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- [发明专利]一种4AA的制备方法-CN202110482005.2在审
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徐钟;幸志伟;林楠棋;张欣;占百涛
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焦作健康元生物制品有限公司
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2021-04-30
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2021-07-27
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C07F7/18
- 本发明公开了一种4AA的制备方法，包括以下步骤：S1、使用苯甲酰胺、甲醛水溶液制备第一中间体；S2、使用第一中间体、氯化亚砜、甲苯、正庚烷制备第二中间体；S3、使用第二中间体、乙酰乙酸甲酯、甲醇钠、甲苯、稀盐酸、异丙醇制备第三中间体；S4、使用第三中间体、还原酶、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、饱和盐水制备第四中间体；S5、使用第四中间体、咪唑、TBSCL、甲苯制备第五中间体；S6、使用第五中间体、乙醇胺、甲醇、正庚烷制备第六中间体；S7、使用第六中间体、格氏试剂、正庚烷制备第七中间体；S8、使用第七中间体、三氯化钌、乙酸钾、乙酸乙酯、乙酸、过氧乙酸溶液制得4AA。
- 一种aa制备方法
- [发明专利]一种硫辛酸中间体的制备方法-CN202111263443.6在审
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吴磊;邵敏;钱庆;何嘉恒;朱跃东
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2021-10-28
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2021-12-03
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C07F7/08
- 一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸乙酯。本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。
- 一种辛酸中间体制备方法
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