[发明专利]一种新的注射用头孢孟多酯钠

说明书

本发明涉及一种新的注射用头孢孟多酯钠及其制备方法，属于医药技术领域。该新的注射用头孢孟多酯钠由头孢孟多酯钠1份，聚丙烯酸树脂IV 1.8‑2.0份，稳定剂0.75‑0.86份，表面活性剂7‑8份，液体石蜡280‑300份，抗粘剂0.9‑1.2份组成。稳定剂对二氧环己酮‑丙交酯共聚物是一种特定比例的共聚物，对制剂稳定性起到至关重要作用。本发明注射剂通过微囊的缓释效果，使每天3‑4次给药用法改为一次给药即可，缩短用药间隔，方便使用，提高生物利用度而减少药物用量，使血药浓度平稳而提高疗效，降低不良反应。本发明提供的注射用头孢孟多酯钠制备工艺简单，成本低，适合于大规模生产，是一种很有市场前景的产品。

技术领域

本发明涉及一种注射剂及其制备方法，尤其涉及一种新的注射用头孢孟多酯钠及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

头孢孟多酯钠(Cefamandole Nafate)为第二代头孢菌素类抗生素，杀菌力强，抗菌谱广，其作用机制是通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰细胞壁肽聚糖的合成，使细菌变成丝状或球状，最后溶解，从而起杀菌作用。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5～l/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。

头孢孟多酯钠对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性；对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌对头孢孟多酯钠耐药。

注射用头孢孟多酯钠储存过程中杂质、聚合物迅速增加的问题，一直是困扰国内生产企业的一大难题，同时也是影响其产品质量和稳定性的重要问题之一，这也是导致临床应用中出现较多过敏现象的主要诱因。因此，临床上急需开发出一种更稳定、使用更安全的注射用头孢孟多酯钠产品。

微囊(microcapsule)是采用成膜材料(通称囊材)将固体、液体或气体等活性物质(通称囊心)包合成的微小粒子。微囊的粒径一般在微米范围，较大的在毫米范围，较小的在纳米范围(称为毫微囊)。微囊是近年发展较快的新型技术，目前市场上已有抗生素、维生素、抗癌药、避孕药和解热镇痛药等30多类药物的微囊制剂。药物微囊化(microcapsulation)后，可制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂和注射剂等不同的剂型。

微囊技术是20世纪40年代由美国威斯康星大学的渥斯特教授最先发明的，他采用空气悬浮法制备了微囊，并成功地运用于药物的包衣。我国医药行业已有一些微囊产品，但为数不多，食品行业也有少量产品，但还处于起步阶段，多数微囊技术还停留在实验室研究和专利文献上，没有转化为商品。药物微囊化后有诸多优点，如可提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少对胃肠道的刺激，缓释或控释药物的释放等。

发明内容

本发明目的在于，针对现有技术的缺陷，提供了一种新的注射用头孢孟多酯钠及其制备方法，该注射用头孢孟多酯钠是一种微囊，通过实验证实，该注射用头孢孟多酯钠的稳定性得到明显提高，临床使用更方便，从而保证了用药的安全性。

为实现本发明目的，采用以下技术方案：

一种新的注射用头孢孟多酯钠，由头孢孟多酯钠和辅料组成，其由以下重量份的各成分组成：头孢孟多酯钠1份，聚丙烯酸树脂IV 1.8-2.0份，稳定剂0.75-0.86份，表面活性剂7-8份，液体石蜡280-300份，抗粘剂0.9-1.2份。

所述的稳定剂为对二氧环己酮-丙交酯共聚物(29.3：70.7)。

所述的表面活性剂为司盘-80。

所述的抗粘剂为滑石粉和硬脂酸镁中的一种。