.22℃；109.5～170.14℃，其峰值为161.60℃；

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:2，所得姜黄素和吲哚药物共晶体存在两个吸热峰，对应的温度范围是77.19～87.24℃，其峰值为82.02℃；121.31～150.30℃，其峰值为145.67℃；

当姜黄素与吲哚摩尔比为1:3，所得姜黄素和吲哚药物共晶体存在三个吸热峰，对应的温度范围是50.28～56.04℃，其峰值为50.99℃；77.19～87.24℃，其峰值为81.97℃；119.31～153.30℃，其峰值为143.57℃。

3.根据权利要求1所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体，其特征在于，在PH＝1.5的模拟人工胃液中，姜黄素溶解度为0.21微克/毫升，姜黄素和吲哚药物共晶体的溶解度为0.67-0.88微克/毫升。

4.权利要求1-3任一项所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，将姜黄素和吲哚按摩尔比为1:1或1:2或1:3混合均匀，在混合均匀的姜黄素和吲哚药物原料中加入有机溶剂中，超声使其充分溶解混匀，得到黄色透明溶液，加热使溶剂挥发完全，晶体析出后得产物。

5.根据权利要求4所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为丙酮、乙醇、甲醇中的一种或两种及以上的混合。

6.根据权利要求4所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，每毫克姜黄素加入0.5～0.8毫升的有机溶剂。

7.根据权利要求4所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，所述的加热使溶剂挥发是在真空旋蒸挥发器中进行，水浴加热。

8.根据权利要求7所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，所述的真空旋蒸挥发器的旋蒸时间为30～90min，水浴加热的温度为40～70℃，真空度为-0.06～-0.1Mpa，旋转速度为100～200r/min。

9.根据权利要求4所述的安全性和抗癌活性高的姜黄素和吲哚药物共晶体的制备方法，其特征在于，所述的混合均匀是指将姜黄素和吲哚加入离心管中，于旋涡混合器中涡旋混合至完全混合均匀。