[发明专利]一种稳定的帕妥珠单抗的药物组合物在审
| 申请号： | 202110052055.7 | 申请日： | 2021-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN114762727A | 公开（公告）日： | 2022-07-19 |
| 发明（设计）人： | 王海彬;高栋;方伟杰;钱慈 | 申请（专利权）人： | 海正生物制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K47/26;A61K47/18;A61K9/08;A61K9/19;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 311404 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 帕妥珠单抗 药物 组合 | ||
【权利要求书】：
1.一种药物组合物，其特征在于，所述组合物包括：
(a)帕妥珠单抗3-60mg/ml；
(b)蛋氨酸5-40mM；
(c)稳定剂，所述稳定剂选自蔗糖、海藻糖或盐酸精氨酸，优选盐酸精氨酸；
(d)表面活性剂；
(e)缓冲液；
其中，所述制剂的pH为5.0-6.8，优选pH为5.0-6.0。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述帕妥珠单抗的浓度为3-30mg/ml。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述蛋氨酸的浓度为10-40mM，优选20-40mM。
4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述稳定剂的浓度为100-140mM，优选110-130mM，更优选115-125mM。
5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲液选自甘氨酸、乙酸/乙酸盐、琥珀酸/琥珀酸盐、柠檬酸/柠檬酸盐、抗坏血酸/抗坏血酸盐、酒石酸/酒石酸盐、顺丁烯二酸/顺丁烯二酸盐、乳酸/乳酸盐、碳酸/碳酸氢盐、苯甲酸/苯甲酸盐、组氨酸、组氨酸-盐酸、组氨酸-醋酸、磷酸/磷酸盐或tris/tris盐酸盐，优选组氨酸-盐酸，组氨酸-醋酸、磷酸/磷酸盐，更优选组氨酸-盐酸，组氨酸-醋酸。
6.根据权利要求1-5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲液的浓度为10-30mM，优选15-25mM。
7.根据权利要求1-6任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯21、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯61、聚山梨酯65、聚山梨酯80、聚山梨酯81、聚山梨酯85、泊洛沙姆、triton、十二烷基硫酸钠、月桂硫酸钠、辛基糖苷钠、月桂基-磺基甜菜碱、聚乙二醇、或聚丙二醇，优选聚山梨酯20或聚山梨酯80；所述表面活性剂的浓度为0.01-5mg/ml，优选0.05-0.5mg/ml。
8.一种药物组合物，其特征在于，所述组合物含有以下组分：
其中，pH为5.0-6.0；
优选地，所述组合物含有以下组分：
其中，pH为6.0。
9.权利要求1-8任一项所述的药物组合物为水针制剂、冻干制剂、或者由冻干粉末和注射用水通过双腔卡氏瓶配制得到的制剂形式，通过非肠胃形式给药，优选地，所述非肠胃形式为皮下注射、静脉注射、静脉滴注或肌肉注射，更优选静脉滴注。
10.权利要求1-9任一项所述的药物组合物在制备用于治疗HER2阳性的肿瘤的药物的用途，优选地，所述HER2阳性的肿瘤为乳腺癌或胃癌。
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- 专利分类
