[发明专利]弹性蛋白酶活性抑制剂无效

专利信息
申请号: 201210064913.0 申请日: 2012-03-13
公开(公告)号: CN102670423A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 辻雅夫 申请(专利权)人: 日本乐敦制药株式会社
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61Q19/08
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 康泉;王珍仙
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 弹性 蛋白酶 活性 抑制剂
【说明书】:

技术领域

发明涉及用于制备作为化妆品组合物或食品组合物等使用的弹性蛋白酶活性抑制剂的应用,以及用于制备皮肤紧致的改善剂或者皮肤皱纹或松弛的预防或改善剂的应用。

背景技术

弹性蛋白在生物体内,广泛分布于韧带、血管壁、肺、皮肤的真皮以及关节等需要伸缩性的器官。弹性蛋白起到对这些器官的组织赋予弹性的作用,在皮肤中为了保持弹力或紧致等而发挥大的作用。

已知弹性蛋白由于老化、紫外线、活性氧以及压力等而其量缓慢减少。已知在皮肤中,由于弹性蛋白减少而缓慢丧失皮肤的弹性,产生皱纹或松弛,成为老化的一个大原因。

作为分解而使弹性蛋白减少的弹性蛋白酶中、与存在于皮肤的真皮基质中的弹性蛋白的分解有关的弹性蛋白酶,已知来自嗜中性粒细胞的弹性蛋白酶和来自成纤维细胞的弹性蛋白酶,其中,已知来自成纤维细胞的弹性蛋白酶对构成与皮肤的弹性维持相关的弹性纤维的弹性蛋白进行分解。因此,预测通过抑制其活性,能得到高的抗皱纹效果。

发明内容

本发明的主要目的在于,提供用于制备新的弹性蛋白酶活性抑制剂的应用。

本发明人为了解决上述课题进行研究,发现吡咯并喹啉醌(以下有时简称为“PQQ”)对分解弹性蛋白的弹性蛋白酶的活性进行抑制。

本发明是基于上述发现而完成的,提供用于制备下述弹性蛋白酶活性抑制剂的应用。

第1项.一种吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐在制备弹性蛋白酶活性抑制剂中的应用。

第2项.如第1项所述的应用,弹性蛋白酶为来自成纤维细胞的弹性蛋白酶。

第2-2项.如第1项所述的应用,弹性蛋白酶为皮肤的弹性蛋白酶。

第3项.如第1项或第2项所述的应用,弹性蛋白酶活性抑制剂含有0.00001~10重量%的吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐。

第4项.如第1项~第3项中的任意一项所述的应用,弹性蛋白酶活性抑制剂为化妆品组合物。

第5项.一种吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐在制备皮肤紧致的改善剂或者皮肤皱纹或松弛的预防或改善剂中的应用。

第6项.如第5项所述的应用,皮肤紧致的改善剂或者皮肤皱纹或松弛的预防或改善剂含有0.00001~10重量%的吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐。

第7项.如第5项或第6项所述的应用,皮肤紧致的改善剂或者皮肤皱纹或松弛的预防或改善剂为化妆品组合物。

本发明中的弹性蛋白酶活性抑制剂作为化妆品组合物或食品组合物使用时,可以有效地提高皮肤的弹力,对皮肤赋予紧致或光泽,预防或改善皮肤的松弛、皱纹和/或灰暗。因此,本发明中的弹性蛋白酶活性抑制剂可以用于对皮肤赋予紧致或光泽、或者预防或改善皮肤的松弛或灰暗。

附图说明

图1为表示PQQ抑制来自人皮肤成纤维细胞的弹性蛋白酶的活性的图。

图2为表示PQQ抑制来自人皮肤成纤维细胞的弹性蛋白酶的活性、或者抑制来自人皮肤成纤维细胞的弹性蛋白酶的合成的图。

具体实施方式

以下对本发明进行具体说明。

本发明的应用为PQQ或其生理上可接受的盐(以下有时简称为“盐”)在制备弹性蛋白酶活性抑制剂中的应用。本发明中的弹性蛋白酶活性抑制剂含有PQQ或其盐作为有效成分。

弹性蛋白酶代表性地已知在生物体内分解微生物或异物,防御生物体的来自嗜中性粒细胞的弹性蛋白酶和来自成纤维细胞的弹性蛋白酶。本发明的弹性蛋白酶活性抑制剂虽然也抑制来自任意细胞的弹性蛋白酶的活性,然而特别是有效地抑制来自成纤维细胞的弹性蛋白酶、其中来自皮肤成纤维细胞的弹性蛋白酶的活性。即,本发明中的弹性蛋白酶活性抑制剂有效地抑制皮肤的弹性蛋白酶。

PQQ或其盐

PQQ为生物体的能量获得体系中必需的氧化还原的辅酶。PQQ存在于动物、植物和细菌等多种生物体内,因此可以从各种生物中提取。此外,PQQ可以购入市售品。

作为PQQ的盐不进行限定,可以举出例如钠盐和钾盐等碱金属盐,钙盐和镁盐等碱土类金属盐等。盐中,优选为钠盐、钾盐、钙盐和镁盐。

化妆品组合物

<化妆品组合物的形态>

本发明的弹性蛋白酶活性抑制剂可以将PQQ或其盐与作为化妆品成分可接受的公知的基剂或载体一起混合来形成化妆品组合物。

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