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[发明专利]单水相系统发酵降解植物甾醇制备4-雄烯二酮的方法-CN201410113381.4在审
发明人：宋浩雷;张敏然;刘倩 -专利权人：河北众盛生物科技有限公司
申请日： 2014-03-25 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C12P33/02 文献下载
摘要：本发明提出了一种单水相系统发酵降解植物甾醇制备4-雄烯二酮的方法，包括如下步骤：第一步，菌种培养：将耻垢分枝杆菌菌种接入种子培养基中培养；第二步，甾醇乳化：将底物植物甾醇在表面活性剂的作用下进行乳化；第三步，发酵培养：将第一步得到的耻垢分枝杆菌菌种接入发酵培养基中并添加第二步得到的植物甾醇进行发酵培养；第四步，成品提取。本发明提供的单水相系统发酵降解植物甾醇制备4-雄烯二酮的方法，通过添加乳化剂既提高了4-雄烯二酮的产率，又简化了4-雄烯二酮的提取工艺，成本低、污染少、环保压力小。
单水相系统发酵降解植物制备雄烯二酮方法

[发明专利]一种去氢甲基睾丸素的制备方法-CN201811555292.X有效
发明人：胡爱国;吴来喜;甘红星 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明提供一种去氢甲基睾丸素的制备方法，所述方法包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，在甲基卤化镁、有机溶剂和酸存在下，在17位引入α‑CH3和β‑OH，制备得到所述去氢甲基睾丸素本发明以IDD为原料制备去氢甲基睾丸素，相对以薯蓣皂素作原料的传统方法，原料来源广泛，工艺经济环保，生产成本大幅下降。
一种甲基睾丸素制备方法

[发明专利]一种制备依普利酮的新方法-CN201110027812.1无效
发明人：方项;张亚;高崇;谢军 -专利权人：上海博悦生物科技有限公司
申请日： 2011-01-26 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型甾体类醛固酮受体拮抗剂依普利酮的制备方法。本发明以雄烯二酮(Androstenedione，4-AD)为原料通过微生物转化法生产9α-羟基雄烯二酮(9α-OH-AD)，再经过17位酮基环氧、缩合、脱竣，9(11)位、6(7)位引入双键，6(7)位呋喃化、氧化、酯化，最后9，11双键环氧化生成依普利酮。
一种制备依普利酮新方法

[发明专利]一种17β-咪唑烷基溴盐-去氢表雄烷衍生物及其制备方法和应用-CN201810791090.9有效
发明人：羊晓东;张洪彬;李艳;邓国刚;周备;李良;周宏宇 -专利权人：云南大学;中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2018-07-18 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物，具有良好的药理活性，能够用于制备抗肿瘤药物。由实施例结果可知，本申请得到的17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物对人癌细胞(白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌，结肠癌细胞)具有显著的体外肿瘤生长抑制活性，且其体外肿瘤生长抑制活性均优于抗癌药物——顺铂(DDP本发明还提供了所述17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物的制备方法，本申请提供的制备方法操作简便，易于实施。
一种 17 咪唑烷基去氢表雄烷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮制备中位置异构体的循环利用方法-CN201711422783.2有效
发明人：汤杰;戴龙华;杨帆;刘婷;于丽芳;李慧 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。
乙酰羟基 17 制备位置异构体循环利用方法

[发明专利]雄甾-4-烯-3-酮-17β-羧酸甲酯的合成方法-CN201811408658.0有效
发明人：刘红;周楷兰;申玉良;曹春宇;王力;彭正中 -专利权人：湖南玉新药业有限公司
申请日： 2018-11-23 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸甲酯的合成方法，包括如下步骤：(a)以甾醇发酵物雄甾‑4‑烯‑3,17‑二酮为起始原料，将其3位酮基进行醚化保护得到式2化合物；(b)将式2化合物的17位酮进行Witt反应、水解重排得到式3化合物；(c)将式3化合物进行酯化，然后从反应产物中收集式1所述的雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸甲酯。
雄甾 17 羧酸合成方法

[发明专利]17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用-CN201310277346.1有效
发明人：向建南;黎龙香;何卫民;谢龙勇;吴超;袁瑞 -专利权人：湖南大学
申请日： 2013-07-03 - 公布日： 2013-11-06 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用，制备方法是17-乙炔基-雄甾-4,16-二烯-3-酮和腈化合物在氧化剂8-甲基喹啉氮氧存在下，经金催化剂催化反应，即得；该制备方法简单、快速，产物收率高，有利于工业化生产；制得的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮作为有效成分应用于制备对人肝癌细胞、人肺癌细胞、人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞和人前列腺癌细胞具有抑制活性的抗肿瘤药物
17 取代噁唑基雄甾 16 及其制备方法应用

[发明专利]治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与PDE－4抑制剂的组合-CN200480026293.5无效
发明人： C·B·罗宾森;H·A·鲍尔 -专利权人：埃匹吉尼斯医药有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：一种用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病的药学或兽医学组合物，它包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂，和含有磷酸二酯酶－4抑制剂的第二活性剂。
治疗哮喘慢性阻塞肺病脱氢表雄酮硫酸 pde 抑制剂组合

[发明专利]用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与白三烯受体拮抗剂的组合物-CN200480025268.5无效
发明人： C·B·罗宾森;H·A·鲍尔 -专利权人：埃匹吉尼斯医药有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2008-02-06 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：一种药用或兽用组合物，其包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂，以及含有白三烯受体拮抗剂的第二活性剂，用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系统疾病。
用于治疗哮喘慢性阻塞肺病脱氢表雄酮硫酸白三烯受体拮抗剂组合

[发明专利]治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与抗胆碱能支气管扩张剂的组合-CN200480026224.4无效
发明人： C·B·罗宾森;H·A·鲍尔 -专利权人：埃匹吉尼斯医药有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：一种用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病的药学或兽医学组合物，它包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂，和含有抗胆碱能支气管舒张药物的第二活性剂。
治疗哮喘慢性阻塞肺病脱氢表雄酮硫酸胆碱能支气管扩张组合

[发明专利]联用脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与β－激动剂支气管舒张药物治疗哮喘或慢性阻塞性肺病-CN200480026237.1无效
发明人： C·B·罗宾森;H·A·鲍尔 -专利权人：埃匹吉尼斯医药有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2008-03-05 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：一种用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病的药学或兽医学组合物，它包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂，和含有β2－激动剂支气管舒张药物的第二活性剂。
联用脱氢表雄酮硫酸激动剂支气管舒张药物治疗哮喘慢性阻塞肺病

[发明专利]1-3-二氢-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮类化合物的制备-CN85106722.0无效
发明人：施尼特勒·理查德·A;金·奇英·R -专利权人：默里尔多药物公司
申请日： 1985-09-06 - 公布日： 1992-11-25 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：1，3-二氢-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮通过以下三步来制备a)还原1-吡啶基-1，3-二酮-2-肟基烷得到1-吡啶基-1-羟基-2-氨基-3-酮烷；b)将得到的羟基氨基酮与氰酸根离子反应得到1，3-二氢-4-羟基(吡啶基)-甲基-2H-咪唑-2-酮；c)氧化所得的羟基甲基化合物，最后得到1，3-二氢-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮。
吡啶咪唑酮类化合物制备

[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法-CN201310364842.0有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-08-21 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明揭示了一种醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其包括如下步骤:以醋酸脱氢表雄酮为原料，与3-吡啶基锂发生加成反应生成17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II);中间体(II)在伯吉斯试剂作用下发生消去反应得到醋酸阿比特龙
一种醋酸比特制备方法

[发明专利]丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用-CN200710028820.1有效
发明人：许东晖;梅雪婷;许实波 -专利权人：中山大学
申请日： 2007-06-26 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用。其由丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为1∶1～1∶20。本发明利用丁二酸与丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯混合加热形成熔化液体，制备微粉化丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，再用聚乙烯吡咯烷酮(PVP－k30)水溶液包裹丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，不需使用有机溶液，所得的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体可提高丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯的水溶性80倍以上。本发明的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体在治疗药物性肝损伤中疗效显著。
丁二酸雄甾烯 17 羟基固体散体及其制备方法应用

[发明专利]阿比特龙的制备方法-CN201310364974.3有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-08-21 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明揭示了一种阿比特龙(I)的制备方法，其包括如下步骤：以脱氢表雄酮为原料，与卤代烃(RX)发生醚化反应生成3β-烷氧基脱氢表雄酮(II)；中间体(II)通过与3-吡啶溴化镁发生格氏反应得到17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-烷基醚(III)；中间体(III)经17-位羟基的消去反应得到17-(3-吡啶)-雄甾-5，16-二烯-3β-烷基醚(IV)；中间体(IV)经脱保护反应制得阿比特龙
比特制备方法