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[发明专利]5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮的制备和应用-CN200710039805.7有效
发明人：杨帆;郑从燊;汤杰;仇文卫 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2007-04-23 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：一种5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮的制备和应用，应用指以所述的制备方法制得的产物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮为原料制备5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇的方法，属有机化合物制备技术领域以雄甾－5－烯－3－乙酰氧基－17－酮缩乙二醇为原料，经催化加氢、Wittig反应、还原、脱保护、再还原，制得产物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮。5α－雄甾－3－羟基－7－甲基－17－酮经硼氢化钠还原，制得产物5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇。本发明可以高收率制备化合物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮和5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇。
雄甾甲基羟基 17 制备应用

[发明专利]3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮及其制备方法-CN201410151095.7有效
发明人：柯贤炳;潘腾 -专利权人：武汉生物工程学院
申请日： 2014-04-15 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种甾体结构化合物3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮及其制备方法，属于有机化学领域。以雄烯二酮为原料经锌粉还原制得5α-雄甾-3-烯-17-酮和5β-雄甾-3-烯-17-酮，结晶纯化后获得单一异构体5α-雄甾-3-烯-17-酮；5α-雄甾-3-烯-17-酮与溴化铜反应，生成16α-溴-5α-雄甾-3-烯-17-酮；后者与甲酸-双氧水的混合溶液反应，生成目标产物3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮。
环氧 16 雄甾 17 及其制备方法

[发明专利]生产6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮的方法-CN93121553.6无效
发明人：吉冈秀树;浅田创;藤田真司 -专利权人：日本化药株式会社
申请日： 1993-11-27 - 公布日： 1994-11-23 - 主分类号： C12P33/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的生产6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮的方法，包括在加有4-雄甾烯-3，17-二酮的介质中培养属于Myrothecium属并能水解4-雄甾烯-3，17-二酮以产生6β，14α-二羟基-4雄甾烯-3，17-二酮的微生物，并从培养介质中分离6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮。根据本发明方法，6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮和14α-雄甾烯-3，6，17-三酮可用简单方法高产地生产。
生产 14 羟基雄甾烯 17 方法

[发明专利]3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮制备中位置异构体的循环利用方法-CN201711422783.2有效
发明人：汤杰;戴龙华;杨帆;刘婷;于丽芳;李慧 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。
乙酰羟基 17 制备位置异构体循环利用方法

[发明专利]一种醋酸阿比特龙还原杂质及其制备方法-CN201710453011.9在审
发明人：杨军;刘宇晶;胡长欣;张涛;雷文贵;潘俊辛;吴彤;宋波 -专利权人：甘肃兰药药业有限公司
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸阿比特龙还原杂质及其制备方法，该杂质为17‑（3‑吡啶基）雄甾‑3β‑乙酰氧基，其制备方法包括以下步骤以去氢表雄酮作为起始物料，用钯碳催化氢化得到(3β)‑3‑羟基‑17‑甾酮，然后用水合肼反应得到17‑亚肼基‑雄甾‑3β‑醇，碘取代得到17‑碘‑雄甾‑3β‑醇，钯催化下与硼烷试剂反应得到17‑（3‑吡啶基）雄甾‑3β‑醇，醋酸酐乙酰化得到醋酸阿比特龙还原杂质17‑（3‑吡啶基）雄甾‑3β‑乙酰氧基
一种醋酸比特还原杂质及其制备方法

[发明专利]制备3α-氧取代的甾族化合物的方法及化合物-CN201180066960.2无效
发明人：葛羽;斯蒂芬·K·怀特;黄煜津 -专利权人：哈博生物科学公司
申请日： 2011-12-15 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明涉及制备含3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物和3α-O-联-5α-雄甾烷甾族化合物的3α-O-联甾族化合物的方法。在一个方法中，3α,4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮主要在环氧部分处被还原，其中3α,4α环氧官能团优先在C4位处被还原，而在C3位保持构型，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物。在另一个方法中，提供通过Mitsunobu反应使3β-羟基-雄甾-5-烯甾族化合物发生构型转换的条件，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物，3α,5α-环雄甾烷副产物杂质的含量减少。
制备取代甾族化合物方法化合物

[发明专利]一种雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺的制备方法-CN201410577374.X有效
发明人：左前进;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物科技有限公司
申请日： 2014-10-24 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07J75/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)雄甾-17β羧酸在缚酸剂的作用下，与氯化亚砜进行成酰氯反应，得雄甾-17β酰氯；(2)雄甾-17β酰氯与经剥氢剂作用的2,5-双(三氟甲基)苯胺发生成酰胺反应，得雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺；其中，所述缚酸剂为细粉末状无水碳酸钾。本发明所述方法能够简单、低毒、高质量、高收率、低成本地制备雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺。
一种 17 甲基苯酰胺制备方法

[发明专利]一种3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-酮加成反应副产物的再利用方法-CN201710840859.7有效
发明人：汤杰;丘佳焜;戴龙华;杨帆;刘婷;于丽芳 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2017-09-18 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6α‑氯‑5β‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、加成开环两步反应制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，环境友好，降低生产成本。本发明制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法操作简单方便，反应条件温和，收率高。
一种乙酰氧基雄甾 17 加成反应副产物再利用方法

[发明专利]化合物5α－雄甾烷－1α,3β,17β－三醇17－醋酸酯和衍生物,及其制备方法-CN200410015950.8无效
发明人：张沪跃;陈燕 -专利权人：复旦大学
申请日： 2004-01-19 - 公布日： 2004-12-29 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属有机化学合成领域，涉及5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇17－醋酸酯和衍生物，及其制备方法。本发明以17β－乙酰氧基－1α，2α－环氧－5α－雄甾烷－3－酮为原料，经催化氢化反应制得5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇17－醋酸酯，经水解成相应的5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇；再经氧化反应生成5α－雄甾烷－1，3，17－三酮。本发明具有如下优点：原料17β－乙酰氧基－1α，2α－环氧－5α－雄甾烷－3－酮易取得，所用催化氢化反应无污染，合成操作程序简单方便，产物总收率以及纯度高。
化合物雄甾烷 17 醋酸衍生物及其制备方法

[发明专利]一种合成非那雄胺的方法-CN201010192798.6无效
发明人：姚志艺;蒋晟;孙小玲 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2010-06-04 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开一种非那雄胺的合成方法。即用价格便宜的黄体酮等为原料经过3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成、N-叔丁基-3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酰胺的合成、N-叔丁基-5-羰基-17β-氨甲酰基-A-失碳-3，5-开裂-雄甾-3-酸的合成、N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17β-甲酰胺的合成、N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-甲酰胺的合成、非那雄胺的合成等6步合成反应最终得到非那雄胺。
一种合成方法

[发明专利]丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用-CN200710028820.1有效
发明人：许东晖;梅雪婷;许实波 -专利权人：中山大学
申请日： 2007-06-26 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用。其由丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为1∶1～1∶20。本发明利用丁二酸与丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯混合加热形成熔化液体，制备微粉化丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，再用聚乙烯吡咯烷酮(PVP－k30)水溶液包裹丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，不需使用有机溶液，所得的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体可提高丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯的水溶性80倍以上。本发明的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体在治疗药物性肝损伤中疗效显著。
丁二酸雄甾烯 17 羟基固体散体及其制备方法应用

[发明专利]社会恐惧症的急性治疗-CN200680041905.7有效
发明人：路易斯·蒙蒂－布洛克 -专利权人：弗林药物股份有限公司
申请日： 2006-09-08 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： A61L9/04 文献下载
摘要：本发明提供了治疗社会恐惧症的方法和组合物，所述方法包括给予需要治疗的个体治疗有效量的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇，以及提供了用于治疗社会恐惧症的药物组合物，所述组合物包括治疗有效量的雄甾－4，16治疗有效量可以是，例如，约100皮克－约100毫克，或者约1纳克－约10毫克，或约10纳克－约1毫克的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇。给予雄甾－4，16－二烯－3－醇化合物优选鼻内给药至个体的鼻通道和犁鼻骨器官。优选的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇为[3β]－雄甾－4，16－二烯－3－醇。在所述方法的一些实施方案中，[3β]－雄甾－4，16－二烯－3－醇和[3α]－雄甾－4，16－二烯－3－醇都给予给病人，且都包括在治疗社会恐惧症的药物组合物中。
社会恐惧急性治疗

[发明专利]2α,3α－环氧－16α－溴－5α－雄甾－17－酮的合成方法-CN200710052447.3无效
发明人：胡先明;柯贤炳;胡昊 -专利权人：武汉大学
申请日： 2007-06-11 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种甾体类肌松药中间体2α，3α－环氧－16α－溴－5α－雄甾烷－17－酮的制备方法，将表雄酮溶解于苯中，加入催化剂，搅拌加热回流8～12小时，制得5α－雄甾－2－烯－17－酮；5α－雄甾－2－烯－17－酮在甲醇中与溴化铜反应，生成16α－溴－5α－雄甾－2－烯－17－酮；16α－溴－5α－雄甾－2－烯－17－酮在水与二氯甲烷的混合溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应，生成目标产物2α，3α－环氧－16α－溴－5α－雄甾烷－17－酮。本发明以表雄酮为原料，只需经过消除、溴代和环氧化三步反应即可实现目标化合物的制备。各步产率较高，无需纯化，均可直接进行下一步投料。因此本法合成步骤少，操作简单，总收率大幅度提高，经济实用性强。
环氧 16 雄甾 17 合成方法

[发明专利]一种植物甾醇转化为雄烯二酮转化效率的提高方法-CN201310665290.7在审
发明人：卢彦昌;李静;赵春霞;张杰 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2013-12-09 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C12P33/02 文献下载
摘要：一种由植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-双烯-3，17-二酮的方法，其特征在于在具有诺卡氏菌属或分支杆菌属微生物和发酵需要培养基的反应器加入植物甾醇组合物，调节pH值大于7，在20-37℃之间进行发酵，使植物甾醇组合物转变为雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-二烯-3，17二酮，在转变过程中处于电场中。
一种植物转化雄烯二酮效率提高方法

[发明专利]一种以植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4-烯-3,17-双酮的方法-CN201210424702.3在审
发明人：卢彦昌;李静;张辉;赵春霞 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C12P33/02 文献下载
摘要：一种以植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4-烯-3，17-双酮的方法，在具有诺卡氏菌属或分支杆菌属微生物的反应器加入十二烷基硫酸钠水溶液，再加入植物甾醇组合物，进行发酵，使植物甾醇组合物转变为雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-二烯-3，17二酮。
一种植物组合制备 17 方法

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