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- [发明专利]3β,7β,19-三羟基-5-烯-胆甾烷的合成方法-CN200410027353.7无效
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陆伟刚;苏镜娱;曾陇梅
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中山大学
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2004-05-28
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2005-02-23
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C07J9/00
- 本发明涉及具有强烈细胞毒活性和抑菌活性的天然产物3β,7β,19-三羟基-5-烯-胆甾烷的合成方法。本发明用易得的胆甾醇乙酰化得到3β-乙酰氧基-5-烯-胆甾烷,再与N-溴代乙酰胺在高氯酸水溶液催化下反应生成3β-乙酰氧基-5α-溴-6β-羟基-胆甾烷,接着通过光照成环反应生成3β-乙酰氧基-5α-溴-6,19-环氧基-胆甾烷,接着环氧开环生成3β-乙酰氧基-5-烯-19-羟基-胆甾烷,接着乙酰化保护19位羟基得到3β,19-二乙酰氧基-5-烯-胆甾烷,接着烯丙位氧化得到3β,19-二乙酰氧基-5-烯-7-羰基-胆甾烷,接着选择性还原得到3β,19-二乙酰氧基-5-烯-7β-羟基-胆甾烷,最后水解除去保护基得到目的产物。
- 19羟基胆甾烷合成方法
- [发明专利]一种以豆甾醇降解物为原料合成胆固醇的方法-CN201510715872.0有效
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左前进;甘红星;谢来宾
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湖南科瑞生物制药股份有限公司
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2015-10-28
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2017-01-11
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C07J9/00
- 本发明提出一种以豆甾醇降解物为原料合成胆固醇的方法,包括步骤:1)3‑羰基‑4‑烯孕甾‑22‑醛与原甲酸三乙酯进行醚化反应,得3‑乙氧基‑3,5‑二烯孕甾‑22‑醛;2)制备3‑甲基丁基三苯基氯化膦溶液;3)3‑甲基丁基三苯基氯化膦溶液中加叔丁醇钾,与3‑乙氧基‑3,5‑二烯孕甾‑22‑醛进行wittig反应,得3‑乙氧基‑3,5,22‑三烯胆甾烷;4)催化3‑乙氧基‑3,5,22‑三烯胆甾烷进行选择性氢化反应,得3‑乙氧基‑5‑烯胆甾烷;5)与醋酐反应得3‑乙酰‑5‑烯胆甾烷;6)3‑乙酰‑5‑烯胆甾烷水解反应得胆固醇。本合成方法工艺简单,利用廉价易得的豆甾醇降解物为原料,胆固醇摩尔收率达85%以上;生产成本低,工艺环保,既经济环保又便于工业化实施。
- 一种豆甾醇降解原料合成胆固醇方法
- [发明专利]用于治疗白内障的组合物-CN201680055951.6在审
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萨姆·L·恩固因
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卡塔科雷公司
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2016-07-27
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2018-08-31
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A61K31/575
- 本申请公开了一种用于治疗眼部疾病、损害和损伤的水性眼用组合物和使用这种组合物的治疗方法,该眼用组合物包含:a)以有效治疗和/或预防眼部疾病、损害和损伤的浓度的一种类固醇,或选自由以下组成的组的至少两种类固醇的组合:羊毛甾醇、二氢羊毛甾醇、4,4‑二甲基胆甾‑8(9),14,24‑三烯‑3β‑醇、4,4‑二甲基胆甾‑8,24‑二烯‑3β‑醇、4,4‑二甲基胆甾‑8‑烯‑3β‑醇、4,4‑二甲基胆甾‑8(9),14‑二烯‑3β‑醇、14‑去甲基羊毛甾醇、烯胆甾烷醇、Δ7,24‑胆甾二烯醇、胆固醇、胆甾‑7‑烯醇、胆固醇酯、7‑脱氢胆固醇、链甾醇、7‑脱氢链甾醇、酵母甾醇、27‑羟基胆固醇、胆甾‑7,24‑二烯‑3‑P‑醇、胆甾‑8(9)‑烯‑3‑β‑醇、5α‑胆甾烷‑3β‑醇‑6‑酮、5‑胆甾烯‑3β,25‑二醇、5‑胆甾烯‑3p,25‑OSO3H(5‑胆甾烯‑3β,25‑硫酸酯)、5‑胆甾烯‑3β‑OSO3H,25‑醇(5‑胆甾烯‑3β‑硫酸酯,25‑醇)、5‑胆甾烯‑3β,25‑二醇二硫酸酯、及它们的酯、或其药用盐;和b)药用赋形剂。
- 胆甾二甲基二烯羊毛甾醇甾醇眼用组合物眼部疾病种类固醇胆甾烷硫酸酯二醇损伤治疗脱氢胆固醇药用赋形剂羟基胆固醇胆固醇酯二硫酸酯有效治疗胆固醇去甲基药用盐白内障酵母脱氢烯醇损害申请预防自由
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