[发明专利]一种注射用头孢尼西钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射用头孢尼西钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物，具体涉及一种注射用头孢尼西钠和盐酸利多卡因配制而成的灭菌注射液的组合应用包装，属于医药技术领域。

背景技术

头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定。

头孢尼西钠适用于敏感菌引起的下列感染：下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染，也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西钠，可以减少由于手术过程中污染或潜在污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西钠（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。

头孢尼西钠可以肌肉注射、静脉注射和静脉滴注三种途径给药，但是头孢尼西钠用于肌肉注射时在注射部位会产生疼痛。疼痛是由于直接的化学刺激或者给药体积引起。肌肉注射产生的局部疼痛可以用局麻药来克服，盐酸利多卡因是常用的局麻药，利用其局部麻醉止痛作用，可以配制注射用无痛溶剂，用于肌肉注射时产生疼痛的药物。

现有技术只在使用说明书中提到肌肉注射时，可将头孢尼西钠充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中，并没有注射用头孢尼西钠和1%盐酸利多卡因注射液组合包装出现在市场上和医疗机构内。

申请人将本发明的注射用头孢尼西钠和1%盐酸利多卡因注射液以组合包装的形式提供给医疗机构和市场，不仅大大提高了医疗机构的使用方便性和用药安全性，而且对每个单独药物的稳定性大有好处；；更为重要地，注射用头孢尼西钠和1%盐酸利多卡因注射液的药物组合物预料不到地提高了注射用头孢尼西钠的生物利用度。

发明内容

为了克服现有技术中存在的一系列问题，本发明人创造性地发现了采用注射用头孢尼西钠的无菌粉和1%盐酸利多卡因注射液配伍联合应用，即将独立包装的注射用头孢尼西钠的无菌粉溶于1%盐酸利多卡因注射液之后，再进行肌肉注射，不仅具有广谱抗菌的作用，而且还能显著地减轻由于注射头孢尼西钠造成的局部疼痛和提高注射用头孢尼西钠的生物利用度。

本发明的目的之一，提供了一种新的头孢尼西钠和1%盐酸利多卡因注射液的药物组合物，其中，头孢尼西钠为头孢尼西钠的注射用无菌粉，1%盐酸利多卡因注射液为盐酸利多卡因加入适量的辅料配制而成的灭菌注射液。

本发明的目的之一，提供了一种新的头孢尼西钠和1%盐酸利多卡因注射液的组合应用包装，其中，头孢尼西钠为头孢尼西钠的注射用无菌粉，1%盐酸利多卡因注射液为盐酸利多卡因加入适量的辅料配制而成的灭菌注射液。

本发明提供的组合应用包装，用法为将头孢尼西钠充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中，肌肉注射。

本发明提供的组合应用包装规格为注射用头孢尼西钠以C₁₈H₁₈N₆O₈S₃计0.5-1.0g，1%盐酸利多卡因注射液2-5ml。

本发明所述的注射用头孢尼西钠由头孢尼西钠无菌粉分装制成。

作为具体的实施方案之一，具体组分及用量如下：

本发明还提供了一种注射用头孢尼西钠的制备方法，具体步骤为：

将头孢尼西钠无菌粉末送入分装间（分装岗位环境温度为18℃～26℃，相对湿度在65%以下），调试分装机，调节步数调好装量，使装量达到规定的范围，然后分装于低硼硅玻璃管制注射剂瓶中，压全塞，轧盖。

本发明所述的1%的盐酸利多卡因注射液为盐酸利多卡因配制而成的灭菌水溶液，具体组分包括盐酸利多卡因10g（以C₁₄H₂₂N₂₀·HCl计），注射用水加至1000ml。

本发明还提供了一种1%的盐酸利多卡因注射液的制备方法，具体步骤为：

（1）向配液罐中加入总量80%的注射用水；

（2）边搅拌边加入处方量的盐酸利多卡因，搅拌使完全溶解；

（3）在配炭柜内称取总体积0.05%(g/ml)的针剂用活性炭，加入炭量约50倍的注射用水将针剂用活性炭润湿，备用；

（4）加入已润湿的针剂用活性炭，搅拌30分钟；

（5）溶液粗滤脱碳，经0.45μm筒式过滤器过滤；

（6）补加注射用水至全量；

（7）调节药液的pH值为3.5-5.5。

（8）用0.22μm微孔滤膜除菌过滤至可见异物合格，灌装，封口，灭菌，即得。