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[发明专利]2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶和甲酸甲酯的制备工艺-CN202111596359.6在审
发明人：许凡;陈英明;严建斌;郭军军;袁龙英 -专利权人：江苏兄弟维生素有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氨基甲基嘧啶和甲酸甲酯的制备工艺，具体涉及化合物合成技术领域。该制备工艺包括如下步骤：步骤A:将2‑甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨基甲基嘧啶水解后结晶得到2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氨基甲基嘧啶晶体和2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氨基甲基嘧啶母液；步骤B:在所述2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氨基甲基嘧啶母液依次加入酸和甲醇得到甲酸甲酯。该制备方法使得2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氨基甲基嘧啶纯度更高。同时对产物甲酸钠实现了变废为宝，废水和废液排放少，经济环保。
甲基氨基嘧啶甲酸制备工艺

[发明专利]作为VEGFR-2抑制剂的双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用-CN202210879091.5在审
发明人：赵鹏程;应丹霞;饶国武;靳浩 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用。所述双甲酰氨基均四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中R为甲基、乙基、丙基、异丁基、苄基、3‑氯苄基、3,4‑二甲氧基苄基、3‑甲基苯氨基甲基、3,4‑二甲基苯氨基甲基、3‑三氟甲基‑4‑氯苯氨基甲基、3,4‑二氯苯氨基甲基、3‑氟‑4‑氯苯氨基甲基、苯氨基甲基、2‑甲基苯氨基甲基、3,5‑二甲基苯氨基甲基、苯氨基、3‑甲氧基苯氨基、3,4‑二甲氧基苯氨基、2,5‑二氟苯氨基、2‑甲基苯氨基、3‑甲基苯氨基、4‑甲基苯氨基或3,5‑二甲基苯氨基。
作为 vegfr 抑制剂双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备应用

[发明专利]具有氨基表面基团的硅酮水凝胶-CN200880112924.3无效
发明人：郎卫红;赖有进 -专利权人：博士伦公司
申请日： 2008-10-02 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C08L83/04 文献下载
摘要：包括一种或多种氨基单体的单体单元的硅酮水凝胶。一种或多种氨基单体的实例包括二甲基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、二乙基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、二异丙基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、二丁基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、二甲基氨基丁基(甲基)丙烯酸酯、二乙基氨基己基(甲基)丙烯酸酯、叔丁基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、异丁基氨基-丁基(甲基)丙烯酸酯、异丁基氨基-丙基(甲基)丙烯酸酯、异丁基氨基-乙基(甲基)丙烯酸酯、辛基氨基-乙基(甲基)丙烯酸酯、异己基氨基乙基(甲基)丙烯酸酯、(N-丙基-N-甲基)氨基-乙基(甲基)丙烯酸酯、叔丁基氨基-乙基乙烯基乙酸酯、叔丁基氨基-乙基巴豆酸酯、叔丁基氨基-乙基异巴豆酸酯、N，N-二甲基氨基-乙基巴豆酸酯、N，N-二乙基氨基-乙基异巴豆酸酯
具有氨基表面基团硅酮凝胶

[发明专利]一种4-甲基-5-噻唑甲醛的制备方法-CN201810982358.7有效
发明人：高明;李新;孙斌;刘元武;李国辉;毛浙徽;贺军 -专利权人：济南悟通生物科技有限公司
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑甲基‑5‑噻唑甲醛的制备方法，将2‑氨基‑4‑甲基噻唑进行氨基的甲基化反应获得2‑甲氨基‑4‑甲基噻唑，然后将2‑甲氨基‑4‑甲基噻唑进行维尔斯迈尔反应获得2‑甲氨基‑4‑甲基‑5‑甲酰基噻唑，最后将2‑甲氨基‑4‑甲基‑5‑甲酰基噻唑加氢脱除甲氨基得到4‑甲基‑5‑噻唑甲醛，该制备方法反应条件温和、收率高、产生的三废较少，适合进行工业化放大生产。
一种甲基噻唑甲醛制备方法

[发明专利]从混合物中分离N,N,N’‑三甲基双氨基乙基醚和/或N,N‑二甲基双氨基乙基醚的方法-CN201480056591.2有效
发明人： A.加斯帕;Z.加斯帕;Z.S.赫塞茨基;H.H.胡姆伯特;I.科达斯;P.E.范德斯特拉伊坦 -专利权人：亨斯迈匈牙利有限公司;亨茨曼国际有限公司
申请日： 2014-09-29 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明涉及从包含N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚和N,N‑二甲基双氨基乙基醚的混合物A中分离N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚和/或N,N‑二甲基双氨基乙基醚的方法，其中所述方法包括下列步骤（a）使所述混合物A与酰化剂接触，以形成分别包含N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚的酰胺和N,N‑二甲基双氨基乙基醚的酰胺的混合物B；（b1）从混合物B中分离N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚的酰胺；和（c1）通过转酰胺基反应从N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚的酰胺中回收N,N,N'‑三甲基双氨基乙基醚；和/或（b2）从混合物B中分离N,N‑二甲基双氨基乙基醚的酰胺；和（c2）通过转酰胺基反应从N,N‑二甲基双氨基乙基醚的酰胺中回收N,N‑二甲基双氨基乙基醚。
混合物分离甲基氨基乙基方法

[发明专利](R)-1;1;3-三甲基-4-氨基茚满的制造方法-CN201480075004.4有效
发明人：松永忠史;平栗翔;高桥友章;乾朋彦;谷本匡哉 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2014-12-26 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07C209/88 文献下载
摘要：(R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的制造方法，其包括下述步骤(A)、(B)以及(C)。(A)：将1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行光学拆分，得到(R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满以及(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤；(B)：将步骤(A)或步骤(C)中得到的(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行外消旋化，得到1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤；(C)：将步骤(B)中得到的1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行光学拆分，得到(R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满以及(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤。
氨基三甲基茚满外消旋化制造

[发明专利]用于治疗癌症的咪唑啉酮基氨基嘧啶化合物-CN200780047744.7无效
发明人：李宏宇;H·B·布鲁克斯;J·Z·克里奇;J·R·亨里;J·S·索耶;王延 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2007-12-11 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明提供被认为在临床上可用于通过抑制Plk1来治疗癌症的通式I的新型咪唑啉酮基氨基嘧啶化合物或它的药物学上可接受的盐，其中：R¹是氨基甲基，(C₁-C₃烷基)氨基甲基，二(C₁-C₂烷基)氨基甲基，N-乙基-N-甲基-氨基甲基，1-氨基乙基，1-((C₁-C₂烷基)氨基)-乙基，3，3，3-三氟丙基氨基甲基，乙炔基，2-羟基-乙氧基，2-羟基乙基氨基甲基，2-氰基乙基氨基甲基，吗啉-4-基甲基，甲氧基甲氧基甲基，环丙基，1-氮杂环丁烷基甲基，1-吡咯烷基甲基2-基；R²是氢或卤素；R³是氢或卤素；前提条件是，R²和R³中的至少一个是氢；R⁴是氢，甲基或卤素
用于治疗癌症咪唑啉酮基氨基嘧啶化合物

[发明专利]手性β－氨基酸的不对称合成-CN97196251.0有效
发明人： J·R·贝林;M·L·波伊斯;K·J·凯恩－雅尼基;P·－J·科尔森;W·W·杜布勒戴;J·E·杜兰;P·N·法里德;C·M·克纳布勒;F·W·米尔纳;S·T·纽金特;R·S·托普吉 -专利权人： G·D·瑟尔公司
申请日： 1997-07-10 - 公布日： 2003-08-27 - 主分类号： C07C227/32 文献下载
摘要：本发明涉及制备3S-氨基-4-戊炔酸乙酯的方法，该方法包括在甲苯中用L-苯基甘氨醇处理3-(三甲基硅烷基)-2-丙炔醛产生αS-[[3-(三甲基硅烷基)-2-亚丙炔基]氨基]苯乙醇；使αS-[[3-(三甲基硅烷基)-2-亚丙炔基]氨基]苯乙醇与BrZnCH2CO2t-Bu在THF/NMP中反应生成3S-[(2-羟基-1S-苯基乙基)氨基]-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基乙酯；使3S-[(2-羟基-1S-苯基乙基)氨基]-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基乙酯与高碘酸钠反应形成3S-[(苯基亚甲基)氨基]-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基乙酯；水解3S-[(苯基亚甲基)氨基]-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基乙酯产生3S-氨基-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基乙酯；然后对3S-氨基-5-(三甲基硅烷基)-4-戊炔酸1，1-二甲基酯进行酯基转移作用和脱甲硅基作用产生3S-氨基-4-戊炔酸乙酯。
手性氨基酸不对称合成

[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途-CN02809893.5无效
发明人： M·R·库贝雷斯－阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔－罗梅罗;M·M·孔蒂约赫－洛贝特;J·弗里戈拉－康斯坦萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 2002-03-21 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R₁代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢或甲基，R<>独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是如果R₁是甲基，那么R₂是氢或甲基，R₃和R₈独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R₄是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基
吡唑衍生物用于预防治疗细胞增殖疾病药物制备中的用途

[发明专利]一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法-CN201610926960.X有效
发明人：陈健;林开朝;莫国宁;刘叶;张建国;钟云建 -专利权人：湖南欧亚药业有限公司
申请日： 2016-10-31 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C07C403/04 文献下载
摘要：该方法将2‑氯嘧啶‑4(3H)‑酮与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮与N,N,N'‑三甲基乙二胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行硝基还原反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行氯代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑氯嘧啶与1‑甲基‑1H‑吲哚进行缩合反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶与丙烯酰氯进行酰胺化反应，最后进行成盐反应，得到奥斯替尼甲磺酸盐。
一种奥斯替尼甲磺酸盐制备方法

[发明专利]具有二苄胺结构的嘧啶化合物的新形态-CN201480030617.6在审
发明人：山崎浩市;松田健之介;日下部太一;扇谷忠明;涩谷公幸 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供对脂质代谢异常等的疾病的预防和/或治疗有用的(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸的新形态。(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐。
具有二苄胺结构嘧啶化合物形态

[发明专利]4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓硝酸盐的制备方法-CN200910115818.7有效
发明人：章根宝;郭军;魏欣;万真 -专利权人：江西天新药业有限公司
申请日： 2009-08-24 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明属于噻唑鎓硝酸盐的生产技术领域，涉及一种4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓硝酸盐的制备方法，以4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)硫代噻唑为原料，经双氧水氧化生成4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓硫酸盐，加入硝酸盐和其它可溶性无机盐，使析出4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓二硝酸盐，然后将4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓二硝酸盐溶于水中，用碱中和即得4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓硝酸盐，本发明生产的产品的纯度高、品质好。
甲基氨基嘧啶羟基乙基噻唑硝酸盐制备方法

[发明专利]一种嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗结核病药物中的应用-CN202111032048.7在审
发明人：李继喜;战博闻 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：[1,5‑a]吡啶‑3‑基，R1选自氢、氟、氯、甲基以及氰基，R2选自甲氧基和甲基，R3选自(3R)‑3‑(二甲氨基)吡咯烷‑1‑基、(3S)‑3‑(二甲基‑氨基)吡咯烷‑1‑基、3‑(二甲氨基)氮杂环丁烷‑1‑基、[2‑(二甲氨基)乙基]‑(甲基)氨基、[2‑(甲氨基)乙基](甲基)氨基、5‑甲基‑2,5‑二氮杂螺环[3.4]辛‑2‑基、(3aR,6aR)‑5‑甲基六氢‑吡咯并[3,4‑b]吡咯‑1(2H)‑基、1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑[2‑(二甲氨基)‑2‑氧代乙基]哌嗪‑1‑基、甲基[2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙基]氨基、甲基[2‑(吗啉‑4‑基)乙基]氨基、1‑氨基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基、4‑[(2S)‑2‑氨基丙酰基]哌嗪‑1‑基。
一种嘧啶衍生物药学可接受制备治疗结核病药物中的应用

[发明专利]一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法-CN201410533410.2有效
发明人：任玉杰;李良章;王庆伟 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2014-10-11 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07C237/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法，即首先，将4-氯-3-硝基苯甲酸与甲胺反应生成4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸；然后，4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸与氯化亚砜进行酰氯化反应生成4-（甲基氨基）-3-硝基苯甲酰氯；最后，4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰氯与甲胺进行反应即得到N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺。本发明的一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法，具有原料来源广，价格便宜，生产成本低，合成过程简单，操作简便，耗时短，且产品收率很高，最终产品的总收率可达97.5%。
一种甲基氨基硝基苯甲酰胺合成方法

[发明专利]改进发泡性能的聚氨酯催化剂组合物-CN98115094.2有效
发明人： L·A·梅尔坎多;M·J·基莫克;M·L·利斯特曼;M·路易 -专利权人：气体产品与化学公司
申请日： 1998-05-21 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C08G18/18 文献下载
摘要：一种聚氨酯催化剂组合物包括N，N’-双(3-二甲基氨基丙基)脲和3-二甲基氨基丙基脲，可以改变N，N’-双(3-二甲基氨基丙基)脲对3-二甲基氨基丙基脲的比率以系统地控制柔性泡沫的流动性、气流性(airflow提高N，N’-双(3-二甲基氨基丙基)脲对3-二甲基氨基丙基脲的比率，可以提高泡沫的空气流动，并降低受力-破碎值，而降低N，N’-双(3-二甲基氨基丙基)脲对3-二甲基氨基丙基脲的比率，可以改进发泡组合物的流动性
改进发泡性能聚氨酯催化剂组合

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