[发明专利]一种治疗癌症药物瑞格菲尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611185697.X | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN106632023A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 吕燕华 | 申请（专利权）人： | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266520 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 癌症 药物 瑞格菲尼 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种治疗癌症药物瑞格菲尼中间体的制备方法，其特征在于，瑞格菲尼中间体为4-(4-氨基-3-三氟甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，结构如式I所示，该制备方法包括：在铜盐和缚酸剂存在下，将3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐在有机溶剂中接触反应得到瑞格菲尼中间体；
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、铜盐以及缚酸剂的摩尔用量为1：0.8～1：0.02～0.2：2～8。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、铜盐以及缚酸剂的摩尔用量为1：0.9～1：0.05～0.1：3～5。
4.根据权利要求1-3所述的制备方法，其特征在于，所述铜盐为碘化亚铜或溴化亚铜。
5.根据权利要求1-3所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为碳酸钾、碳酸钠或磷酸钾，优选为磷酸钾。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述接触反应的条件包括：反应温度为85～100℃，反应时间为5～10小时。
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