[发明专利]芳酰基哌嗪类化合物及其制备方法和在抗病毒中的应用有效
| 申请号： | 201910905725.8 | 申请日： | 2019-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN110590708B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 李艳萍;李卓荣;岑山;彭宗根;李健蕊;王宜轩;全彦妮;周睿 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D295/205 | 分类号： | C07D295/205;C07D295/155;C07D295/26;C07D307/82;C07D307/68;C07D295/192;C07D243/08;C07D405/12;C07D409/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D207/14;C07D333/38 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 马鑫 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳酰基哌嗪类 化合物 及其 制备 方法 抗病毒 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种芳酰基哌嗪类化合物或其药用盐，其特征在于，所述的芳酰基哌嗪类化合物具有如下式I或式II所示的结构：
其中，式I中：
X为羰基或砜基；
R1为甲基、乙基、2-(二甲基氨基)乙基、2-(二乙氨基)乙基、2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)乙基、2-(吡咯烷-1-基)乙基、(1H-咪唑-1-基)丙基、3-(1H-吡咯-1-基)丙基、2-(吗啉-4-基)乙基、2-(1H-吡咯-1-基)乙基；
R2为氢、2-(二甲基氨基)乙基或含有1-4个碳的烷基；
或者R1与R2与它们所键合的氮原子共同形成4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基、4-(二甲氨基)哌啶-1-基、1,4-二氮杂环庚烷-1-基、3-二甲氨基吡咯烷-1-基、4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基、4-(5-氨基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基、4-(2-(3-甲基-3H-二氮杂环丙烷-3-基)乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基、3-氨甲基吡咯烷-1-基、4-(3-(N,N-二甲氨基甲酰基)-1H-吡唑)氮杂环庚烷-1-基、3-(二甲氨基)甲基吡咯烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-乙酰基哌嗪-1-基；
R3为3,4-二氯苯基、5-氯苯并呋喃-2-基、3,4,5-氟苯基、4-氯苯基、4-叔丁基苯基、4-溴苯基、5-氯噻吩-2基、5-氰基呋喃-2-基、4-氟苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-4-氟苯基、4-甲氧基苯基、2-氯-4-氟苯基、2，4-二氯苯基、4-乙酰基苯基、4-氰基苯基、5-硝基呋喃-2-基、苯基、5-氯呋喃-2-基、嘧啶-4-基、吡啶-4-基、4-(二甲氨基)苯基、呋喃-2-基、4-硝基苯基、噻吩-2-基、4-三氟甲基苯基、2-氯苯基、2-氰基苯基；
其中，式II中：
R4为二甲基氨基乙基、3-(咪唑-1-基)丙基、(1-甲基氮杂环丁烷-3-基)甲基、
R5为氢或含有1-4个碳的烷基；
R6为氢、苯基乙基、四氢萘基-2-基、6-(三氟甲基)-1，2，3，4-四氢萘基-2-基、6-氰基-1，2，3，4-四氢萘-2-基、2-(4-氯苯基)乙基或6-氯-1，2，3，4-四氢萘-2-基。
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- 2014-12-29 - 2018-11-27 - C07D295/205
- 本发明公开了一种(S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶的合成方法，以(R)‑甘油醛缩丙酮为原料，通过witting反应上乙腈基、钯炭还原双键、脱保护、选择性上对甲苯磺酰基、雷尼镍加氢还原腈基同时关环，再进行哌啶环氮Boc保护，从而获得(S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶，该方法直接以廉价的手性原料作为起始物料，获得手性产品，避免了拆分工艺的巨大物料消耗和收率损失。
- 一种哌啶衍生物的制备方法-201611148201.1
- 邓泽平;陈芳军;李书耘 - 湖南华腾制药有限公司
- 2016-12-13 - 2018-10-02 - C07D295/205
- 本发明公开了一种哌啶衍生物4‑((2‑(氨基甲基)‑4‑三氟甲基苯氧基)甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，以5‑三氟甲基‑2‑羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化、消除、醚化、催化加氢反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
- 专利分类
