[发明专利]一种N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制备方法无效
申请号: | 201210085251.5 | 申请日: | 2012-03-28 |
公开(公告)号: | CN102675165A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 许家喜;孟凡华 | 申请(专利权)人: | 北京化工大学 |
主分类号: | C07C311/47 | 分类号: | C07C311/47;C07C303/38 |
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地址: | 100029 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 羰基 氨基 烷基 磺酰胺 制备 方法 | ||
技术领域
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制备方法。
背景技术
2-氨基烷基磺酰胺是一类具有重要生物功能的有机小分子化合物,该类化合物被广泛用作酶的抑制剂。例如,可作为野生型非核苷HIV-1的抑制剂(Piscitelli, F.; Coluccia, A.; Brancale, A.; Regina, G. L.; Sansone, A.; Giordano, C.; Balzarini, J.; Maga, G.; Zanoli, S.; Samuele, A.; Cirilli, R.; Torre, F. L.; Lavecchia, A.; Novellino, E.; Silvestri, R. J. Med.Chem. 2009, 52, 1922),凝血酶抑制剂(Lowik, D. W. P. M.; Liskamp, R. M. J. Eur. J. Org. Chem. 2000, 1219)等。2-氨基烷基磺酰胺也是天然蛋白氨基酸的一类具有四面体结构的重要类似物(Moree, W. J.; van der Marel, G. A. van Boom, J. H.; Liskamp, R. M. J. Tetrahedron, 1993, 49, 11055),N-保护的2-氨基烷基磺酰胺是合成磺酰肽及一些杂交肽的重要原料和单体(He, F. D.; Meng, F. H.; Song, X. Q.; Hu, W. X.; Xu, J. X. Org. Lett. 2009, 17, 3922; Meng, F. H.; He, F. D.; Song, X. Q.; Zhang, L. L.; Hu, W. X.; Liu, G.; Xu, J. X. Amino Acids,2011, online published.)。磺酰肽作为天然肽的另一类具有四面体结构的含硫类似物,可以模拟酯键和酰胺键水解的过渡态,因此也被广泛用于酶抑制剂及诱导抗体酶的半抗原(.Moree, W. J.; van der Marel, G. A.; Liskamp, R. M. J. Tetrahedron Lett.1991, 32(3),409; Gennari, C.; Longari, C.; Ressel, S.; Salonm B.; Piarulli, U.; Ceccarelli, S.; Mielgo, A. Eur. J. Org. Chem.1998, 2437; Xu, J. X. Chin J. Org. Chem. 2003, 23, 1; Carson, K. G.; Schwender, C. F.; Shroff, H. N.; Cochran, N. A.; Gallant, D. L.; Briskin, M. J. Bioorg. Med. Chem. Lett.1997, 7, 711)。
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