[发明专利]一种1,5‑二芳基‑3‑甲酸酯吡唑类化合物、制备方法及用途

权利要求书

1.一种1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，如通式Ⅰ所示：

所述的芳香基Ar为4’-氟苯基，所述的R¹为OMe。

2.根据权利要求1所述1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，其特征在于，该化合物的制备方法包括以下步骤：

(1)向无水甲醇中分批加入金属钠，搅拌、溶解，然后加入草酸二乙酯与对位取代芳基苯乙酮类有机物或2-乙酰基菲，混合后在室温下搅拌反应2～3小时，反应结束，将反应液酸化至中性，过滤抽干，得到中间产物a；

该步骤加入反应物的用量，无水甲醇：金属钠：草酸二乙酯：对位取代芳基苯乙酮类有机物或2-乙酰基菲的用量比为800～1200ml：0.15～0.25mol：0.15～0.25mol：0.1mol；

(2)取步骤(1)反应得到的中间产物a与4-氰基苯肼混合，然后将混合物加入到无水乙醇中回流5±0.5小时，反应停止冷却至室温，将生成物倒入冰水混合物中，析出固体，将固体重结晶，即得到1,5-二芳基-3-甲酸甲酯吡唑类化合物；

该步骤所用反应物的用量，中间产物a：4-氰基苯肼：无水乙醇的用量比为0.1mol：0.1～0.15mol：480～520ml；

(3)将步骤(2)得到的1,5-二芳基-3-甲酸甲酯吡唑类化合物溶于无水乙醇或无水丙醇中，然后加入乙醇钠或丙醇钠进行混合，在室温下搅拌反应3.5～4.5小时，停止反应；将反应生成物倒入水中有固体析出，过滤即得到1,5-二芳基-3-甲酸乙酯吡唑类化合物或者1,5-二芳基-3-甲酸丙酯吡唑类化合物；

该步骤所用反应物的用量，1,5-二芳基-3-甲酸甲酯吡唑类化合物：无水乙醇或无水丙醇：乙醇钠或丙醇钠的用量比为0.08～0.12mol：800～1200ml：0.007～0.01mol。

3.根据权利要求2所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，其特征在于，步骤(1)所述的无水甲醇：金属钠：草酸二乙酯：对位取代芳基苯乙酮类有机物或2-乙酰基菲的用量比为1000ml：0.2mol：0.2mol：0.1mol。

4.根据权利要求2所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，其特征在于，步骤(1)所述反应液酸化，所用的酸化液为2mol/L的盐酸；步骤(2)所述的将固体重结晶，结晶所用的溶剂为无水乙醇。

5.根据权利要求2所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，其特征在于，步骤(2)所述的中间产物a：4-氰基苯肼：无水乙醇的用量比为0.1mol：0.12mol：500ml。

6.根据权利要求2所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物，其特征在于，所述的对位取代芳基苯乙酮类有机物均为4-氟苯乙酮或对甲基苯乙酮。

7.权利要求1所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物在防治农业真菌病害中的应用。

8.根据权利要求7所述的1,5-二芳基-3-甲酸酯吡唑类化合物的应用，其特征在于：所述的农业真菌病害为小麦赤霉病、小麦全蚀病、西瓜枯萎病或棉花黄萎病。