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[发明专利]10‑炔丙基‑10‑去氮杂氨基蝶呤之光学纯非对映体以及使用所述非对映体的方法-CN201710152648.4在审
发明人：海斯贝图斯·J·普龙克 -专利权人：艾洛斯治疗学有限公司
申请日： 2010-03-04 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： C07D475/08 文献下载
摘要：本发明的名称为10‑炔丙基‑10‑去氮杂氨基蝶呤之光学纯非对映体以及使用所述非对映体的方法。本发明涉及10‑炔丙基‑10‑去氮杂氨基蝶呤的非对映体、包含10‑炔丙基‑10‑去氮杂氨基蝶呤之光学纯非对映体(尤其是C10位的两种(R,S)非对映体)的组合物。还公开了制备这些非对映体的方法、含有所述非对映体的组合物以及其用于治疗与炎性疾病和癌症相关之病症的用途。
10 丙基去氮杂氨基蝶呤光学以及使用方法

[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-CN201610461501.9在审
发明人： O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 -专利权人：泰瓦保健公司
申请日： 2003-12-18 - 公布日： 2016-11-02 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
莫达非尼旋光映异构体晶形及其制备方法

[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-CN200710001763.8有效
发明人： O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 -专利权人：塞弗伦法国公司;欧西蒙德世界合成组织
申请日： 2003-12-18 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
莫达非尼旋光映异构体晶形及其制备方法

[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-CN200910152177.2无效
发明人： O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 -专利权人：塞弗伦法国公司
申请日： 2003-12-18 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
莫达非尼旋光映异构体晶形及其制备方法

[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-CN201010150317.5无效
发明人： O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 -专利权人：塞弗伦法国公司
申请日： 2003-12-18 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
莫达非尼旋光映异构体晶形及其制备方法

[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-CN200380109813.4有效
发明人： O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 -专利权人：塞弗伦法国公司;欧西蒙德世界合成组织
申请日： 2003-12-18 - 公布日： 2006-03-22 - 主分类号： C07C317/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
莫达非尼旋光映异构体晶形及其制备方法

[发明专利]一种奈必洛尔的合成方法-CN201410124148.6有效
发明人：张站斌;杨维芳;周欣;王学斌;唐志刚;张俊波;关淑贞 -专利权人：北京师范大学;北京师宏药物研制中心
申请日： 2014-03-28 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： C07D311/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。
一种奈必洛尔合成方法

[发明专利]通过非对映酒石酸酯拆分外消旋体制备2-氰基乙基(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-羧酸酯的方法-CN202080072478.9在审
发明人： J·普拉策克;K·洛维斯 -专利权人：拜耳公司
申请日： 2020-10-12 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)，一种使用式(IIIa)或(IIIb)的手性取代的酒石酸酯制备非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)的方法，一种使用非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)制备式(IVa)的化合物的方法，一种使用非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)制备式(VIIa)的化合物的方法，一种使用非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)制备式(Ia)的化合物的方法，非对映体盐(Va)、(Vb)、(Vc)和/或(Vd)用于制备式(IVa)、(VIIa)和/或(Ia)的化合物的用途，式(IIIa)或(IIIb)的手性取代的酒石酸酯用于制备非对映体盐
通过酒石酸拆分外消旋体制乙基氰基甲氧基苯基乙氧基甲基萘啶羧酸方法

[发明专利]用于制备均一低聚物的手性试剂-CN201680058501.2在审
发明人：远藤笃史;罗伯特·T·禹;F·方;H·W·蔡;M·山 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2016-08-05 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：提供了非对映体纯的或基本上非对映体纯的活化的氯化磷酰胺吗啉代核苷、其制备方法及其用于立体选择性偶联以立体选择性合成非对映体纯的磷酰二胺吗啉代低聚物(PMO)的方法。
非对映体制备立体选择性合成吗啉代低聚物立体选择性手性试剂低聚物氯化磷二胺核苷活化均一吗啉偶联酰胺

[发明专利]富含R-对映体的非外消旋β-羟基丁酸化合物和组合物及其使用方法-CN201880087068.4在审
发明人：盖瑞·米列特 -专利权人：阿克塞斯全球科学有限责任公司
申请日： 2018-11-20 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K31/22 文献下载
摘要：配制包括富含R‑对映体的β‑羟基丁酸(BHB)的非外消旋混合物的生酮组合物，以在受试者中增加酮体水平。BHB的非外消旋混合物富含R‑对映体，以提高酮体并提高酮症的发生率，同时还含有足以提供本文所述的另外的益处的S‑对映体。在一些方面，一种用于在受试者中增加酮体水平的组合物包含膳食上或药学上可接受的载体和R‑β‑羟基丁酸和S‑β‑羟基丁酸的非外消旋混合物，其中所述R‑β‑羟基丁酸和S‑β‑羟基丁酸的非外消旋混合物包含约55％至98％对映体当量的R‑β‑羟基丁酸和约45％至约2％对映体当量的S‑β‑羟基丁酸对映体。
富含非外消旋羟基丁酸化合物组合及其使用方法

[发明专利]用于制备均一低聚物的手性试剂-CN202110735306.1在审
发明人：远藤笃史;罗伯特·T·禹;F·方;H·W·蔡;M·山 -专利权人：卫材RD管理有限公司
申请日： 2016-08-05 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本申请提供了非对映体纯的或基本上非对映体纯的活化的氯化磷酰胺吗啉代核苷、其制备方法及其用于立体选择性偶联以立体选择性合成非对映体纯的磷酰二胺吗啉代低聚物(PMO)的方法。
用于制备均一低聚物手性试剂

[发明专利]一种盐酸替罗非班注射液中对映异构体的检测方法-CN201910936756.X有效
发明人：李明阳;石宇华;阎雨;赵彦雪 -专利权人：扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司
申请日： 2019-09-29 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸替罗非班注射液中对映异构体的检测方法，它是采用高效液相色谱法检测，其操作步骤如下：1)取D‑盐酸替罗非班对照品，加水溶解，得对照品溶液；2)取盐酸替罗非班注射液作为供试品溶液；3)分别取对照品溶液和供试品溶液注入液相色谱仪检测本发明提供的盐酸替罗非班注射液中对映异构体的检测方法，能够更加准确地检测盐酸替罗非班注射液的对映异构体，可使对映异构体与注射液中的其他峰分开，实现对映异构体的准确检测，从而更好地控制盐酸替罗非班注射液的产品质量
一种盐酸替罗非班注射液映异构体检测方法

[发明专利]催化剂组合物及其在对映体富集基质的去富集中的用途-CN200580037072.2无效
发明人： A·J·布莱克;M·J·斯蒂尔林 -专利权人：艾夫西亚药品有限公司
申请日： 2005-10-27 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： C07B55/00 文献下载
摘要：本发明在此提供一种对映体富集组合物的去富集方法，包含在一种催化剂系统和任选地一种反应促进剂的存在下，使一种包含一种含有碳－杂原子键的基质－其中碳是手性中心而杂原子是第V族杂原子－的至少第一对映体或非对映体的对映体富集组合物反应，给出一种包含该有碳－杂原子键的基质的第一和第二对映体或非对映体的产物组合物，该产物组合物中第二与第一对映体或非对映体的比例大于该对映体富集组合物中第二与第一对映体或非对映体的比例。
催化剂组合及其富集基质中的用途

[发明专利]拆分坦索罗辛对映异构体的方法-CN201610892567.3有效
发明人：衷期群;汪岩峰;余卫麟;马俊 -专利权人：深圳万和制药有限公司
申请日： 2016-10-13 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07C303/44 文献下载
摘要：本发明涉及拆分坦索罗辛对映异构体的方法。具体地说，本发明涉及一种将以下式(1)的坦索罗辛拆分成其R‑和S‑对映体的方法，该方法包括如下步骤：(a)将(R)和(S)坦索罗辛游离碱的固体混合物溶于溶剂，并且使所述游离碱与樟脑‑10‑磺酸反应，以形成含坦索罗辛的一对非对映樟脑‑10‑磺酸盐的溶液；从该含有坦索罗辛的一对非对映樟脑‑10‑磺酸盐的溶液中优先沉淀坦索罗辛的一种非对映樟脑‑10‑磺酸盐，从而形成富集了一种非对映体的沉淀物和富集了另一种非对映体的溶质；(b)从所述富含非对映体的沉淀物和溶质之一中
坦索罗辛樟脑游离碱非对映体式( 1 )磺酸盐富集对映异构体溶质固体混合物对映体富含磺酸溶剂旋光沉淀释放

[发明专利]一种用非奈利酮对映体制备非奈利酮的方法-CN202211047968.0在审
发明人：赵跃;陈力;万新锋;王杰明;高自卫;崔欣芳 -专利权人：上海厚博生物科技有限公司
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07B55/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用非奈利酮对映体制备非奈利酮的方法，涉及生物医药技术领域。制备方法具体包括以下步骤：(1)将含非奈利酮与非奈利酮对映体的混合物W，加入至一带温控的高压釜中，加入溶剂，再加入碱；(2)用氮气置换步骤(1)中高压釜内空气三次后，开始升温，搅拌；(3)从步骤(2)中高压釜内取样，采用液相色谱分析，监控非奈利酮与非奈利酮对映体的液相图谱峰面积比例，非奈利酮与非奈利酮对映体的比例达到大于等于40/60，开始降温，获得非奈利酮外消旋体；(4)对步骤(3)获得的非奈利酮外消旋体进行拆分得到非奈利酮有益效果：本发明的方法通过高温同时在碱性条件下可以方便的将非奈利酮对映体进行消旋化，具备显著的经济价值。
一种用非奈利酮体制备非奈利酮方法

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