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[发明专利]一种灯盏花素针剂所用的高纯度灯盏花素原料的制备方法-CN201010125000.6有效
发明人：时敬文 -专利权人：万生联合制药有限公司
申请日： 2010-03-16 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了一种灯盏花素针剂所用的高纯度灯盏花素原料的制备方法，其制备过程包括将灯盏花素粗品经过溶解、醇沉、酸沉、超滤等步骤使得到高纯度灯盏花素原料。该高纯度灯盏花素原料经高效液相色谱法检测纯度可达到98％以上，可用于制备大容量注射剂如灯盏花素氯化钠注射液或灯盏花素葡萄糖注射液。
一种灯盏针剂所用纯度原料制备方法

[发明专利]一种含灯盏花素磷脂复合物的自乳化剂及其制备方法和用途-CN201310071542.3无效
发明人：万江陵;周辉;刘卫;杨祥良;徐辉碧 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2013-03-06 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种含灯盏花素磷脂复合物的自乳化剂及其制备方法和用途。以质量百分比计，各组分含量为：灯盏花素0.1～16％，磷脂0.1～32％，油相20～70％，表面活性剂10～50％，助表面活性剂0～40％。将难溶性药物灯盏花素首先制备为磷脂复合物，以灯盏花素磷脂复合物作为中间载体，进一步制备含灯盏花素磷脂复合物的自乳化剂。磷脂复合物可有效解决灯盏花素脂溶性差的难题，并显著提高自乳化制剂的载药量；自乳化剂能够增加灯盏花素的溶出度，促进灯盏花素穿透上皮细胞，并在一定程度上促成药物的淋巴转运，减少药物的肝脏首过代谢，提高灯盏花素的口服生物利用度大鼠口服给药试验表明，本发明可显著改善灯盏花素吸收，提高灯盏花素口服生物利用度。
一种灯盏磷脂复合物乳化剂及其制备方法用途

[发明专利]一种灯盏花乙素前药及其制备方法-CN201110063461.X有效
发明人：杨波;杨兆祥;杨健;张伟;赵俞林 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2011-03-16 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种灯盏花乙素前药及其制备方法。本发明所述灯盏花乙素前药以环糊精为载体，灯盏花乙素分子通过自身的羧基与环糊精任意一个羟基上修饰的胺基形成酰胺键与环糊精连接。与灯盏花乙素相比，本发明所述灯盏花乙素前药具有更多亲水活性基团，生物相溶性好，具有更好的水溶性。另一方面，本发明所述灯盏花乙素前药具有直盲肠释放特性，可以有效地进入患者体内，在直盲肠靶点释放灯盏花乙素，选择性诱导人体直肠癌细胞死亡，避免灯盏花乙素在消化道被释放和破坏，生物利用度高。本发明所述灯盏花乙素前药的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于灯盏花乙素前药的大量制备。
一种灯盏花乙素前药及其制备方法

[发明专利]一种灯盏花乙素衍生物及其制备方法和应用-CN201010244348.7无效
发明人：张伟;杨兆祥;普俊学;张国丽;刘一丹 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2010-07-30 - 公布日： 2012-02-08 - 主分类号： C07H17/07 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，公开了一种灯盏花乙素衍生物，还公开了其制备方法和应用。本发明所述灯盏花乙素衍生物由灯盏花乙素的羧基与葡甲胺的甲氨基以离子键成盐，其制备方法是葡甲胺加入到灯盏花乙素悬浊液中搅拌，形成澄清溶液，冷冻干燥获得所述灯盏花乙素衍生物，或减压浓缩上述澄清溶液至原体积的1/3-1/2，过滤得沉淀物，将沉淀物过滤，干燥即获得所述灯盏花乙素衍生物。本发明所述灯盏花乙素衍生物具有高度水溶性，改变了灯盏花乙素不溶于水特性。同时家兔肌肉刺激实验和药物稳定性研究表明，本发明所述灯盏花乙素衍生物比其他灯盏花乙素盐更安全、更稳定，可用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
一种灯盏花乙素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]灯盏花素渗透泵控释制剂-CN200310108570.4有效
发明人：侯惠民;朱金屏 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
申请日： 2003-11-13 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：一种灯盏花素渗透泵控释制剂，由灯盏花素药库层、推进剂层、半透膜包衣层和保护膜组成，半透膜包衣层包裹在灯盏花素药库层、推进剂层外，保护膜包裹在半透膜包衣层外，灯盏花素药库层上的半透膜包衣层设有小孔。灯盏花素药库层包括治疗有效量的灯盏花素和医药学上接受的载体。本发明的灯盏花素渗透泵控释制剂，每日只需要一次给药，使用方便，疗效效果好。
灯盏渗透控释制剂

[发明专利]灯盏花素人体血浆浓度检测方法-CN200610151933.6有效
发明人：朱丹 -专利权人：南昌弘益科技有限公司
申请日： 2006-09-04 - 公布日： 2007-03-07 - 主分类号： G01N33/50 文献下载
摘要：本发明对灯盏花素在人体中的主要代谢产物异灯盏花乙素结构进行了确证，并通过采用液相色谱－质谱－质谱联用检测健康男性志愿者口服灯盏花素后不同时刻血浆中异灯盏花乙素浓度的方法建立灯盏花素人体血浆浓度检测方法，为灯盏花素人体药代动力学评价、制剂的药学研究、质量标准和工业化生产质控指标的制定提供依据。
灯盏人体血浆浓度检测方法

[发明专利]灯盏花素滴丸口服剂型及其生产方法-CN02128082.7无效
发明人：李睿宇;张云生 -专利权人：李睿宇;张云生
申请日： 2002-12-21 - 公布日： 2003-08-27 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及灯盏花素滴丸口服剂药物及其生产方法，该灯盏花素滴丸剂按重量每粒(丸)含灯盏花素0.2～40mg，与适量的基质掺合起来制成灯盏花素滴丸剂，制备工艺为取基质适量，加热熔融后加入灯盏花素混匀，保温状态下滴入液体石蜡中，沥尽擦干，与灯盏花素的已有剂型相比，本产品的优点是能快速被吸收利用，质量稳定，携带给药均方便。
灯盏花素滴丸口服剂型及其生产方法

[发明专利]一种灯盏花素提取、纯化工艺-CN202211451898.5在审
发明人：赵锋宁;毕荣璐;王红军;郭文 -专利权人：楚雄云植药业有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07H1/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种灯盏花素提取、纯化工艺，由以下步骤组成：步骤一：首先，操作人员将灯盏花进行清洗浸泡，从而可以去除其外表面所附着的杂质。本发明利用灯盏花素在稀碱溶液当中的可溶性，使其可以溶于稀碱溶液中，然后再添加入稀酸溶液，这样将会发生中和反应，从而能够生成NaCl、水源以及灯盏花素颗粒物，之后利用过滤即可提取出灯盏花素颗粒物，随后将过滤液进行蒸馏除水，从而获取NaCl以及少量的灯盏花素颗粒物，然后再依次加入稀碱溶液和稀酸溶液，进行中和反应，之后过滤得到少量的灯盏花素颗粒物，重复2次，即可实现最大程度提取灯盏花素，有效的保障了灯盏花素的提取纯度。
一种灯盏提取纯化工艺

[发明专利]一种灯盏花素吸入剂及其制备方法-CN202011207537.7在审
发明人：韦苏;温尧林;丁晓蕊 -专利权人：苏州凯祥生物科技有限公司
申请日： 2020-11-02 - 公布日： 2021-02-05 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种灯盏花素吸入剂及其制备方法，包括灯盏花素的纳米制剂和吸入装置；所述灯盏花素吸入剂的体外沉积率不小于30％。本发明提供的灯盏花素吸入剂，通过采用包括灯盏花素的纳米制剂与吸入装置的灯盏花素吸入剂，将灯盏花素吸入剂的体外沉积率提升至不小于30％，能够显著提升灯盏花素应用于肺部给药的疗效，降低给药剂量，相比于现有的常规剂型
一种灯盏吸入及其制备方法

[发明专利]一种灯盏花素可注射水凝胶及其制备方法和应用-CN202110976650.X在审
发明人：王杨;杨曌宇;唐涛;李雪璇;吴尧;郑斐 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2021-08-24 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种灯盏花素可注射水凝胶及其制备方法和应用，该灯盏花素可注射水凝胶的微观结构为三维网络结构，该灯盏花素可注射水凝胶为灯盏花素在碱性水溶液中与金属离子配位自组装形成的水凝胶。该灯盏花素可注射水凝胶的制备方法为：将灯盏花素溶解在碱性水溶液中，加入金属离子溶液，超声，即得灯盏花素可注射水凝胶。该灯盏花素可注射水凝胶无需化学修饰和其他药物载体，该水凝胶药物利用度高、生物相容性好、安全性高；该水凝胶具有剪切变稀和可注射性，可用于注射给药；该水凝胶制备方法绿色、简便。
一种灯盏花素可注射凝胶及其制备方法应用

[发明专利]一种以环糊精为载体的灯盏花乙素前药及其制备方法-CN201110190918.3有效
发明人：杨波;杨兆祥;杨健;张伟;赵俞林 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司;昆明理工大学
申请日： 2011-07-07 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种以环糊精为载体的灯盏花乙素前药及其制备方法。本发明灯盏花乙素与环糊精通过灯盏花乙素的羧基与环糊精的羟基形成的酯键连接。该灯盏花乙素前药由在强极性有机溶剂中，灯盏花乙素的钠盐与磺酰基取代的环糊精发生酯化反应，经纯化和精制制得。本发明所述灯盏花乙素前药具有直盲肠释放特性，生物利用度高，且具有更多亲水活性基团，因此具有更好的水溶性，生物相溶性好。本发明所述灯盏花乙素前药的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于灯盏花乙素前药的大量制备。
一种环糊精载体灯盏花乙素前药及其制备方法

[发明专利]灯盏花素包合物、含灯盏花素包合物的药物组合物及其制备方法-CN200510041220.X无效
发明人：濮存海;刘美辉 -专利权人：南京中山制药厂
申请日： 2005-07-28 - 公布日： 2006-04-19 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了一种灯盏花素包合物、含灯盏花素包合物的药物组合物及其制备方法。该灯盏花素包合物通过下列步骤得到的：按主客分子比为1∶0.5－3的比例取β－环糊精和灯盏花素，分别配成溶液，在60－80℃下将灯盏花素溶液加入β－环糊精溶液中，包合2－4小时，沉淀，沉淀物洗涤干燥即得灯盏花素该药物组合物的制备方法是将灯盏花素包合物与药学上可接受的辅料混合均匀，过100目筛，常规工艺制成所需剂型。该包合物可提高灯盏花素溶出速率和生物利用度，该药物组合物使用方便，疗效好。
灯盏花素包合物药物组合及其制备方法

[发明专利]灯盏花素纳米颗粒及其制备方法-CN201810069497.0有效
发明人：李庆国;刘柳毅;高巍;叶学经;罗海燕 -专利权人：广州中医药大学(广州中医药研究院)
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及制药领域，具体涉及一种灯盏花素纳米颗粒及其制备方法。灯盏花素纳米颗粒主要由灯盏花素和稳定剂制成，灯盏花素的质量占灯盏花素和稳定剂的混悬液总量的22‑27％。
灯盏纳米颗粒及其制备方法

[发明专利]一种通过白蛋白纳米粒吸附灯盏花素制备的灯盏花素白蛋白纳米粒-CN201110402647.3无效
发明人：高缘;席一峰;李来存;张建军 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-12-07 - 公布日： 2012-04-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种载有灯盏花素的白蛋白纳米粒及制备方法，它包括活性成分灯盏花素和白蛋白纳米粒，通过制备利冻干后的白蛋白纳米粒在一定的条件与灯盏花素进行吸附载药而得。本发明通过白蛋白纳米粒吸附灯盏花素制备的灯盏花素白蛋白纳米粒，不仅解决了灯盏花素水溶液溶解度低的问题，并且其具有明显的缓释特征。
一种通过白蛋白纳米吸附灯盏制备素白蛋白

[发明专利]灯盏花素冻干肠溶片或肠溶胶囊的制备方法-CN201711252224.1在审
发明人：李文刚 -专利权人：李文刚
申请日： 2017-12-01 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：灯盏花素冻干粉及其肠溶片或肠溶胶囊的制备方法，取灯盏花素，加入2.5～3.5倍量的纯化水和0.95～1.2倍量的磷酸氢二钠加热溶解3～5分钟，并控制溶液PH值在7.2‑7.5范围内，溶液冷却后成灯盏花素混悬液；将灯盏花素混悬液冷冻干燥得到灯盏花素冻干粉，再加入淀粉、预胶化淀粉、白糖、微晶纤维素混合，加入乙醇制成软材后制粒；然后在60～75℃下干燥，经整粒后加入硬脂酸镁得到混合颗粒，将混合颗粒压片后包衣后即得灯盏花素冻干肠溶片；或将混合颗粒进行胶囊填充即得灯盏花素冻干肠溶胶囊。本发明制备的灯盏花素冻干粉及其肠溶片或肠溶胶囊安全、人体易于吸收、药效好。
灯盏花素冻干肠溶片溶胶制备方法

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