[发明专利]一种厚朴全效成分获得方法及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药有效成分提取领域，具体涉及一种厚朴有效成分的提取物新方法，该方法可以同时提取中药中水溶、脂溶成分。

背景技术

厚朴为常用中药，始载于《神农本草经》，其后历代本草与药典均有记载。《中华人民共和国兽药典》2010年版二部记载，厚朴为木兰科木兰属植物，为厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.或凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.var.biloba Rehd.et Wils.的干燥干皮、根皮及枝皮。其性温，味苦、辛，具燥湿消痰、下气除满之功效，用于湿滞伤中、脱痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳。厚朴具有广谱抗菌的作用，其抗菌性质比较稳定。

厚朴具有较强的抗菌作用，并且抗菌性质稳定。王志强等探讨了厚朴的体外抑菌作用。采用KB纸片扩散法，使用100％厚朴浸出液滤纸片对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行研究。发现厚朴对以上细菌均有明显抑制作用，说明厚朴在体外有明显的抑菌作用。林桂芸等以和厚朴酚的标准品为试验材料，测定其对3种引起人类疾病的细菌（金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌）的抑菌活性。结果表明和厚朴酚对供试的3种致病细菌均有很强的抑菌作用，抑菌浓度在l0mg/L以内。

厚朴主要的化学成分包括木脂素类、生物碱类、挥发油类。厚朴中有近20中木脂素类成分，主要有厚朴酚(magnolol)、和厚朴酚(honokiol)、厚朴三醇B(Magnatriol B)、厚朴醛B,D(Magnoldehyde B，D)、木兰醌、单菇木脂素、厚朴木脂体A-H、对-羟基辣薄荷基厚朴酚、邻-羟基辣薄荷基厚朴酚、厚朴三酚、台湾擦木醛、四氢木兰醇、芥子醛、丁香树脂酚等；厚朴中的生物碱包括9个异喹啉生物碱、5个有活性的阿朴啡生物碱类化合物，其余生物碱类成分主要为厚朴碱、木兰花碱、武当木兰碱、白兰花碱、木兰箭毒碱等；厚朴挥发油中主要成分为按叶油醇及其异构体，其次是聚伞花素，约占挥发油总量的10%-20%。另外，按叶油素、茨烯、胁柠檬烯、龙脑、樟脑等含量大于1%，还含有丁香酚、香芹醇、香芹酮、甲基丁香酚、薄荷酮、乙酸肉桂酷等化合物。

厚朴发挥作用的主要结构为厚朴酚、和厚朴酚，两者的结构式如为：

所以在提取过程中，以此两成分的提取率为主要指标，但其他成分也要尽量提取出来。

目前，提取方法天然活性物质的提取的一般方法有水提法、碱提酸沉法、溶剂提取法、超临界CO₂、超声波、高速逆流色谱法等。提取方法中普遍存在细胞壁影响药物成分释放、提取不完全或设备成本高等缺点。为了更全效的提取厚朴中主要成分，本发明首次提出把冷冻-超微-酶解提取法用于厚朴有效成分的提取，通过此方法厚朴提取物的提取率较超临界萃取、普通水提醇沉提取有了较大提高，并且药效成分损失少，临床使用效果好。

发明内容

本发明目的在于提供一种厚朴全效成分获得方法，所述全效成分包括厚朴酚（Magnolol）、异厚朴酚（Isomagnolol）、和厚朴酚（Honokiol）、四氢厚朴酚（Tetrahydromagnolol）、厚朴醛（Magnal-dehyde）、厚朴木脂素（Magnolignan）、丁香脂素（Syringaresinol）、挥发油、桉叶醇（Eudesmol）等中的一种或多种。

本发明是通过以下途径实现的：

（1）取厚朴饮片，置于密闭包装袋中，-80℃至-20℃冷冻72小时至144小时后取出，立即进行粉碎处理；

（2）取上述厚朴饮片置风悬粉碎机中，开启电机进行粉碎，取100目筛的筛下物；

（3）取筛下物，加入其重量6-30倍量的纯化水，配制成混悬液；

（4）在上述混悬液中加入0.1-5.0%（W/W）纤维素酶、0.1-5.0%（W/W）β-葡聚糖酶、0.05-0.5%木聚糖酶（W/W），37℃加热搅拌，反应6小时，静置1小时；

（5）取上述反应后溶液，8000-12000转离心，离心后的上清浓缩5倍以上，然后进行低温喷雾干燥或冷冻干燥后得厚朴水提部分，标记为成分I；离心后沉淀部分进行醇提取；

（6）醇提取：将沉淀物用浓度为70%-90%的乙醇溶解，搅拌、回流提取4-5小时，回收溶剂，合并滤液，滤液减压浓缩至固体，干燥后粉碎，标记为成分II。